Инструкция по применению ЛОВАНИК^® (LOVANIC^®)

Блокатор периферических гистаминовых Н₁-рецепторов, является трициклическим соединением. В рекомендуемой дозе избирательно блокирует гистаминовые Н₁-рецепторы, не оказывая значимого действия на Н₂-рецепторы. Оказывает противоаллергическое действие без клинически значимых седативных или антихолинергических эффектов. Лоратадин не подавляет поступление норэпинефрина и не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Всасывание

После приема внутрь лоратадин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Подлежит экстенсивному метаболизму первого прохождения, в основном ферментами CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит - дезлоратадин (ДЛ) - является фармакологически активным и отвечает за большую часть клинического действия препарата. Лоратадин и ДЛ достигают C_max в плазме соответственно через 1-1.5 ч и 1.5-3.7 ч после приема. Одновременный прием пищи может задержать всасывание лоратадина, но не влияет на клиническое действие.

Распределение

Связывание лоратадина с белками плазмы - 97-99%, а его активного метаболита - 73-76%. Лоратадин и дезлоратадин выделяются с грудным молоком.

Выведение

Средний T_1/2 составляет 8.4 ч (3-20 ч) для лоратадина и 28 ч (8.8-92 ч) для дезлоратадина. В течение первых 24 ч приблизительно 27% дозы выводится с мочой. В течение 10-дневного периода около 40% дозы выводится с мочой и 42% с калом в основном в виде сопряженных метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с хронической почечной недостаточностью, значение AUC и C_max увеличиваются для лоратадина и его активного метаболита, но их средний T_1/2 не изменяется. У пациентов с хронической почечной недостаточностью гемодиализ не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина или его активного метаболита.

У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени, значения AUC и C_max лоратадина удваиваются, при этом фармакокинетический профиль активного метаболита не изменяется. T_1/2 лоратадина и его метаболита составляет 24 ч и 37 ч соответственно, и повышается с увеличением тяжести течения заболевания печени.

• симптоматическое лечение аллергического ринита;
• симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела более 30 кг назначают по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (взрослые и дети с массой тела более 30 кг) препарат назначают в начальной дозе 10 мг (1 таб.) через день.

У пациентов с нарушениями функции почек и пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

У детей в возрасте от 2 до 12 лет:

• головная боль (2.7%), нервозность (2.3%), усталость (1%).

У взрослых и подростков:

• сонливость (1.2%), головная боль (0.6%), повышение аппетита (0.5%), бессонница (0.1%).

Аллергические реакции: очень редко - анафилаксия.

Со стороны ЦНС:

• очень редко - головокружение, усталость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны пищеварительной системы:

• очень редко - тошнота, сухость во рту, гастрит, нарушения функции печени.

Дерматологические реакции:

• очень редко - сыпь, алопеция.

• детский возраст до 2 лет;
• дети с массой тела менее 30 кг;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения лоратадина при беременности не проводилось. Поэтому использование Лованика при беременности не рекомендуется.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью следует назначать Лованик пациентам с тяжелыми поражениями печени.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (взрослые и дети с массой тела более 30 кг) препарат назначают в начальной дозе 10 мг (1 таб.) через день.

С осторожностью следует назначать Лованик пациентам с тяжелыми поражениями печени.

Лованик содержит лактозу, в связи с чем не следует назначать его пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или при синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Прием Лованика следует прекратить по крайней мере за 48 ч до проведения кожных тестов, т.к. антигистаминные препараты могут предотвращать или сокращать положительную без их применения реакцию на индекс кожной реактивности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лоратадин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами. Однако необходимо учитывать, что очень редко препарат может оказывать седативное действие, которое может повлиять на способность к этим видам деятельности.

Симптомы:

• усиление антихолинергических эффектов и действия на гистаминовые Н₂-рецепторы;
• наблюдается сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение:

• активированный уголь в виде водной суспензии внутрь, промывание желудка, симптоматическая терапия. Лоратадин не выводится при гемодиализе. Не известно выводится ли лоратадин при перитонеальном диализе.

Взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами не отмечено.

При применении Лованика в терапевтических дозах не выявлено его взаимодействия с этанолом.