таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10 шт.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с маркировкой "Е/10" на одной стороне.
| 1 таб. | |
| эбастин | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (E171), полиэтиленгликоль 6000.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 10 шт.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с маркировкой "Е 20" на одной стороне.
| 1 таб. | |
| эбастин | 20 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (E171), полиэтиленгликоль 6000.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости.
После приема препарата внутрь противоаллергическое действие развивается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов.
Препарат не вызывает выраженного антихолинергического и седативного эффектов. Не отмечено влияния Кестина на продолжительность интервала QT на ЭКГ даже при применении в дозе 80 мг.
Всасывание
После приема препарата внутрь быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема препарата в дозе 10 мг или 20 мг Cmax каребастина (активного метаболита) в плазме достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл или 108-209 нг/мл соответственно.
При ежедневном применении в дозе 10 мг Css достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл.
Одновременный прием жирной пищи ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает до 50%). При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация каребастина в крови возрастает в 1.6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его Cmax и не оказывает влияния на клинические эффекты препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы эбастина и каребастина составляет более 95%. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием активного метаболита каребастина.
Выведение
60-70% активного вещества выводится в виде конъюгатов с мочой. Т1/2 составляет 15-19 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности Т1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности – до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме в дозе 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются.
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет препарат назначают в дозе 10-20 мг (1-2 таб.) 1 раз/сут.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.
Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития:
Со стороны ЦНС: редко - сонливость;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - ощущение сердцебиения, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту;
Дерматологические реакции: очень редко - крапивница, сыпь, дерматит.
Прочие: очень редко - нарушение менструального цикла, отеки, астенический синдром.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности.
Кестин® противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
При нарушении функции печени тяжелой степени суточная доза не должна превышать 10 мг.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с увеличенным интервалом QT, при гипокалиемии.
При нарушении функции печени тяжелой степени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Поскольку терапевтический эффект препарата Кестин® проявляется через 1-3 ч после приема, препарат не следует применять для купирования острых аллергических состояний, требующих неотложного вмешательства.
Препарат не следует назначать пациентам, страдающим наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом недостаточного всасывания глюкозы-галактозы.
Кестин® может искажать результаты кожных аллергических проб, поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее чем через 5-7 дней после отмены препарата.
Использование в педиатрии
Данные о применении препарата Кестин® в форме таблеток у детей в возрасте до 12 лет отсутствуют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении в терапевтических дозах препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: специфического антидота не существует. Рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма;
Не рекомендуется назначать Кестин® одновременно с противогрибковыми препаратами из группы азолов (такими как кетоконазол и итраконазол), антибиотиками из группы макролидов (такими, как эритромицин) и противотуберкулезными препаратами (такими как рифампицин).
Кестин® не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
