таб. 5 мг: 120 шт.Таблетки розового цвета, круглые, с фасками и риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| глибенкламид | 5 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния или кальция стеарат, аэросил (кремния диоксид), Понсо 4R (E124).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (12) - пачки картонные.
таб. 3.5 мг: 120 шт.Таблетки белого цвета, круглые, с фасками и риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| глибенкламид | 3.5 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния или кальция стеарат, аэросил (кремния диоксид).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (12) - пачки картонные.
Гипогликемический препарат.
Механизм действия Глибетона связан с его способностью блокировать калиевые каналы β-клеток островкового аппарата поджелудочной железы, что влияет на уменьшение выхода калия во внеклеточное пространство и усиление выброса эндогенного инсулина, увеличивает число инсулиночувствительных рецепторов на клетках–мишенях и восстанавливает трансдукцию пострецепторного сигнала. Активность проявляется преимущественно при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы. Глибетон повышает концентрацию инсулина в плазме и понижает уровень глюкозы в крови постепенно, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Увеличивает утилизацию глюкозы в печени и мышцах, стимулирует образование в них гликогена (уменьшает выход глюкозы из печени). Оказывает гиполипидемическое, антидиуретическое действие, понижает тромбогенные свойства крови, предупреждает развитие аритмий.
Глибетон снижает агрегацию тромбоцитов, что позволяет предотвратить сосудистые осложнения диабета. Продолжительность действия препарата составляет более 12 ч.
В связи с ранним (1-2 ч) достижением максимальной концентрации в плазме крови гипогликемический эффект практически соответствует по времени постпрандиальной гипергликемии, что делает действие препарата более физиологичным.
Всасывание и распределение
После приема внутрь Глибетон быстро всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax в крови составляет 1-2 ч. Связывается с белками плазмы на 99%. Не проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
В печени полностью превращается в 2 неактивных метаболита (образуются приблизительно равные количества), один из которых экскретируется с мочой, а второй выводится с желчью через ЖКТ. T1/2 - 4-11ч.
Препарат принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым с 18 лет суточная доза подбирается индивидуально, в зависимости от степени тяжести диабета, массы тела, под контролем состояния углеводного обмена (прежде всего уровня глюкозы в крови). Начинать терапию рекомендуют, по возможности, с наиболее низких доз.
Начальная доза - 1/2 таб. 3.5 мг (что соответствует 1.75 мг глибенкламида), максимальная суточная доза - 15 мг.
Препарат назначают в 1 (желательно утром) или 2 приема за 30-60 минут до еды.
При недостаточном эффекте возможна комбинация с бигуанидами и с инсулином.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, протеинурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь (эксфолиативный дерматит, эритема), зуд, крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, диспепсия, нарушение функции печени, холестаз, гепатит, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, эозинофилия, лейкоцитопения;
Прочие: преходящие нарушения аккомодации, фотосенсибилизация.
Следует осторожно назначать препарат больным с тяжелыми интеркурентными заболеваниями, в случаях хирургических операций, травм. В указанных случаях может потребоваться перевод больного на инсулин.
Возможны следующие основные причины возникновения гипогликемических реакций на фоне приема Глибетона:
При употреблении алкоголя в период лечения возможно как усиление, так и ослабление (особенно при хроническом алкоголизме) гипогликемического эффекта глибенкламида.
Следует учитывать, что при одновременном применении глибенкламида с бета-адреноблокаторами, клонидином, гуанедином и резерпином вегетативные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время подбора дозы препарата или при нерегулярном применении глибенкламида снижается скорость психомоторных реакций, в связи с этим с осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Симптомы: возможно развитие гипогликемии (чувство сильного голода, усиление потоотделения, ощущение сердцебиения и дрожи в теле, беспокойство, отек мозга, головные боли, расстройство сна, депрессивное настроение, раздражительность, неуверенность в движениях, расстройства речи и зрения, потеря сознания, возможен летальный исход).
Лечение: в легких случаях - немедленный прием сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, меда;
Противогрибковые препараты системного действия (производные азолов), фторхинолоны, тетрациклины, хлорамфеникол (угнетает метаболизм), блокаторы гистаминовых H2-рецепторов, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, НПВС, ингибиторы МАО, клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол, этионамид, анаболические стероиды, пентоксифиллин, аллопуринол, циклофосфамид, резерпин, сульфаниламиды, инсулин потенцируют развитие гипогликемии.
Барбитураты, фенотиазины, диазоксид, ГКС, тиреоидные гормоны, эстрогены, гестагены, глюкагон, адреномиметические препараты, соли лития, производные никотиновой кислоты и салуретики ослабляют гипогликемический эффект Глибетона.
Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие Глибетона (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию).
Глибетон является синергистом (аддитивный эффект) непрямых антикоагулянтов.
Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность Глибетона.
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
