таб., покр. пленочной оболочкой, 750 мг: 5 или 7 шт.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| левофлоксацин (в форме гемигидрата) | 750 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, кросповидон, натрия стеарил фумарат.
Состав оболочки: № VIII Opadry Y I 7000 белый.
5 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 5, 7 или 14 шт.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| левофлоксацин (в форме гемигидрата) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, кросповидон, натрия стеарил фумарат.
Состав оболочки: № VIII Opadry Y I 7000 белый.
5 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 5, 7 или 14 шт.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| левофлоксацин (в форме гемигидрата) | 500 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, кросповидон, натрия стеарил фумарат.
Состав оболочки: № VIII Opadry Y I 7000 белый.
5 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Противомикробный препарат из группы фторхинолонов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Бактерицидный эффект проявляется за счет ингибирования синтеза ДНК.
Препарат активен в отношении большинства грамположительных аэробных микроорганизмов: Enterococcus faecalis (многие штаммы только умеренно чувствительны), Staphylococcus aureus(метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes; грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; в отношении других микроорганизмов: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
Во время лечения левофлоксацином (как и другими фторхинолонами) у некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa может довольно быстро развиться устойчивость.
Левофлоксацин активен в отношении бактерий, устойчивых к действию других антибиотиков (аминогликозидов, макролидов и бета-лактамов). Резистентность к левофлоксацину вследствие спонтанных мутаций in vitro является редким случаем (в пределах от 10-9 до 10-10).
Хотя перекрестная устойчивость наблюдалась между левофлоксацином и другими фторхинолонами, некоторые микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолоновым препаратам могут быть чувствительны к левофлоксацину.
Всасывание
После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч.
Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет около 99%.
Распределение
Связывание с белками составляет 24-38%. Препарат хорошо распределяется в тканях организма. В легочной ткани концентрация превышает концентрацию в плазме в 2-5 раз.
Метаболизм
Левофлоксацин подвергается ограниченному метаболизму.
Выведение
T1/2 левофлоксацина составляет в среднем 6-8 ч. После приема внутрь приблизительно 87% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч. Менее 5% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов, не обладающих фармакологической активностью.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:
Препарат назначают внутрь. Дозы для взрослых указаны в таблице.
| Инфекция | Доза | Частота (раз/сут) |
Продолжительность лечения* (дни) |
| Внебольничная пневмония | 500 мг | 1 | 7-10 дней |
| Внебольничная пневмония | 750 мг | 1 | 5 дней |
| Внутрибольничная пневмония | 750 мг | 1 | 7-10 дней |
| Осложненные инфекции кожи и мягких тканей | 750 мг | 1 | 7-10 дней |
| Обострение хронического бронхита |
500 мг | 1 | 7 дней |
| Острый синусит | 500 мг | 1 | 7-10 дней |
| Неосложненные инфекции кожи и подкожно-жировой клетчатки | 500 мг | 1 | 7-10 дней |
| Хронический простатит | 500 мг | 1 | 10 дней |
| Осложненные инфекции мочевыводящих путей | 250 мг | 1 | 10 дней |
| Острый пиелонефрит | 250 мг | 1 | 10 дней |
| Неосложненные инфекции мочевыводящих путей | 250 мг | 1 | 3 дня |
Возможно проведение ступенчатой терапии, эффективность которой была отмечена только при инфекциях, вызванных пенициллин-чувствительными микроорганизмами Streptococcus pneumoniae, Haemophilius injluenzae, Mycoplasma pneumoniae и Chlamydia pneumoniae.
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая большим количеством воды. Левозин можно принимать независимо от приема пищи.
При нарушениях функции почек (КК от 20 до 49 мл/мин) начальная доза - 500 мг/сут, последующие дозы - 250 мг/сутки; при КК < 20 мл/мин начальная доза - 500 мг, последующие дозы - 250 мг/48 ч.
Пациентам с пиелонефритом и другими осложненными инфекциями мочевыделительной системы препарат назначают в начальной дозе 250 мг; последующие дозы - 250 мг/48 ч.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения, повышение уровня билирубина в сыворотке крови, гепатит.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение сна, беспокойство, состояние страха, галлюцинации, депрессия.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, слуха, вкусовой чувствительности и обоняния.
Со стороны костно-мышечной системы: поражение сухожилий, суставные и мышечные боли, разрыв ахиллова сухожилия, мышечная слабость, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина в сыворотке крови.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, выраженный агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения.
Аллергические реакции: кожный зуд, покраснение кожи, анафилактические и анафилактоидные реакции, шок, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экссудативная многоформная эритема.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.
При КК от 20 до 49 мл/мин н ачальная доза - 500 мг/сут, последующие дозы - 250 мг/сутки; при КК < 20 мл/мин н ачальная доза - 500 мг, последующие дозы - 250 мг/48 ч.
Пациенты с пиелонефритом и другими осложненными инфекциями мочевыделительной системы препарат назначают в н ачальной дозе 250 мг; последующие дозы - 250 мг/48 ч.
У пациентов, принимающих хинолоны возможны разрывы сухожилий плеча, рук, ахиллова сухожилия или других сухожилий, что требует травматологической помощи и приводит к длительной нетрудоспособности. Риск разрыва сухожилий повышается у пациентов, одновременно принимающих кортикостероиды, особенно у пожилых. Прием Левозина следует прекратить при болях, воспалении или разрыве сухожилия. Лечение препаратом не следует возобновлять до полного исключения тендинита или разрыва сухожилия.
Псевдомембранозный колит наблюдается при применении почти всех антибактериальных средств и может варьировать по тяжести течения от легкой степени до угрожающих жизни состояний. Поэтому при диарее на фоне лечения антибактериальными препаратами следует исключить псевдомембранозный колит. Лечение антибактериальными препаратами изменяет флору толстой кишки и может привести к чрезмерно быстрому росту клостридий. Токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является первичной причиной псевдомембранозного колита. Если диагностирован псевдомембранозный колит, то необходимо начать соответствующую терапию. При легком течении псевдомембранозного колита обычно достаточно отмены препарата. При умеренной и тяжелой степени необходимо назначить растворы для инфузий и электролиты, белки и антибактериальный препарат эффективный при колите, вызванном Clostridium difficile.
У пациентов, получавших хинолоновые препараты, включая левофлоксацин, отмечались судороги и токсические психозы. Как и другие хинолоновые препараты, левофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с подозрением или установленными заболеваниями ЦНС, при наличии других факторов риска развития судорог или понижением порога судорожной готовности (например, при церебральном артериосклерозе, при эпилепсии, на фоне лечения теофиллином, при нарушении функции почек).
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ввиду развития гемолитических реакций во время лечения хинолоновыми препаратами.
Во избежание развития фотосенсибилизации больным рекомендуется не подвергаться сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению. При возникновении фотосенсибилизации лечение следует приостановить.
У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентов следует информировать об опасности, связанной с управлением средствами транспорта, обслуживанием механического оборудования и другими потенциально опасными видами деятельности.
Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог, тошнота, поражение слизистых оболочек.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны.
При одновременном применении с антацидами, т.е. поливалентными катион-содержащими препаратами (магний/алюминиевые антациды, сукральфат, диданозин) или препаратами, содержащими кальций, железо или цинк, возможно существенное ухудшение всасывания левофлоксацина, что приводит к значительному уменьшению его концентрации в плазме крови и в моче. Такие препараты следует принимать, по крайней мере, за 2 ч до или через 2 ч после приема Левозина.
При одновременном применении с теофиллином возможно повышение его концентрации в сыворотке и увеличение T1/2, при этом возможно повышение риска связанных с приемом теофиллина побочных эффектов. Если совместного применения нельзя избежать, то необходимо контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и провести соответствующую коррекцию дозы.
При одновременном применении с варфарином следует контролировать протромбиновое время, МНО и параметры свертывания. Следует также контролировать состояние пациента для своевременного выявления кровотечения.
При одновременном применении с циклоспорином, дигоксином, пробенецидом, циметидином, не требуется коррекция дозы Левозина или указанных препаратов.
При одновременном применении с гипогликемическими препаратами уровень глюкозы в крови у пациентов следует тщательно контролировать.
В доклинических исследованиях применение НПВС (за исключением ацетилсалициловой кислоты) в комбинации с высокими дозами хинолонов наблюдались судороги.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
