таб., покр. оболочкой, 10 мг: 28 шт.Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой для деления с одной стороны.
| 1 таб. | |
| лерканидипина гидрохлорид | 10 мг, |
| что соответствует содержанию лерканидипина | 9.4 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон К30, магния стеарат.
Состав оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, краситель - железоокисный пигмент (Е172).
14 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
Блокатор кальциевых каналов, дигидропиридиновое производное. Ингибирует трансмембранный ток кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате чего снижается ОПСС.
Не оказывает отрицательного инотропного действия благодаря высокой васкулярной селективности.
Артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией наблюдается редко в связи с постепенным началом действия препарата.
Леркамен не оказывает неблагоприятного влияния на уровень глюкозы и липидов в сыворотке крови.
Препарат оказывает длительное (до 24 ч) антигипертензивное действие.
Всасывание
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь, Cmax в плазме достигается приблизительно через 1.5-3 ч. Вследствие высокого метаболизма при "первом прохождении" через печень абсолютная биодоступность лерканидипина, принятого после приема пищи, составляет приблизительно 10%. При приеме натощак биодоступность уменьшается до 1/3 этого значения. Если препарат принимается не позднее 2 ч после приема жирной пищи, биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин следует принимать за 15 мин до приема пищи. Биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы крови - более 98%. Лерканидипина гидрохлорид экстенсивно метаболизируется изоферментом CYP3А4. Большинство образующихся метаболитов неактивны.
Выведение
Примерно половина принятой дозы препарата выводится через кишечник и около 50% - почками. Элиминация происходит, в основном, путем биотрансформации. Лерканидипин кумулирует и распределяется в липидном бислое клеточных мембран. Т1/2 - 8-10 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или у пациентов, находящихся на диализе, концентрации лерканидипина в крови увеличиваются приблизительно на 70%.
У пациентов с нарушениями функции печени системная биодоступность лерканидипина увеличивается.
Поскольку содержание белков плазмы у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или тяжелыми нарушениями функции печени уменьшено, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
Рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз/сут, за 15 мин до приема пищи. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 20 мг. Дозу следует увеличивать постепенно, поскольку для достижения максимального гипотензивного эффекта может потребоваться около 2 недель.
Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее 1% - тахикардия, сердцебиение, гиперемия лица, периферические отеки;
Со стороны ЦНС: менее 1% - головная боль, головокружение;
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в эпигастрии;
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - учащение мочеиспускания, полиурия.
Не допускается назначение препарата женщинам детородного возраста, если они не используют эффективную контрацепцию.
Леркамен® 10 противопоказан к применению при беременности.
Не следует назначать Леркамен® 10 женщинам детородного возраста, если они не используют эффективную контрацепцию.
Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно ожидать его проникновение в грудное молоко. Поэтому не следует назначать препарат кормящим матерям.
С осторожностью следует назначать Леркамен® 10 пациентам с СССУ (если не имплантирован кардиостимулятор), дисфункцией левого желудочка сердца и ИБС, а также пациентам пожилого возраста.
У пациентов с нарушениями функции почек или печени следует с осторожностью увеличивать суточную дозу.
Антигипертензивное действие препарата может быть более выражено у пациентов с нарушениями функции печени, поэтому в этих случаях требуется коррекция дозы.
Леркамен® 10 не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин).
Возможно назначение Леркамена 10 в дополнение к терапии бета-адреноблокаторами (атенолол), диуретиками (гидрохлоротиазид) или ингибиторами АПФ (каптоприл или эналаприл).
Следует проявлять осторожность при назначении Леркамена 10 совместно с терфенадином, астемизолом, с антиаритмическими средствами класса III, такими как амиодарон, хинидин.
В одной таблетке Леркамена 10 содержится 30 мг лактозы, поэтому данный препарат не должен назначаться пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.
При применении Леркамена 10 следует избегать употребления алкоголя.
Использование в педиатрии
Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Клинический опыт в отношении лерканидипина показывает, что ухудшение способности управлять транспортными средствами или обслуживать машины является маловероятным. Однако следует обратить внимание пациентов на возможность развития сонливости и головокружения, что является противопоказанием к управлению автомобилем и механизмами.
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией.
Лечение: в случае развития тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и потери сознания показано в/в введение атропина. Необходимо следить за показателями гемодинамики, по меньшей мере, в течение 24 ч.
Следует избегать одновременного назначения Леркамена 10 с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин), т.к. последние могут усиливать действие лерканидипина.
Индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин, рифампицин) могут снижать концентрацию лерканидипина в плазме и, как следствие, уменьшать терапевтическую эффективность Леркамена 10.
Совместный прием Леркамена 10 с циклоспорином вызывает увеличение концентрации лерканидипина в плазме в 3 раза и увеличение значения AUC циклоспорина на 21%.
Мидазолам может увеличивать всасывание лерканидипина (приблизительно на 40%), при этом скорость всасывания последнего снижается (время достижения Сmax замедлялось и составляло 3 ч вместо 1.75 ч).
Метопролол снижает биодоступность лерканидипина на 50%. Однако Леркамен® 10 можно назначать одновременно с бета-адреноблокаторами, но при этом может потребоваться коррекция дозы.
При одновременном применении Леркамена 10 с дигоксином возможно развитие симптомов дигиталисной интоксикации. Поэтому пациенты, получающие данную комбинацию, должны находиться под контролем врача.
Совместное назначение Леркамена 10 с циметидином в дозе 800 мг/сут не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови, но при применении в более высоких дозах требуется осторожность, поскольку возможно увеличение биодоступности и гипотензивного действия лерканидипина.
Этанол может потенцировать действие Леркамена 10.
При приеме Леркамена 10 не следует запивать препарат соком грейпфрута, т.к. возможно усиление гипотензивного действия.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
