Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЛЕРКАМЕН® 10 (LERKAMEN® 10) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печени

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 10 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 006012 от 20.08.2012 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой для деления с одной стороны.

1 таб.
лерканидипина гидрохлорид 10 мг,
 что соответствует содержанию лерканидипина 9.4 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон К30, магния стеарат.

Состав оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, краситель - железоокисный пигмент (Е172).

14 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ЛЕРКАМЕН® 10 основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2012 году.

Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов, дигидропиридиновое производное. Ингибирует трансмембранный ток кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате чего снижается ОПСС.

Не оказывает отрицательного инотропного действия благодаря высокой васкулярной селективности.

Артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией наблюдается редко в связи с постепенным началом действия препарата.

Леркамен не оказывает неблагоприятного влияния на уровень глюкозы и липидов в сыворотке крови.

Препарат оказывает длительное (до 24 ч) антигипертензивное действие.

Фармакокинетика

Всасывание

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь, Cmax в плазме достигается приблизительно через 1.5-3 ч. Вследствие высокого метаболизма при "первом прохождении" через печень абсолютная биодоступность лерканидипина, принятого после приема пищи, составляет приблизительно 10%. При приеме натощак биодоступность уменьшается до 1/3 этого значения. Если препарат принимается не позднее 2 ч после приема жирной пищи, биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин следует принимать за 15 мин до приема пищи. Биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы крови - более 98%. Лерканидипина гидрохлорид экстенсивно метаболизируется изоферментом CYP3А4. Большинство образующихся метаболитов неактивны.

Выведение

Примерно половина принятой дозы препарата выводится через кишечник и около 50% - почками. Элиминация происходит, в основном, путем биотрансформации. Лерканидипин кумулирует и распределяется в липидном бислое клеточных мембран. Т1/2 - 8-10 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или у пациентов, находящихся на диализе, концентрации лерканидипина в крови увеличиваются приблизительно на 70%.

У пациентов с нарушениями функции печени системная биодоступность лерканидипина увеличивается.

Поскольку содержание белков плазмы у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или тяжелыми нарушениями функции печени уменьшено, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

Показания к применению

— эссенциальная артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз/сут, за 15 мин до приема пищи. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 20 мг. Дозу следует увеличивать постепенно, поскольку для достижения максимального гипотензивного эффекта может потребоваться около 2 недель.

Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее 1% - тахикардия, сердцебиение, гиперемия лица, периферические отеки; редко - возникновение болей в груди или стенокардия; очень редко - артериальная гипотензия, у пациентов со стенокардией может увеличиваться частота, продолжительность или тяжесть приступов.

Со стороны ЦНС: менее 1% - головная боль, головокружение; редко - астения, усталость.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в эпигастрии; очень редко - гиперплазия десен, обратимое увеличение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - учащение мочеиспускания, полиурия.

Противопоказания к применению

— аортальный стеноз;

— застойная сердечная недостаточность;

— нестабильная стенокардия;

— тяжелые приступы стенокардии;

— тяжелые нарушения функции почек;

— тяжелые нарушения функции печени;

— в течение 1 мес после инфаркта миокарда;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к лерканидипину, к любому дигидропиридину или к компонентам препарата.

Не допускается назначение препарата женщинам детородного возраста, если они не используют эффективную контрацепцию.

Применение при беременности и кормлении грудью

Леркамен® 10 противопоказан к применению при беременности.

Не следует назначать Леркамен® 10 женщинам детородного возраста, если они не используют эффективную контрацепцию.

Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно ожидать его проникновение в грудное молоко. Поэтому не следует назначать препарат кормящим матерям.

Применение при нарушениях функции печени

Леркамен не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Леркамен не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин).

Особые указания

С осторожностью следует назначать Леркамен® 10 пациентам с СССУ (если не имплантирован кардиостимулятор), дисфункцией левого желудочка сердца и ИБС, а также пациентам пожилого возраста.

У пациентов с нарушениями функции почек или печени следует с осторожностью увеличивать суточную дозу.

Антигипертензивное действие препарата может быть более выражено у пациентов с нарушениями функции печени, поэтому в этих случаях требуется коррекция дозы.

Леркамен® 10 не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин).

Возможно назначение Леркамена 10 в дополнение к терапии бета-адреноблокаторами (атенолол), диуретиками (гидрохлоротиазид) или ингибиторами АПФ (каптоприл или эналаприл).

Следует проявлять осторожность при назначении Леркамена 10 совместно с терфенадином, астемизолом, с антиаритмическими средствами класса III, такими как амиодарон, хинидин.

В одной таблетке Леркамена 10 содержится 30 мг лактозы, поэтому данный препарат не должен назначаться пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

При применении Леркамена 10 следует избегать употребления алкоголя.

Использование в педиатрии

Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Клинический опыт в отношении лерканидипина показывает, что ухудшение способности управлять транспортными средствами или обслуживать машины является маловероятным. Однако следует обратить внимание пациентов на возможность развития сонливости и головокружения, что является противопоказанием к управлению автомобилем и механизмами.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией.

Лечение: в случае развития тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и потери сознания показано в/в введение атропина. Необходимо следить за показателями гемодинамики, по меньшей мере, в течение 24 ч.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать одновременного назначения Леркамена 10 с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин), т.к. последние могут усиливать действие лерканидипина.

Индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин, рифампицин) могут снижать концентрацию лерканидипина в плазме и, как следствие, уменьшать терапевтическую эффективность Леркамена 10.

Совместный прием Леркамена 10 с циклоспорином вызывает увеличение концентрации лерканидипина в плазме в 3 раза и увеличение значения AUC циклоспорина на 21%.

Мидазолам может увеличивать всасывание лерканидипина (приблизительно на 40%), при этом скорость всасывания последнего снижается (время достижения Сmax замедлялось и составляло 3 ч вместо 1.75 ч).

Метопролол снижает биодоступность лерканидипина на 50%. Однако Леркамен® 10 можно назначать одновременно с бета-адреноблокаторами, но при этом может потребоваться коррекция дозы.

При одновременном применении Леркамена 10 с дигоксином возможно развитие симптомов дигиталисной интоксикации. Поэтому пациенты, получающие данную комбинацию, должны находиться под контролем врача.

Совместное назначение Леркамена 10 с циметидином в дозе 800 мг/сут не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови, но при применении в более высоких дозах требуется осторожность, поскольку возможно увеличение биодоступности и гипотензивного действия лерканидипина.

Этанол может потенцировать действие Леркамена 10.

При приеме Леркамена 10 не следует запивать препарат соком грейпфрута, т.к. возможно усиление гипотензивного действия.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.