таб., покр. оболочкой 500 мг: 5, 15 или 50 шт.Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, с насечкой на обеих сторонах.
| 1 таб. | |
| левофлоксацин (в форме гемигидрата) | 500 мг |
Вспомогательные вещества: кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид, тальк, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат.
5 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
5 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.
5 шт. - блистеры (10) - коробки картонные.
таб., покр. оболочкой 750 мг: 5, 15 или 50 шт.Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, с насечкой на одной стороне.
| 1 таб. | |
| левофлоксацин (в форме гемигидрата) | 750 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал прежелатинизированный, кросповидон, крахмал, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид, тальк, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат.
5 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
5 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.
5 шт. - блистеры (10) - коробки картонные.
Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром противомикробного действия.
Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo:
Всасывание
После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. При разовой дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 1.3±0.6 ч и составляет 5.1±0.8 мкг/мл. Cmax левофлоксацина достигается в тканях кожи через 3 ч после приема препарата. Биодоступность составляет 99%.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 30-40%, степень связывания не зависит от концентрации препарата. Средний Vd левофлоксацина после приема внутрь в дозе 500 мг составляет 74-112 л, что свидетельствует о широком распределении препарата в тканях организма. Левофлоксацин хорошо проникает в легочную ткань. Концентрации препарата в легочной ткани в 2-5 раз выше плазменных концентраций и составляют от 2.4 до 11.3 мгк/г через 24 ч после приема однократной пероральной дозы 500 мг.
Метаболизм и выведение
Левофлоксацин остается стереохимически стабильным в плазме и моче и не метаболизируется до энантиомера. Около 87% дозы выводится с мочой в неизменном виде в течение 48 ч, менее 4% от дозы – с калом в течение 72 ч, менее 5% - с мочой в виде метаболитов. Средний конечный T1/2 левофлоксацина из плазмы составляет 6-8 ч.
Препарат следует принимать внутрь по 250-500 мг 1-2 раза/сут. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а так же чувствительностью предполагаемого возбудителя. Следует строго соблюдать рекомендуемый режим дозирования.
Пациентам с нормальной функцией почек (КК>50 мл/мин) для лечения острого синусита препарат назначают внутрь в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 10-14 дней.
При обострении хронического бронхита препарат назначают внутрь по 250-500 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней.
При внебольничной пневмонии препарат назначают внутрь по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней или по 750 мг каждые 24 ч.
При инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают внутрь по 250 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей, включая пиелонефрит, препарат назначают внутрь по 250 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней.
При простатите препарат назначают внутрь по 500 мг 1 раз/сут в течение 28 дней.
При инфекциях кожи и мягких тканей препарат назначают внутрь по 250 мг 1 раз/сут или по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.
При септицемии/бактериемии препарат назначают внутрь по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 10-14 дней.
При интраабдоминальных инфекциях препарат назначают внутрь по 500 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).
Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины КК.
Клиренс креатинина |
Дозы для приема внутрь | ||
| 250 мг/24 ч | 500 мг/24 ч | 500 мг/24 ч | |
| первая доза 250 мг | первая доза 500 мг | первая доза 500 мг | |
| 50-20 мл/мин | затем 125 мг/24 ч | затем 250 мг/24 ч | затем 250 мг/24 ч |
| 19-10 мл/мин | затем 125 мг/48 ч | затем 125 мг/24 ч | затем 125 мг/24 ч |
| <10 мл/мин (включая гемодиализ и ДАПД*) | затем 125 мг/48 ч | затем 125 мг/24 ч | затем 125 мг/24 ч |
* - длительный амбулаторный перитонеальный диализ.
После гемодиализа и ДАПД не требуется введения дополнительных доз. При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку Лотор™ метаболизируется в печени в крайне незначительной мере.
Таблетки следует принимать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана). При подборе доз таблетки можно ломать по разделительной бороздке. Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи.
Лечение препаратом Лотор™ рекомендуется продолжать в течение минимум 48-78 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя. Если пропущен прием препарата, следует как можно скорее возобновить прием и далее продолжать принимать Лотор по схеме. Пациент не должен самостоятельно прерывать или досрочно прекращать лечение препаратом Лотор™.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения, гепатит, повышение активности АЛТ и АСТ, повышение уровня билирубина в сыворотке крови.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, скованность, сонливость, нарушения сна, парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, состояние страха, приступы судорог, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, расстройства движений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сосудистый коллапс.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина в сыворотке крови, ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности.
Со стороны костно-мышечной системы: поражения сухожилий, суставные и мышечные боли, разрыв ахиллова сухожилия, мышечная слабость, рабдомиолиз.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, выраженный агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения.
Аллергические реакции: зуд, покраснение кожи, анафилактические и анафилактоидные реакции (в т.ч. крапивница, бронхоспазм, тяжелое удушье, отек лица и/или гортани), внезапное падение АД и шок, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативная многоформная эритема.
Прочие: фотосенсибилизация, гипогликемия.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
У пациентов с предшествующим поражением головного мозга (в т.ч. с инсультом или тяжелой травмой головного мозга) применение препарата Лотор™ может спровоцировать приступ судорог.
При применении препарата у пациентов с сахарным диабетом следует иметь в виду, что Лотор™ может вызывать гипогликемию. Возможные признаки гипогликемии:
При тяжелой пневмонии, вызванной пневмококком, применение препарата Лотор™ может быть недостаточно эффективным.
Тяжелым аллергическим реакциям могут иногда предшествовать более легкие кожные проявления. Однако эти реакции могут развиваться уже после первой дозы – через несколько минут или часов после применения препарата.
Во избежание развития фотосенсибилизации пациентам следует рекомендовать не подвергаться сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, пребывание на солнце в высокогорной местности или посещения солярия).
При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить препарат и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
У пациентов пожилого возраста при применении препарата Лотор™ вероятность развития тендинита увеличивается. При применении ГКС повышается риск разрыва сухожилий. При подозрении на тенденит следует немедленно отменить Лотор™ и начать соответствующее лечение, обеспечив состояние покоя в области поражения.
В период лечения препаратом пациенту следует избегать употребления алкоголя.
При проведении антибиотикотерапии могут наблюдаться изменения нормальной микрофлоры. По этой причине возможно усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику (вторичная инфекция), которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.
Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии. Подобный эффект не исключается и при применении препарата Лотор™.
При применении хинолонов у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен гемолиз эритроцитов. Учитывая это, лечение Лотором данной категории пациентов следует проводить с особой осторожностью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Лотор™ может вызывать головокружение или скованность, сонливость, нарушения зрения, а также снижать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Это следует учитывать при необходимости применения препарата у лиц, деятельность которых связана с управлением автомобилем, обслуживанием машин и механизмов, с выполнением работ в неустойчивом положении.
Симптомы: спутанность сознания, головокружение, приступы судорог, тошнота, поражения слизистых оболочек.
Лечение: симптоматическая терапия. Лотор™ не выводится путем диализа. Специфического антидота не существует.
Хинолоны могут усиливать способность препаратов (в т.ч. фенбуфена и сходных с ним НПВС, теофиллина) понижать порог судорожной готовности.
Действие препарата Лотор™ значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом, магнием или алюминийсодержащими антацидными средствами, а также с солями железа.
Выведение (почечный клиренс) Лотора слегка замедляется под действием циметидина и пробенецида, что практически не имеет клинического значения.
Лотор™ вызывает небольшое увеличение Т1/2 циклоспорина из плазмы крови.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
