Инструкция по применению ГРИПГО (GRIPGO)

Препарат для симптоматической терапии острых респираторных заболеваний.

Парацетамол относится к группе производных парааминофенола. Оказывает выраженное анальгезирующее, слабое противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия парацетамола связан с подавлением синтеза ЦОГ и преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Жаропонижающее действие проявляется только при наличии лихорадки.

Кофеин - психостимулятор и аналептик. Стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры головного мозга, ослабляет действие средств, угнетающих ЦНС, повышает физическую и умственную работоспособность, уменьшает сонливость и чувство усталости, предотвращает появление головокружения, связанного с приемом антигистаминных препаратов. Кофеин повышает АД при артериальной гипотензии. В небольшой степени повышает диурез.

Фенилэфрин - альфа₁-адреномиметик. Уменьшает отек и гиперемию в верхних отделах дыхательных путей и синусах, что способствует улучшению носового дыхания. Стимулирует преимущественно α-адренорецепторы, благодаря чему происходит сужение периферических сосудов и уменьшение их проницаемости, уменьшается образование слизистого секрета.

Хлорфенамина малеат - блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов. Уменьшает аллергический компонент простудных заболеваний. Препятствует развитию эффектов гистамина, уменьшает симптомы ринита, слезотечение, зуд в носу и глазах. Наиболее эффективен при острых экссудативных видах аллергии.

Комбинация компонентов является эффективной при симптоматическом лечении респираторных заболеваний и не способствует потенцированию побочных эффектов друг друга.

Парацетамол

Всасывание и распределение

Быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 30-60 мин. Небольшая часть парацетамола связывается с белками плазмы. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы.

Метаболизм

Парацетамол метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием глюкуронидов и сульфатов, а также путем окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома Р₄₅₀.

Выведение

Выводится с мочой преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. В неизмененном виде выводится менее 5%. T_1/2 - 1-3 ч.

Кофеин

Всасывание и распределение

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из кишечника (в т.ч. из толстой кишки). C_max достигается через 5-90 мин после приема натощак. Распределяется по органам и тканям, включая ЦНС, эмбриональные ткани и грудное молоко.

Метаболизм и выведение

Основная часть кофеина деметилируется и окисляется.

Около 10% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Фенилэфрина гидрохлорид

Всасывание и метаболизм

Плохо всасывается после приема внутрь. Биодоступность - не более 40%. Метаболизируется в энтероцитах кишечника, после всасывания - в печени.

Распределение и выведение

Небольшая часть принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. С грудным молоком выводится в минимальных количествах.

Хлорфенамина малеат

Всасывание и распределение

После приема внутрь почти полностью всасывается и распределяется по тканям. C_max достигается через 2-3 ч после однократного приема натощак. Одновременный прием пищи значительно снижает биодоступность. При многократном применении C_ss достигается через 1-2 недели, после чего дальнейшего накопления препарата не происходит.

Выведение

С мочой выводится около 35% неизмененного хлорфенамина и около 30% его метаболитов. Хлорфенамин и его метаболиты выводятся в течение длительного периода времени. T_1/2 - 23 ч.

• острые респираторные вирусные инфекции (в т.ч. грипп);
• простудные заболевания;
• синусит;
• инфекционные заболевания верхних отделов дыхательных путей, сопровождающиеся лихорадкой, головной и мышечной болью, ринитом, аллергическим компонентом (заложенность носа, чиханье, слезотечение).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боль в животе, диспепсия, токсические поражения печени.

Со стороны ЦНС:

• головокружение, головная боль, заторможенность, сонливость или возбуждение, чувство тревоги.

Со стороны системы кроветворения:

• тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• повышение АД, аритмия, тахикардия или брадикардия.

Аллергические реакции:

• покраснение лица, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

• выраженная артериальная гипертензия;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• выраженные нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек;
• заболевания сердца (нестабильная стенокардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда /в последние 6 мес/, нарушения сердечного ритма);
• гипертиреоз;
• глаукома;
• гипертрофия предстательной железы;
• хронический алкоголизм;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Запрещено применение при выраженных нарушениях функции печени.

Запрещено применение препарата при выраженных нарушениях функции почек.

С осторожностью следует назначать препарат при сердечной недостаточности, ИБС, артериальной гипертензии, атеросклерозе, склонности к брадикардии, пациентам пожилого возраста.

При заболеваниях кроветворной системы необходимо следить за показателями анализов крови.

Пациенты с хроническим алкоголизмом составляют группу риска в отношении развития повреждений печени при передозировке парацетамола.

Прием препарата во время еды может способствовать снижению всасывания его компонентов.

Курение может изменять метаболизм хлорфенамина и кофеина, входящих в препарат Грипго.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время применения препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. от вождения автомобиля).

Специфических симптомов передозировки нет.

Симптомы:

• тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, сухость слизистой оболочки носа, боли в животе или в области печени, нарушения ритма сердца (аритмии, брадикардия или тахикардия);
• в тяжелых случаях - печеночная недостаточность, кома.

Лечение:

• промывание желудка, индукция рвоты, внутрь - активированный уголь. Проводят симптоматическую терапию. Антидотом парацетамола является ацетилцистеин, метионин.

Не следует применять Грипго одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол, из-за возможности передозировки.

Риск развития гепатотоксического действия повышается при одновременном применении Грипго с барбитуратами, дифенином, карбамазепином, рифампицином, зидовудином и другими индукторами микросомальных ферментов печени.

Барбитураты снижают жаропонижающий эффект парацетамола.

Не следует применять Грипго одновременно с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены из-за возможного усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном приеме с Грипго этанол и рифампицин повышают гепатотоксичность парацетамола.

При одновременном приеме Грипго с резерпином возможно повышение АД.

При одновременном приеме Грипго с алкалоидами спорыньи усиливается аритмогенность.

При одновременном приеме Грипго с метоклопрамидом, домперидоном или колестирамином снижается всасываемость парацетамола.

Флуконазол, кетоконазол, мексилетин и тербинафин при одновременном приеме с Грипго могут умеренно увеличивать концентрацию кофеина в плазме с возможным усилением его эффекта и токсичности.

При одновременном приеме Грипго усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.