Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЛОРИСТА® (LORISTA) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020397 от 11.03.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
лозартан калия 25 мг

Вспомогательные вещества: целлактоза, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е104).

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020398 от 11.03.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне и фаской.

1 таб.
лозартан калия 50 мг

Вспомогательные вещества: целлактоза, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171).

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020399 от 11.03.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые.

1 таб.
лозартан калия 100 мг

Вспомогательные вещества: целлактоза, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171).

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ЛОРИСТА® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2014 году.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1).

Ангиотензин II является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами, которые присутствуют в различных тканях (например, гладко-мышечной ткани сосудов, надпочечниках, почках и сердце), и вызывает ряд важных биологических эффектов, включая сужение сосудов и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладко-мышечных клеток.

Лозартан и его фармакологически активный метаболит Е3174 блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II вне зависимости от его источника и пути биосинтеза.

Лориста® избирательно блокирует АТ1-рецепторы и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, отвечающие на регуляцию деятельности сердечно-сосудистой системы. Более того, лозартан не подавляет активность АПФ (киназы II) - фермента, который участвует в расщеплении брадикинина.

При приеме лозартана в однократной дозе у пациентов с артериальной гипертензией легкой и средней степени наблюдается статистически значимое снижение систолического и диастолического АД. Его максимальный эффект развивается через 6 ч после приема, терапевтическое действие сохраняется 24 ч, поэтому его достаточно принимать 1 раз/сут. Антигипертензивный эффект развивается в течение первой недели терапии, а затем постепенно нарастает и стабилизируется через 3-6 недель.

Препарат Лориста® одинаково эффективен у мужчин и женщин, а также у пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет) и более молодых пациентов (≤ 65 лет).

Прекращение приема лозартана у пациентов с артериальной гипертензией не приводит к резкому повышению АД. Несмотря на выраженное снижение АД, лозартан не оказывает никакого клинически значимого воздействия на ЧСС.

Фармакокинетика

Всасывание

Лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Биодоступность составляет около 33%. Cmax лозартана в плазме крови достигается через 1 ч, Cmax активного метаболита E3174 - через 3-4 ч.

Распределение

Более 99% процентов лозартана и активного метаболита E3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Vd лозартана равен 34 л. Неизвестно, экскретируются ли лозартан и Е3174 в грудное молоко.

Метаболизм

Подвергается значительному метаболизму при "первом прохождении" через печень, образуя активный метаболит с карбоксиловой кислотой E3174 (14%) и другие неактивные метаболиты. Метаболизируется в печени цитохромом Р450 и/или изоферментами 2С9 и 3А4 (CYP2C9 и CYP3A4).

Выведение

Общий сывороточный клиренс лозартана и активного метаболита E3174 составляет приблизительно 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и активного метаболита E3174 составляет около 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. T1/2 лозартана после однократного и многократного введений составляет от 1.5 до 2 ч, а его активного метаболита - от 6 до 9 ч. Около 35% перорально введенного лозартана экскретируется почками и 58 % - с калом.

Лозартан и его активный метаболит не выводятся из организма при гемодиализе.

Показания к применению

— лечение эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых;

— лечение заболевания почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с протеинурией ≥0.5 г/сут, как часть антигипертензивного лечения;

— лечение хронической сердечной недостаточности у взрослых пациентов (фракция выброса левого желудочка ≤40%, клинически стабильное состояние), когда применение ингибиторов АПФ считается невозможным по причине непереносимости, особенно при развитии кашля, или когда их назначение противопоказано;

— снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ.

Режим дозирования

Препарат назначают взрослым внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать, не разжевывая, запивая водой. Кратность приема - 1 раз/сут.

Артериальная гипертензия

Для большинства пациентов начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг при приеме 1 раз/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3-6 недель терапии.

Некоторым пациентам может потребоваться увеличение дозы до 100 мг 1 раз/сут (утром).

Артериальная гипертензия у пациентов с сахарным диабетом II типа с протеинурией ≥0.5 г/день

Обычная начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут. Доза может быть увеличена до 100 мг 1 раз/сут на основе результатов контроля АД через месяц после начала лечения. Лозартан можно принимать наряду с другими антигипертензивными средствами (например, диуретики, блокаторы кальциевых каналов, альфа- или бета-адреноблокаторы и препараты центрального действия) также как с инсулином и другими широко используемыми гипогликемическими средствами (например, производные сульфонилмочевины, глитазоны, ингибиторы глюкозидазы).

Сердечная недостаточность

Начальная доза препарата Лориста® у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Для того чтобы достичь поддерживающей дозы 50 мг/сут, которая обычно хорошо переносится пациентами, дозу препарата необходимо увеличивать постепенно на 12.5 мг, с интервалами в 1 неделю (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100 мг/сут, до максимальной дозы 150 мг 1 раз/сут).

Пациентов с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при применении ингибитора АПФ, не следует переводить на лечение лозартаном.

Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ.

Обычная начальная доза составляет 50 мг лозартана 1 раз/сут. На основании результатов измерения АД может быть добавлена низкая доза гидрохлоротиазида и/или следует увеличить дозу лозартана до 100 мг/сут.

Побочное действие

Часто (≥1/100 до 1/10): головокружение, вертиго; астения, усталость; артериальная гипотензия, включая ортостатическую гипотензию; анемия; почечная недостаточность, нарушенная функция почек.

Нечасто (≥ 1/1000 до 1/100): головная боль, сонливость, нарушения сна; учащенное сердцебиение, стенокардия; симптоматическая гипотензия (особенно у пациентов с уменьшением ОЦК, например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при лечении высокими дозами диуретиков), связанные с дозой ортостатические эффекты, сыпь; боль в животе, запоры, диарея, тошнота, рвота; одышка, кашель, заложенность носа, фарингит, заболевания пазух, инфекции верхних дыхательных путей; диспноэ; крапивница, зуд, сыпь; гиперкалиемия; повышение активности АЛТ (обычно проходит после отмены препарата), увеличение уровня мочевины в крови, креатинина и калия в плазме крови; гипогликемия.

Редко (≥1/10 000 до 1/1000): парестезия; обморок, мерцательная аритмия, инсульт.

Неизвестно (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных): анемия; обморок, учащенное сердцебиение; ортостатическая гипотензия; диарея; боль в пояснице; инфекции мочевыводящих путей; гриппоподобные симптомы.

Побочные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговый период

Редко (≥ 1/10 000 до 1/1000): анафилактические реакции, отек Квинке, включая отек гортани и голосовой щели, вызывающей нарушение проходимости дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка; у некоторых из этих пациентов отек Квинке был зарегистрирован в связи с приемом других препаратов, включая ингибиторы АПФ; васкулит, включая пурпуру Шенлейна-Геноха; гепатит.

Частота не может быть оценена: анемия, тромбоцитопения; звон в ушах; мигрень; кашель; диарея, панкреатит; беспокойство; нарушения функции печени; крапивница, зуд, сыпь, светочувствительность; миалгия, артралгия, рабдомиолиз; эректильная дисфункция/импотенция; депрессия; гипонатриемия; изменения функции почек, включая почечную недостаточность; эти изменения функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— совместное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется терапия более низкими дозами. применение лозартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано .

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести, включая находящихся на диализе, не требуется коррекции начальной дозы.

У пациентов с нарушениями функции почек, как с сахарным диабетом, так и без него, часто развиваются электролитные нарушения, на которые следует обращать внимание.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции начальной дозы препарата.

Применение у детей

Препарат противопоказан для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Пациентам с указанием в анамнезе на ангионевротический отек (отек лица, губ, гортани и/или языка) требуется тщательное наблюдение врача.

Симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы, может возникать у пациентов с уменьшенным ОЦК и/или дефицитом натрия, вызванными применением сильных диуретиков, диетой ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Такие состояния требуют коррекции перед началом лечения лозартаном или препарат следует применять в более низкой начальной дозе.

Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушенной функцией почек (с сахарным диабетом или без него), что следует принимать во внимание. При инсулиннезависимом сахарном диабете 2 типа с нефропатией частота возникновения гиперкалиемии в группе пациентов, получавших лозартан, была выше, по сравнению с группой пациентов, получавших плацебо. Поэтому следует регулярно контролировать концентрацию калия в плазме крови и показатели КК, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и КК 30-50 мл/мин. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок и заменителей соли, содержащих калий, с лозартаном не рекомендуется.

Основываясь на фармакокинетических данных, указывающих на существенное повышение концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, у пациентов с печеночной недостаточностью в анамнезе, следует рассматривать применение препарата в более низких дозах. Опыта терапевтического применения лозартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет. Поэтому применение лозартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано.

В результате ингибирования РААС наблюдались изменения функции почек, включая почечную недостаточность (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от РААС, в т.ч. у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или с уже существующими нарушениями функции почек).

Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на РААС, наблюдалось повышение уровня мочевины в крови и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, эти изменения в функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии. Лозартан следует применять с осторожностью у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

Опыт применения препарата у пациентов, перенесших трансплантацию почки, отсутствует.

У пациентов с первичным альдостеронизмом, как правило, не наблюдается эффект при применении антигипертензивных препаратов, действующих путем угнетения ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение лозартана не рекомендуется для этой группы пациентов.

Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение АД у пациентов с ИБС и цереброваскулярным заболеванием, может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Как и при применении других препаратов, влияющих на РААС, у пациентов с сердечной недостаточностью с нарушенной функцией почек или без нее, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острой) почечной недостаточности.

Достаточный опыт терапевтического применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (NYHA класс IV), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптомами, угрожающими жизни, аритмий, отсутствует. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью у этих групп пациентов. Комбинацию лозартана с бета-адреноблокаторами следует применять с осторожностью.

Как и при применении других вазодилататоров, с особой осторожностью препарат назначают пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Как было отмечено, у пациентов негроидной расы интенсивность гипотензивного эффекта ингибиторы АПФ, лозартан и другие антагонисты ангиотензина II снижена, по сравнению с пациентами других рас, возможно, это связано с тем, что у представителей негроидной расы преобладает артериальная гипертензия с низким содержанием ренина.

Лориста® содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы lapp или нарушением всасывания глюкозы–галактозы не следует назначать этот препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При управлении транспортными средствами или работе с потенциально опасными механизмами пациентам следует учитывать, что иногда при приеме антигипертензивных средств могут возникать головокружение или сонливость, особенно в начале лечения или при увеличении дозы препарата.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия и тахикардия; из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.

Лечение: если препарат был принят недавно, следует назначить активированный уголь. Показано проведение симптоматической терапии, в зависимости от тяжести симптомов. В первую очередь следует принять меры, направленные на стабилизацию показателей гемодинамики; обеспечить контроль жизненных важных функций. Гемодиализ неэффективен, т.к. ни лозартан, ни его активный метаболит не выводятся при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

Другие антигипертензивные препараты способны усиливать гипотензивное действие лозартана. Одновременное применение других препаратов, которые могут индуцировать возникновение артериальной гипотензии, как побочной реакции (такие как трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин), может повышать риск возникновения артериальной гипотензии.

Лозартан преимущественно метаболизируется изоферментом CYP2C9 с образованием активного карбоксикислотного метаболита. Обнаружено, что флуконазол (ингибитор CYP2C9) уменьшает воздействие на активный метаболит приблизительно на 50%. Также установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктор метаболизма изоферментов системы цитохрома P450) приводит к уменьшению плазменной концентрации активного метаболита на 40% . Клиническая значимость этого эффекта неизвестна. Никакого различия в воздействии при совместном лечении с флувастатином (слабый ингибитор CYP2C9) не обнаружено.

Как и при применении других лекарственных средств, которые блокируют ангиотензин II или его действие, одновременное применение других препаратов, которые содержат калий (например, калийсберегающие диуретики - амилорид, триамтерен, спиронолактон), или способны повышать уровень калия (например, гепарин), калиевые добавки или заменители соли, содержащие калий, может привести к увеличению уровня калия в плазме крови. Cовместное лечение не желательно.

Обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и его токсичности были отмечены при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ, и в очень редких случаях - с антагонистами рецептора ангиотензина II. При совместном применении лития и лозартана следует соблюдать осторожность. Если такая комбинация необходима, во время совместного применения рекомендуется контролировать концентрацию лития в плазме крови.

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВС (селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозах, и неселективными НПВС) возможно уменьшение антигипертензивного эффекта. Совместное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков и НПВС может привести к повышенному риску нарушения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, а также к увеличению уровня калия в плазме крови, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Такие комбинации следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам следует принимать достаточное количество жидкости, необходимо тщательно контролировать функцию почек после начала совместной терапии, а также периодически в течение терапии.

Двойную блокаду (например, назначение ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II) следует ограничить, индивидуально рассматривая каждую ситуацию, с тщательным мониторингом функции почек. Некоторые исследования показали, что у пациентов с диагностированным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, двойная блокада РААС ассоциируется с повышенной частотой возникновения артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность), при сравнении с применением одного препарата, влияющего на РААС.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.