Инструкция по применению ЛОМУСТИН МЕДАК (LOMUSTINE MEDAC)

Ломустин быстро всасывается в кишечнике, полностью метаболизируется в печени до активных метаболитов.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа после перорального приема препарата. При пероральном приеме ломустин проникает через гемато-энцефалический барьер. Концентрация в спинномозговойжидкости составляет около 15-30% от концентрации препарата в плазме крови.

Период полувыведения основных метаболитов составляет 72ч. Метаболиты ломустина выводятся преимущественно почками. Ломустин в активной форме в моче не определяется

В составе комбинированной терапии:

• опухоли мозга (первичные и метастатические);
• рак легкого (особенно мелкоклеточная карцинома);
• лимфогранулематоз, резистентный к проводимой химиотерапии;
• метастатическая злокачественная меланома.

Вторая линия терапии в комбинации с другими цитостатическими средствами:

• неходжкинская лимфома;
• миеломатоз;
• опухоли ЖКТ;
• карциномы почки, яичек, яичников, шейки матки и молочной железы.

Ломустин медак назначают внутрь.

Взрослые

Рекомендуемая доза Ломустина медак в режиме монотерапии для пациентов с нормально функционирующим костным мозгом составляет 120-130 мг/м² поверхности тела 1 раз/сут каждые 6-8 недель (или данную дозу можно разделить на 3 приема, например, по 40 мг/м²/сут).

Дозу необходимо уменьшить в следующих случаях:

• когда Ломустин медак назначается в комбинации с другими лекарственными препаратами, подавляющими функцию костного мозга;
• если у пациента имеется лейкопения менее 3000/мкл или тромбоцитопения менее 75 000/мкл.

Угнетение костного мозга на фоне применения Ломустина медак может продолжаться длительное время, поэтому число лейкоцитов и тромбоцитов восстанавливается только через 6 недель. Прием Ломустина медак необходимо возобновить только после нормализации показателей крови:

• лейкоцитов – до 4000/мкл, тромбоцитов – до 100 000/мкл.

Дети

У детей Ломустин медак можно применять только при опухолях мозга. При других опухолях Ломустин медак у детей можно применять только в отдельных специализированных центрах и в исключительных ситуациях. Доза у детей определяется также как у взрослых по площади поверхности тела из расчета 120-130 мг/м² поверхности тела однократно каждые 6-8 недель.

Со стороны системы кроветворения:

• очень часто (>1/10) - токсическое воздействие на костный мозг в форме тромбоцитопении, лейкопении, нейтропении и анемии.

Со стороны пищеварительной системы:

• очень часто (>1/10) - тошнота, рвота, потеря аппетита;
• часто (>1/ 100, <1/10) - стоматит, диарея, влияние на печень (в большинстве случаев носит умеренный характер), транзиторное повышение печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ или ЩФ);
• редко (>1/10 000, <1/1000) - холестатическая желтуха.

Со стороны ЦНС:

• менее часто (>1/1000, <1/100) - незначительные неврологические проявления в виде апатии, дезориентации, спутанности сознания, заикания, которые в некоторых случаях могут быть вызваны назначением ломустина в комбинации с другими цитостатиками или лучевой терапией.

Со стороны дыхательной системы:

• редко (>1/10 000, <1/1000) - интерстициальная пневмония или пневмофиброз.

Дерматологические реакции:

• редко (>1/10 000, <1/1000) - выпадение волос.

Со стороны органа зрения:

• очень редко (<1/10 000) - необратимая потеря зрения после назначения в комбинации с радиотерапией.

Со стороны мочевыделительной системы:

• очень редко (<1/10 000) - почечная недостаточность при длительном применении после достижения высокой кумулятивной дозы препарата.

• тяжелое угнетение функции костного мозга;
• тяжелые нарушения функции почек;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• резистентность опухолей мозга к производным нитрозомочевины;
• повышенная чувствительность к производным нитрозомочевины в анамнезе;
• аллергия к пшеничному крахмалу или целиакия.

Ломустин медак может вызывать врожденные пороки развития.

Мужчинам и женщинам детородного возраста, принимающим Ломустин медак, рекомендуется использовать надежные контрацептивные методы во время всего курса лечения и в течение 6 месяцев после отмены препарата.

Лечение препаратом Ломустин медак проводится под контролем опытного онколога-химиотерапевта.

Контроль показателей крови следует проводить перед началом лечения и регулярно в течение курса терапии, как правило, еженедельно. Определение схемы лечения и подбор доз Ломустина медак следует проводить с учетом уровня гемоглобина, количества лейкоцитов и тромбоцитов. Также необходимо регулярно контролировать состояние печени и почек.

Пациентов мужского пола следует предупредить о возможности развития необратимого бесплодия вследствие применения Ломустина медак.

Капсулы не вскрывать! Не прикасаться (или вдыхать) к содержимому поврежденных капсул. При попадании содержимого капсулы на кожу или слизистые оболочки тщательно промыть их большим количеством воды.

Поврежденные капсулы инактивировать смесью раствора аммиака (25%) и этилового спирта (96%) в соотношении 1:

• 10.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ломустин медак способен снижать способность управлять транспортными средствами или другими механизмами в связи с развитием тошноты или рвоты.

Симптомы:

• проявления токсического воздействия на костный мозг, гематологической токсичности, тошнота и рвота.

Лечение:

• немедленное промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия, переливание препаратов крови в случае клинической необходимости. Специфического антидота для лечения передозировки Ломустина медак не существует.

Применение Ломустина медак совместно с теофиллином или блокатором гистаминовых H₂-рецепторов циметидином может усилить токсическое влияние на костный мозг.

Перекрестная резистентность между различными производными нитрозомочевины является обычным явлением, тогда как перекрестная резистентность между производными нитрозомочевины и алкилирующими противоопухолевыми средствами практически не встречается.

Предшествующее лечение фенобарбиталом может приводить к повышенной элиминации ломустина и, как следствие, к снижению его противоопухолевого действия за счет индуцирования микросомальных ферментов печени.

После комбинированного применения Ломустина медак и лучевой терапии в единичных случаях отмечалась необратимая потеря зрения.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света и влаги месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С.