таб., покр. оболочкой, 50 мг: 30 или 90 шт.Таблетки, покрытые оболочкой (пленочной) белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской, размером 11.0×5.5 мм.
| 1 таб. | |
| лозартан калия | 50 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: сепифилм 752 белый (гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола стеарат 2000, титана диоксид (E171)), макрогол 6000.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). He подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин.
Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.
После однократного приема антигипертензивное действие (снижение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.
Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается.
Всасывание
После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - около 33%. Время достижения Cmax лозартана составляет 1 ч, активного метаболита - 3-4 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - 99%.
Метаболизм
Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 с образованием активного метаболита.
Выведение
T1/2 лозартана - 1.5-2 ч, а его основного метаболита 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% - с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается.
Фармакокинетика лозартана изучена у 50 детей с артериальной гипертензией в возрасте старше 1 месяца и младше 16 лет после однократного приема внутрь в дозе примерно 0.54 -0.77 мг/кг/сут (средние дозы). Результаты показали аналогичные фармакокинетические параметры лозартана после перорального применения у грудных детей и детей младшего возраста, дошкольного, школьного возраста и подростков. Фармакокинетические параметры метаболита отличались в большей степени между возрастными группами. При сравнении детей дошкольного возраста с подростками эти различия становились статистически достоверными. Экспозиция у грудных детей/детей младшего возраста была сравнительно высокой.
Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Кратность приема - 1 раз/сут.
Лозап может назначать с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками (например, гидрохлоротиазид).
Взрослым при эссенциальной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 или 1 прием.
Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, дозу увеличивают с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости пациентом.
Для профилактики риска развития сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инсульта, у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лозапа до 100 мг/сут.
При симптоматической артериальной гипертензии у пациентов с инсулиннезависимой формой сахарного диабета и нефропатией начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД).
Артериальная гипертензия у детей: имеются ограниченные данные по эффективности и безопасности лозартана у детей и подростков в возрасте 6-16 лет при лечении артериальной гипертензии.
Для детей с массой тела > 20 кг и < 50 кг рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз/сут. В исключительных случаях дозу можно повысить до максимальной - 50 мг 1 раз/сут. Рекомендуемая доза составляет 700 мкг/кг 1 раз/сут (до 25 мг всего, в исключительных случаях до целевой дозы выше 25 мг, максимально до 50 мг). Применение препарата у детей в дозах более 1.4 мг/кг (или превышающие 100 мг) в сут не изучалось.
При назначении препарата взрослым пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальная доза Лозапа составляет 25 мг 1 раз/сут.
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать Лозап в более низких дозах.
У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, нет необходимости в коррекции дозы.
Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.
Часто: головокружение, астения, слабость;
Нечасто: сонливость, головные боли, нарушения сна;
Редко: анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и надгортанника, приводящие к обструкции дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка;
Неизвестно: анемия, тромбоцитопения;
В большинстве случаев Лозап хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной и/или печеночной недостаточности.
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
За исключением тех случаев, когда продолжение терапии лозартаном считается крайне важным, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на лечение альтернативными антигипертензивными препаратами с безопасным профилем в отношении применения при беременности. При установлении беременности лечение лозартаном следует незамедлительно прекратить и при необходимости начать альтернативную терапию.
При необходимости применения препарата Лозап в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения Лозапом.
Возможно увеличение уровеня мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.
В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови у пациентов с нарушениями функции почек.
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Лозапа или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Лозап можно назначать в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными препаратами.
Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.
У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.
В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
На фоне лечения лозартаном следует регулярно контролировать функцию почек, т.к. возможно ее ухудшение. Особенно это касается назначения лозартана при некоторых состояниях (лихорадка, дегидратация), при которых нарушение функции почек наиболее вероятно.
Использование в педиатрии
Лозартан противопоказан детям младше 6 лет, т.к. данных о применении препарата у этой категории пациентов недостаточно.
Препарат не рекомендуется применять у детей со скоростью клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1.73 м2, т.к. данные о применении препарата у этой категории пациентов отсутствуют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая побочное действие препарата, в период лечения пациенты должны следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия;
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия;
Клинически значимого взаимодействия Лозапа с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом отмечено не было.
У пациентов с дегидратацией, вызванной предшествовавшим применением диуретиков в высоких дозах, на фоне применения Лозапа может возникать выраженное снижение АД.
При одновременном применении Лозапа с другими антигипертензивными препаратами (диуретиками, бета-адреноблокаторами, симпатолитиками) происходит взаимное усиление гипотензивного действия.
При совместном применении Лозапа с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия повышается риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применение лозартана и ингибиторов АПФ нарушается функция почек (данная комбинация не рекомендуется).
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°C.
