Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ГАЛОПЕРИДОЛ (HALOPERIDOL) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 5 мг: 50 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014616 от 10.11.2014 - Действующее

Таблетки почти белого цвета, практически без запаха, в форме плоского диска со срезанными краями.

1 таб.
галоперидол 5 мг

Вспомогательные вещества: кремний коллоидный безводный, желатин, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактоза.

25 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 1.5 мг: 50 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014617 от 15.10.2014 - Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, в форме диска, с фаской, практически без запаха, с гравировкой "I|I" на одной стороне.

1 таб.
галоперидол 1.5 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремний коллоидный безводный, желатин, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

25 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
25 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.


Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 5 мг/1 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014515 от 16.10.2014 - Действующее

Раствор для инъекций бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный, без механических включений.

1 амп.
галоперидол 5 мг

Вспомогательные вещества: молочная кислота, вода д/и.

1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ГАЛОПЕРИДОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2006 году.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.

Действие галоперидола связано с блокадой центральных допаминовых D2-рецепторов и α-адренорецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада допаминовых D2-рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, галакторее вследствие повышенной выработки пролактина. Блокада допаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с допаминергическими структурами экстрапирамидной системы приводит к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие).

Не оказывает антихолинергического и антигистаминного действия.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, повышает интерес к окружающему.

Фармакокинетика

Концентрация галоперидола в плазме крови и большинство других фармакокинетических параметров характеризуются значительной вариабельностью у разных лиц, при этом индивидуальная вариабельность небольшая (это объясняется, в частности, различием окислительно-восстановительных процессов, происходящих при метаболизме препарата в печени).

Всасывание

После приема внутрь галоперидол всасывается, в основном, из тонкой кишки, в неионизированной форме, путем пассивной диффузии. Cmax в плазме крови достигается через 2-6 ч. Биодоступность составляет 60-70%.

После в/м введения Cmax в плазме крови достигается через 20 мин.

Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет от 4 до 20-25 мкг/л.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 90-92%, примерно 10% являются свободной фракцией. Vd составляет 7.9±2.5 л/кг.

Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме составляет 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови. Препарат имеет тенденцию к кумуляции в тканях. Легко проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Галоперидол метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. Подвергается N-деалкилированию и глюкуронизации.

Выведение

После приема внутрь T1/2 составляет в среднем 24 ч (от 12 до 38 ч), после в/м введения - в среднем 21 ч (от 13 до 36 ч).

Выводится с калом (60%) и с мочой (40%). Около 1% галоперидола выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению

— острые и хронические психозы различной этиологии, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния (в т.ч. острая и хроническая шизофрения, паранойя, спутанность сознания, хронический алкоголизм, синдром Корсакова, ипохондрический бред);

— психосоматические расстройства;

— расстройства поведения, изменения личности (параноидальные, шизоидные, антисоциальное и некоторые пограничные состояния нарушения личности);

— сенильный психоз, сопровождающийся ажитацией, агрессивностью;

— нарушения поведения в детском возрасте, сопровождающиеся ажитацией, агрессивностью;

— непроизвольные движения: хорея Гентингтона, синдром Жиля де ля Туретта, тики, заикание;

— длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота, в т.ч. связанная с противоопухолевой терапией (при неэффективности традиционных противорвотных средств), икота;

— при тяжелых хронических болях в качестве адъювантного средства;

— применение перед оперативным вмешательством.

Режим дозирования

Рекомендуемые дозы следует считать средними, ориентировочными. Точную дозу препарата устанавливают индивидуально с учетом реакции больного на лечение. Это достигается путем постепенного повышения дозы в острой фазе заболевания и постепенного снижения дозы в фазе поддерживающей терапии до минимальной эффективной. Препарат в высоких дозах можно вводить только в том случае, если наблюдается недостаточный терапевтический ответ на применение в меньших дозах.

Внутрь препарат принимают за 30 мин до приема пищи (можно с молоком для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка).

Взрослым в качестве нейролептика в острой фазе шизофренических и маниакальных состояний, при белой горячке, остром психозе, острой паранойе, в острой фазе синдрома Корсакова назначают в дозе 5-10 мг в/в или в/м каждый час до достижения ожидаемого ответа. Общая доза препарата - не более 60 мг/сут. При приеме внутрь назначают в дозе 2.25-18 мг в 3 приема.

При хронической шизофрении, хроническом алкоголизме, хронических нарушениях личности препарат назначают внутрь в дозе 2.25-9 мг/сут в 3 приема. При необходимости, в зависимости от терапевтического ответа, возможно повышение дозы до 18 мг/сут в 3 приема.

Для устранения психомоторного возбуждения и ажитации при острых маниакальных состояниях, деменции, хроническом алкоголизме, нарушениях личности и поведения, икоте, хорее Гентингтона, тике, заикании вводят в/в или в/м по 5-10 мг. При хронических состояниях назначают внутрь в дозе 2.25-9 мг/сут в 3 приема, в зависимости от терапевтического ответа.

При алкогольном абстинентном синдроме при проведении постоянной терапии назначают внутрь 1.5-3 мг в 3 приема. Эту дозу, в зависимости от терапевтического ответа, при сохраненной функции печени, можно повышать до 4.5-9 мг/сут в 3 приема.

При гиперкинезах назначают внутрь 1-1.5 мг/сут в 3 приема, с последующим постепенным повышением дозы.

При качестве дополнительной терапии для купирования хронического болевого синдрома назначают внутрь в дозе 1.5-3 мг/сут в 3 приема.

В качестве противорвотного средства для купирования тошноты, рвоты центрального генеза вводят в/в или в/м в дозе 2.5-5 мг. Для профилактики послеоперационной рвоты вводят в/в или в/м в дозе 2.5-5 мг в конце операции. Внутрь назначают по 1.5-2 мг.

При сенильных психозах и ажитации вследствие церебрального склероза назначают 1-1.5 мг/сут в 2 приема. У пациентов пожилого возраста и ослабленных больных лечение следует начинать очень осторожно, начальная доза должна составлять 1/3-1/2 дозы, предназначенной для взрослых более молодого возраста, с повышением не чаще, чем каждые 2-3 дня. Пациентам с почечной недостаточностью требуется снижение дозы препарата.

Для детей в возрасте 3-12 лет (с массой тела 15-40 кг) внутрь назначают в дозе 25-50 мкг/кг массы тела 2-3 раза/сут. В процессе курсовой терапии суточную дозу можно повышать не чаще чем 1 раз в 5-7 дней до суточной дозы 150 мкг/кг.

При состоянии возбуждения детям в возрасте 3-5 лет назначают 0.3-1.5 мг/сут в 3 приема; в возрасте 6-15 лет - 0.8-2.5 мг/сут в 3 приема.

Побочное действие

При кратковременном применении Галоперидола в невысоких дозах (1-2 мг/сут) побочные эффекты встречаются редко, выражены слабо и имеют проходящий характер. При продолжительном применении в высоких дозах побочные эффекты встречаются чаще.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: экстрапирамидные нарушения (при длительном применении), тремор, ригидность мышц; повышенное слюноотделение, брадикинезия, акатизия, острая мышечная дистония, окулогирный криз, ларингеальная дистония, поздняя дискинезия (при длительном применении или резкой отмене) - непроизвольное ритмичное подергивание языка, лица, рта, челюсти; редко - злокачественный нейролептический синдром (гипертермия - ранний признак синдрома, генерализованная ригидность мышц, вегетативная лабильность, нарушение сознания); в отдельных случаях - депрессия, седативное действие, ажитация, сонливость, бессонница, головная боль, затемнение сознания, головокружение, большие эпилептические припадки, усугубление психотических симптомов.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, снижение аппетита, диспептические явления, увеличение или уменьшение массы тела, запор, сухость во рту, гиперсаливация, изжога; в отдельных случаях - нарушения функции печени, гепатит (чаще холестатический).

Со стороны эндокринной системы: возможна гиперпролактинемия и вследствие этого галакторея, гинекомастия, олиго- или аменорея; в единичных случаях - гипогликемия и снижение секреции АДГ.

Со стороны половой системы: возможны фригидность, импотенция, приапизм, нарушение эрекции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, тахикардия; в единичных случаях - удлинение интервала QT на ЭКГ и/или желудочковые аритмии (преимущественно при парентеральном введении Галоперидола). Данные эффекты наблюдались у пациентов, получавших препарат в высоких дозах, или в случае предрасположенности к нарушениям деятельности сердечно-сосудистой системы.

Со стороны системы кроветворения: возможно незначительное и преходящее снижение числа форменных элементов крови; редко - агранулоцитоз, тромбоцитопения (как правило, при комбинации Галоперидола с другими препаратами).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилаксия, фотосенсибилизация.

Со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения; у пациентов пожилого возраста возможны приступы закрытоугольной глаукомы.

Прочие: редко - задержка мочи, периферические отеки, повышенное потоотделение, нарушение регуляции температуры тела.

Противопоказания к применению

— коматозное состояние;

— тяжелое угнетение ЦНС токсического генеза (алкогольное или лекарственное);

— патологический процесс в области базальных ганглиев;

— заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (в т.ч. болезнь Паркинсона);

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 3 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к производным бутирофенона.

Применение при беременности и кормлении грудью

В клинических исследованиях не выявлено достоверного увеличения числа врожденной патологии под влиянием Галоперидола. В отдельных случаях были описаны врожденные аномалии при применении Галоперидола в сочетании с другими препаратами. Таким образом, Галоперидол можно назначать при беременности только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Галоперидол выделяется с грудным молоком. В некоторых случаях были отмечены экстрапирамидные расстройства у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, матери которых принимали галоперидол.

Применение в период лактации возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка.

В экспериментальных исследованиях репродуктивной токсичности на мышах, крысах и собаках при введении различными путями препарата в дозах 0.5-9 мг/кг отмечены пре- и постимплантационная гибель, гибель плода, уменьшение численности потомства в помете, измененный индекс жизнеспособности и в некоторых случаях - нарушение развития плода, включая продолжительно присутствующее нарушение поведения.

Применение при нарушениях функции печени

В связи с тем, что препарат метаболизируется в печени, требуется осторожность при применении Галоперидола у пациентов с заболеваниями печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек.

Особые указания

У пациентов с психическими заболеваниями, получавшими антипсихотические средства (в т.ч. Галоперидол) наблюдались отдельные случаи внезапной смерти.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости, при тяжелых заболеваниях почек, печени, легких.

Поскольку в ряде случаев, у пациентов, получавших курс лечения Галоперидолом, особенно при парентеральном введении, отмечалось удлинение интервала QT на ЭКГ, препарат следует применять с осторожностью при наличии риска удлинения интервала QT (синдром QT, гипокалиемия, одновременное применение других препаратов, которые могут вызывать удлинение интервала QT).

В связи с тем, что препарат метаболизируется в печени, требуется осторожность при применении Галоперидола у пациентов с заболеваниями печени. При длительной терапии необходим периодический контроль картины периферической крови и функции печени.

В отдельных случаях были описаны судороги на фоне применения Галоперидола. Учитывая это, следует с осторожностью назначать препарат пациентам с эпилепсией, а также больным, у которых имеется повышенная склонность к судорожным состояниям (в т.ч. хроническая интоксикация, как алкогольного, так и другого генеза, черепно-мозговая травма в анамнезе).

Тироксин повышает токсичность Галоперидола, поэтому пациентам с гипертиреозом препарат следует назначать только под прикрытием адекватной тиреостатической терапии.

При шизофрении реакция на антипсихотическую терапию несколько отсрочена, а после окончания лечения Галоперидолом симптомы заболевания появляются лишь через несколько недель или месяцев. Внезапное прекращение курса терапии антипсихотическими средствами, особенно при применении препарата в высоких дозах, может вызвать синдром отмены (тошнота, рвота, бессонница), а также рецидив заболевания. Поэтому дозу препарата до полного прекращения терапии следует уменьшать постепенно.

Пациентам, у которых в картине психопатологических расстройств присутствуют депрессия и психоз, Галоперидол следует применять в комбинации с антидепрессантами.

При необходимости комбинированной терапии с противопаркинсоническими средствами, после прекращения введения Галоперидола следует продолжать применение противопаркинсонического препарата, особенно, если клиренс последнего выше, для предупреждения усугубления экстрапирамидных симптомов.

При развитии экстрапирамидных симптомов на фоне применения Галоперидола можно назначить противопаркинсонические препараты антихолинергического действия (но не с целью профилактики, т.к. их применение снижает эффективность Галоперидола).

Следует учитывать, что при одновременном применении Галоперидола и антихолинергических препаратов возможно повышение внутриглазного давления.

Если после отмены Галоперидола появились симптомы поздней дискинезии, их можно купировать путем возобновления курса лечения. Если эти симптомы возникли на фоне лечения Галоперидолом, то следует увеличить дозу Галоперидола или перейти на другой антипсихотический препарат. При появлении симптомов поздней дискинезии целесообразно как можно раньше прервать курс терапии.

При развитии злокачественного нейролептического синдрома во всех случаях следует прервать курс лечения Галоперидолом и в условиях тщательного медицинского контроля начать поддерживающую терапию.

Поскольку Галоперидол действует на лимбическую систему, его применение часто позволяет уменьшить дозу опиоидных анальгетиков производных морфина.

В период лечения нельзя употреблять алкоголь.

В начале терапии Галоперидолом и особенно при применении в высоких дозах возможно седативное действие разной степени и снижение внимания, которые усугубляются употреблением алкоголя.

При разведении Галоперидола (раствора для инъекций) физиологическим раствором полученный раствор можно использовать в течение 2 ч; раствором Рингера - в течение 4 ч; 5% раствором глюкозы - в течение 8 ч.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальном периоде лечения не следует заниматься вождением автотранспорта или работать в условиях повышенного риска травматизма. Впоследствии степень ограничений определяется индивидуально.

Результаты экспериментальных исследований

Доклинические исследования по безопасности Галоперидола показали, что при пероральном введении препарата в дозе 1.5 мг/кг наблюдались дегенеративные изменения ЦНС у крыс.

В исследованиях in vitro мутагенной активности не выявлено.

В дозах 0.31 мг, 1.25 мг и 5 мг на 1 кг массы тела в течение 24 мес Галоперидол не проявлял канцерогенной активности.

Передозировка

Симптомы: тяжелые экстрапирамидные расстройства, артериальная гипотензия, выраженная заторможенность. Экстрапирамидные расстройства проявляются в ригидности мышц, в общем или местном треморе. Возможна артериальная гипертензия. В экстремальных случаях возможно развитие коматозного состояния с угнетением дыхания, выраженной артериальной гипотензией. Это может быть настолько тяжелым, что приводит к шоковому состоянию. Необходимо учесть возможность развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QT.

Лечение: в случае приема препарата внутрь следует промыть желудок, вызвать рвоту (за исключение ситуации, когда клиническая картина неясна, больной находится в коматозном состоянии или наблюдаются судороги). Показана симптоматическая терапия.

При коматозном состоянии необходима поддержка функций дыхательной системы (введение эндотрахеальной трубки), при угнетении дыхания - проведение искусственного дыхания.

Необходимо мониторировать параметры гемодинамики, включая ЭКГ, до тех пор, пока ЭКГ не нормализуется. Для лечения выраженной артериальной гипотензии или недостаточности кровообращения необходимо в/в введение достаточного объема жидкости, плазмы крови или концентрированного альбумина, а также введение вазопрессивных средств (допамина или норэпинефрина). Не следует применять эпинефрин (адреналин), поскольку в комбинации с галоперидолом он может вызвать экстремальную артериальную гипотензию. При тяжелых экстрапирамидных нарушениях необходимо применять противопаркинсонические средства (например, бензотропина мезилат в дозе по 1-2 мг в/в или в/м). Отмену этих препаратов следует проводить с осторожностью, т.к. резкое прекращение введения может привести к рецидиву экстрапирамидных расстройств.

Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Галоперидол усиливает действие лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. седативных и снотворных препаратов, опиоидных анальгетиков), а также этанола. Одновременный прием Галоперидола с указанными препаратами может привести к угнетению дыхания.

При одновременном применении с Галоперидолом возможно снижение терапевтического действия леводопы (вследствие блокады Галоперидолом допаминовых рецепторов).

При одновременном применении с метилдопой возможно усиление действия Галоперидола на ЦНС.

Галоперидол ингибирует метаболизм трициклических антидепрессантов, поэтому возможно повышение концентраций этих препаратов в плазме крови и усиление их побочных эффектов (антихолинергическое действие, токсическое действие на сердечно-сосудистую систему).

Концентрация галоперидола в плазме крови повышается при его одновременном применении с хинидином, буспироном, флуоксетином (при необходимости проведения комбинированной терапии может потребоваться снижение дозы Галоперидола).

При длительном совместном применении Галоперидола с препаратами, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал), наблюдается уменьшение концентрации галоперидола в сыворотке крови. В случае необходимости комбинированной терапии может потребоваться повышение дозы Галопериола, но после отмены индуктора ферментов необходимо уменьшить дозу Галоперидола.

При одновременном применении Галоперидола и солей лития в редких случаях наблюдались следующие нарушения (в большинстве случаев обратимые): энцефалопатия, экстрапирамидные симптомы, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, симптомы поражения ствола мозга, острая нейротоксичность, коматозное состояние. Причины возникновения этих расстройств до настоящего времени не установлены. В случае появления симптомов такого рода следует немедленно прекратить применение Галоперидола.

Галоперидол проявляет антагонизм в отношении действия пероральных антиоагулянтнов (фениндион).

Галоперидол ингибирует действие эпинефрина (адреналина) и других симпатомиметиков, а также извращает антигипертензивное действие альфа-адреноблокаторов (в т.ч. гуанетидина).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат в форме таблеток следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.

Препарат в форме раствора для инъекций следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.