капс. 100 мг: 10, 30 или 50 шт.Капсулы твердые желатиновые, непрозрачные, красно-коричневого цвета; содержимое капсул – порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого или светло-зеленого цвета.
| 1 капс. | |
| флупиртина малеат | 100 мг |
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, желатин.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
Флупиртин является прототипом класса веществ SNEPCO (Selective Neuronal Potassium Channel Opener) - селективный нейрональный активатор калиевых каналов. Относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия. Не вызывает зависимости и привыкания.
Флупиртин активирует связанные с G-белком однонаправляющие калиевые каналы нервной клетки. В результате выхода ионов калия происходит стабилизация мембранного потенциала покоя и активирование нервной клетки снижается. Как следствие этого происходит непрямое торможение активирования N-метил-D-аспартат(NMDA)-рецепторов.
В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
Флупиртин обладает тремя основными свойствами.
Анальгезирующее действие
Торможение активности NMDA-рецепторов и как следствие этого блокада нейрональных Са2+-каналов, снижение внутриклеточного тока ионов кальция, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной (болевой) чувствительности и феномена "wind up" ("взвинчивания" - нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на перцепцию (чувствительность) боли, осуществляемое через нисходящую норадренергическую систему.
Миорелаксирующее действие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к ослаблению мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия).
Нейропротекторное действие препарата обуславливает защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.
Всасывание
Флупиртин быстро всасывается после приема внутрь, абсолютная биодоступность составляет 90%.
Метаболизм
Флупиртин в основном метаболизируется в печени. При химическом превращении в результате гидролиза (первая фаза реакции) образуется уретановая структура, а в результате ацетилирования (вторая фаза реакции) образуется метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин). Другой метаболит (М2) образуется в результате окислительного отщепления (первая фаза реакции) пара-фторбензильного остатка и последующей конъюгации (вторая фаза реакции) образованной пара-фторбензойной кислоты с глицином.
Выведение
Большая часть принятой дозы (69%) выводится из организма почками. 27% препарата выводится в неизмененном виде, 28% - в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота), оставшаяся часть выводится в виде вторичных метаболитов, химическая структура которых пока неизвестна.
Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом. Т1/2 из плазмы составляет около 7.9±1.8 ч (10 ч для основного вещества вместе с первым метаболитом), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов пожилого возраста после повторного введения препарата отмечалось удлинение Т1/2 (концентрация действующего вещества в плазме пропорциональна дозе).
Применяется при болевом синдроме (острая и хроническая боль) при заболеваниях опорно-двигательного аппарата:
Препарат принимают внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. В исключительных случаях капсулу можно открыть и принять только ее содержимое, например, ввести через зонд.
Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента к препарату.
Рекомендуемая доза препарата - 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут. При сильных болях дозу можно увеличивать до 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Суточная доза препарата не должна превышать 600 мг (6 капс.).
Пациентам в возрасте старше 65 лет в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) утром и вечером. Доза может быть увеличена в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.
У пациентов с почечной недостаточностью или при гипоальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за состоянием пациента необходимо тщательно наблюдать.
Катадолон® следует назначать в самой низкой эффективной дозе на самый короткий период времени до достижения обезболивания. Длительность лечения не должна превышать 2 недель.
Большинство побочных реакций является дозозависимыми. Чаще всего побочные реакции являются проходящими и исчезают во время лечения или после его завершения.
Со стороны ЦНС: часто - нарушения сна, депрессия, чувство тревоги, головокружение, тремор, головная боль, беспокойство, нервозность;
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - повышение активности печеночных трансаминаз;
Аллергические реакции: нечасто - реакции гиперчувствительности, в отдельных случаях сопровождающиеся лихорадкой, кожной сыпью, зудом.
Прочие: очень часто - усталость (особенно в начале лечения);
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной/печеночной недостаточностью и пациентам в возрасте старше 65 лет.
Катадолон® противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
У пациентов с почечной недостаточностью суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).
У пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать содержание креатинина в плазме.
С осторожностью назначают пациентам в возрасте старше 65 лет.
У пациентов со сниженной функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в плазме.
При лечении Катадолоном возможны ложноположительные результаты теста с диагностическими полосками на определение содержания билирубина, уробилиногена и белка в моче. Также могут быть получены ложные результаты при количественном определении содержания билирубина в плазме крови.
При применении препарата в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не имеет клинического значения.
Во время лечения препаратом Катадолон® следует регулярно контролировать состояние функции печени и почек (активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче). Если результаты исследования функции печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, следует прекратить применение препарата Катадолон®.
Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Катадолон® необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Катадолон® и немедленно обратиться к врачу.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Катадолон® может снижать концентрацию внимания и замедлять ответные реакции организма. Вследствие этого рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами и механизмами на период лечения.
Симптомы: тошнота, тахикардия, компульсивный плач, нарушение сознания, сонливость, сухость во рту.
Лечение: индуцирование рвоты, промывание желудка, применение активированного угля и в/в введение растворов электролитов, форсированный диурез. Специфический антидот неизвестен.
Катадолон® усиливает действие этанола, седативных средств, миорелаксантов.
Поскольку флупиртин прочно связывается с белками плазмы, есть основания полагать, что он может вытеснять из связи с белками другие, одновременно назначаемые препараты с такими же свойствами (исследования in vitro были проведены с диазепамом, варфарином, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигитоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином).
При одновременном назначении с флупиртином варфарин и диазепам в достаточной степени вытесняются из связи с белками, что может привести к усилению их активности.
При одновременном назначении препарата Катадолон® и производных кумарина рекомендуется регулярно применять пробу Квика, чтобы исключить возможное взаимодействие, и при необходимости уменьшить дозу производных кумарина. Информации о взаимодействии с другими препаратами из группы антикоагулянтов (например, ацетилсалициловой кислотой) в настоящее время нет.
Если Катадолон® применяется вместе с препаратами, которые также преимущественно метаболизируются в печени, требуется контроль активности печеночных ферментов в начале лечения и регулярно во время терапии. Это позволит вовремя распознать редкие случаи гепатотоксичности препарата.
Следует избегать одновременного применения флупиртина с препаратами, содержащими парацетамол или карбамазепин.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
