р-р д/инъекц. 10 мг/1 мл: фл. 0.23 мл 1 шт. в компл. с иглой, снабженной фильтром, шприцем и иглой д/иРаствор для инъекций прозрачный или слегка опалесцирующий, бесцветный.
| 1 мл | 1 фл. | |
| ранибизумаб | 10 мг | 2.3 мг |
Вспомогательные вещества: α,α-трегалозы дигидрат, L-гистидина гидрохлорида моногидрат, L-гистидин, полисорбат 20, вода д/и.
0.23 мл - флаконы стеклянные (1) в комплекте с иглой, снабженной фильтром, шприцем и иглой д/и - пачки картонные.
Ранибизумаб является фрагментом рекомбинантного гуманизированного моноклонального антитела против человеческого сосудистого эндотелиального фактора роста А (VEGF-A). Он имеет высокое родство с изоформами VEGF-A (например, VEGF110, VEGF121 и VEGF165) и, таким образом, предотвращает прикрепление VEGF-A к его рецепторам VEGFR-1 и VEGFR-2. Прикрепление VEGF-A к его рецепторам приводит к пролиферации эндотелиальных клеток и неоваскуляризации, а также проницаемости сосудов, что, содействует развитию неоваскулярной формы возрастной макулярной дегенерации (ВМД).
Луцентис эффективно улучшает зрение у пациентов при ВМД независимо от типа заболевания. Рост остроты зрения и уменьшение толщины сетчатки достигают максимума после 3 последовательных ежемесячных инъекций - фаза стабилизации (у некоторых больных может проявиться уже в течение первой недели, после первой инъекции Луцентиса), и поддерживается на фоне терапии на протяжении 24 мес.
После ежемесячного введения ранибизумаба в стекловидное тело (интравитреальное введение) пациентам с неоваскулярной формой ВМД концентрация ранибизумаба в сыворотке крови, как правило, низкая, с Сmax ниже необходимой концентрации, которая ингибирует биологическую активность сосудистого эндотелиального фактора роста (VEGF) на 50% около 11-27 нг/мл. Cmax пропорциональна дозе 0.05-1.0 мг/глаз.
При введении препарата в дозе 0.5 мг, среднее значение T1/2 ранибизумаба из стекловидного тела составляет приблизительно 9 дней. При ежемесячном интравитреальном введении препарата Луцентис в дозе 0.5 мг/глаз, Cmax ранибизумаба в сыворотке наблюдается приблизительно через день после введения препарата и составляет 0.79–2.90 нг/мл, Сmin может составлять 0.07–0.49 нг/мл. Экспозиция ранибизумаба в сыворотке крови приблизительно в 90 000 раз ниже, чем в стекловидном теле.
Луцентис применяют в виде интравитреальных инъекций. Введение препарата должен выполнять только квалифицированный врач-офтальмолог, имеющий опыт проведения интравитреальных инъекций.
Рекомендованная доза – 0.5 мг (0.05 мл).
Начальная фаза лечения препаратом Луцентис представляет собой 1 инъекцию в месяц последовательно в течение 3-х мес. Эта фаза должна сопровождаться ежемесячным контролем остроты зрения пациента. Если пациент теряет не больше, чем 5 букв в остроте зрения (по шкале ETDRS, что эквивалентно одной строке по шкале Снеллена), рекомендовано продолжать применение препарата Луцентис. Интервал между двумя введениями препарата должен составлять не менее 1 месяца.
Правила применения препарата
Как и все препараты для парентерального введения, раствор перед применением нужно визуально проверить на наличие механических частиц или изменение цвета.
Введение препарата проводят в стерильных условиях, которые включают дезинфекцию рук как при хирургическом вмешательстве, стерильные перчатки и салфетки, стерильный векорасширитель (или эквивалент), стерильный инструмент для парацентеза (если нужно). Следует внимательно изучить аллергологический анамнез пациента перед выполнением интравитреальной инъекции. Необходимо продезинфицировать кожу вокруг глаза, веко и поверхность глаза. Соответствующая анестезия и бактерицидное средство широкого спектра действия должны быть определены до проведения инъекции.
Пациента следует проинструктировать относительно самостоятельного применения антибактериальных глазных капель 4 раза/сут, ежедневно, в течение 3 дней до и после инъекции.
Иглу для инъекций нужно ввести на 3.5–4 мм позади от лимба, в полость стекловидного тела, отклоняясь от горизонтального меридиана и направляя иглу по направлению к центру глазного яблока. Затем ввести 0.05 мл раствора; место прокола склеры нужно менять при последующих инъекциях.
Содержимое одного флакона Луцентиса следует использовать для проведения только одной интравитреальной инъекции.
Приготовление раствора Луцентиса для интравитреальной инъекции следует проводить следующим образом:
1. Внешнюю часть резиновой пробки продезинфицировать перед забором содержимого флакона.
2. Соединить прилагаемые шприц (вместимостью 1 мл) с иглой, снабженной фильтром (размер пор которого - 5 мкм) в асептических условиях. Нажать фильтровальной иглой на центр пробки флакона, пока игла не коснется дна флакона.
3. Провести забор всего раствора во флаконе, держа его вертикально и немного наклонив для удобства окончания забора.
4. Убедиться, что поршень поднят достаточно, а флакон и игла пустые.
5. Оставить фильтровальную иглу во флаконе, отсоединив от нее шприц. Фильтровальную иглу следует утилизировать после забора раствора, ее не используют для проведения инъекции.
6. В асептических условиях плотно присоединить иглу для инъекции (есть в комплекте) к шприцу.
7. Осторожно удалить колпачок иглы для инъекции, чтобы не отсоединить иглу от шприца (придерживать за желтую основу иглы при удалении колпачка).
8. Старательно удалить воздух из шприца и отрегулировать дозу на уровне 0.05 мл. Шприц готов для проведения инъекции.
Примечание: не протирать иглу для инъекции. Не тянуть поршень назад.
Любой неиспользованный продукт или остатки материалов следует утилизировать согласно законодательству РК.
Побочные эффекты перечислены по частоте возникновения следующим образом:
Со стороны органа зрения: очень часто - интраокулярное воспаление, воспаление стекловидного тела, отслойка стекловидного тела, кровоизлияние в сетчатку глаза, нарушения зрения, боль в глазу, деструкция стекловидного тела, кровоизлияние в конъюнктиву, раздражение глаза, ощущения постороннего тела в глазу, повышенное слезоотделение, блефарит, сухость глаз, гиперемия глаза, ощущения зуда в глазу, повышение внутриглазного давления;
Со стороны ЦНС: очень часто - головная боль;
Инфекции и инвазии: очень часто - ринофарингит;
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - артралгии.
Со стороны системы кроветворения: часто - анемия.
Со стороны дыхательной системы: часто - кашель.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота.
Дерматологические реакции: нечасто - сыпь.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Интравитреальные инъекции, включая инъекции препарата Луцентис, ассоциированы с эндофтальмитом, интраокулярным воспалением, ревматогенной отслойкой сетчатки глаза, разрывом сетчатки глаза, ятрогенной травматической катарактой. Надлежащая асептическая техника проведения инъекций должна быть обязательной при введении препарата Луцентис. Кроме того, нужно наблюдать состояние пациента в течение недели после проведения инъекции, чтобы начать своевременное лечение в случае развития инфекционного осложнения. Пациент должен быть хорошо проинструктирован, чтобы он немедленно сообщил о появлении любых признаков, которые могут напоминать эндофтальмит или другие вышеперечисленные осложнения.
Повышение внутриглазного давления отмечается на протяжении 60 мин после инъекции, поэтому показатели внутриглазного давления и перфузии диска зрительного нерва должны быть проверены и соответственно откорректированы.
Существует теоретический риск возникновения артериальной тромбоэмболии после интравитреального применения ингибиторов VEGF (сосудистый эндотелиальный фактор роста).
Как и для всех лекарственных средств, которые содержат белок, существует потенциальный риск возникновения иммуногенности препарата Луцентис.
Безопасность и эффективность препарата при применении для лечения обоих глаз одновременно не изучалась.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Лечение препаратом может повлечь временное нарушение зрения, что, в свою очередь, может влиять на способность управлять автотранспортом и другими механизмами. Пациенты, отмечающие нарушение зрения, не должны управлять автотранспортом и другими механизмами до исчезновения вышеуказанных временных симптомов.
Симптомы: повышение внутриглазного давления и боль в глазу.
Лечение: следует проверить внутриглазное давление и провести соответствующую симптоматическую терапию.
Поскольку исследования по совместимости с другими лекарственными препаратами не проводились, Луцентис нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С; не замораживать.
