таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 10 или 30 шт.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| дезлоратадина гемисульфат | 5.788 мг, |
| что соответствует содержанию дезлоратадина | 5 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат.
Состав оболочки: опадрай AMB желтый 80W22099 (поливиниловый спирт частично гидролизированный, тальк, лецитин, хинолиновый желтый (E104), камедь ксантановая, титана диоксид (E171), железа оксид желтый (E172), индигокармин (E132)).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов длительного действия. Не вызывает седативного эффекта, обладает селективной антагонистической активностью в отношении периферических гистаминовых Н1-рецепторов. После перорального приема Лордестин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через ГЭБ. Противоаллергические свойства препарата проявляются подавлением выброса противоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, из тучных/базофильных клеток, а также подавлением экспрессии молекул адгезии Р-селектина на эндотелиальных клетках.
Всасывание
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин. После однократного приема в дозе 5 мг Cmax достигается приблизительно через 3 ч. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе (в диапазоне доз 5-20 мг).
Распределение
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%.
При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Подвергается интенсивному метаболизму в печени до 3-гидроксидезлоратадина, который затем глюкуронизируется. Основной путь метаболизма дезлоратадина - гидроксилирование. Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, до сих пор не обнаружен, поэтому взаимодействия с другими препаратами полностью исключить нельзя. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
T1/2 составляет примерно 27 ч.
Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его T1/2 и кратности применения.
Назначают внутрь взрослым в дозе 5 мг (1 таб.) 1 раз/сут в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, бессонница, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота, диарея), боль в животе, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гепатит.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности - кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: повышенная утомляемость, дисменорея, миалгия.
Противопоказано применение препарата Лордестин при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Лордестин не оказывает тератогенного действия. Безопасность применения дезлоратадина при беременности не установлена.
Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, не следует применять Лордестин в период грудного вскармливания.
С осторожностью следует применять Лордестин у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени.
В клинических исследованиях ежедневное применение дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы.
В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызвало удлинения интервала QT.
При применении препарата в суточной дозе 5 мг частота возникновения сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В клинических исследованиях при однократном приеме Лордестина в суточной дозе 7.5 мг признаков влияния на психомоторную функцию отмечено не было.
В рамках исследования с однократным приемом дезлоратадина с участием взрослых пациентов прием дезлоратадина в дозе 5 мг не влиял на стандартные показатели работоспособности в полете, включая усиление сонливости, или задания, связанные с выполнением полета.
В клинических фармакологических исследованиях одновременный прием дезлоратадина с алкоголем не влиял на вызываемое алкоголем нарушение работоспособности или усиление сонливости.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не отмечено влияния Лордестина при применении в рекомендованных дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако учитывая, что у пациентов может отмечаться сонливость, рекомендуется соблюдать осторожность при появлении побочных эффектов со стороны ЦНС.
В клинических исследованиях с многократным приемом, в рамках которых дезлоратадин применяли в дозе до 45 мг (в 9 раз выше терапевтической дозы), никаких клинически значимых явлений не наблюдалось.
Симптомы: сонливость.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Препарат не выводится путем гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.
При совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.
Лордестин не усиливает угнетающее действие этанола на психомоторную функцию.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С.
