Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

МЕДРОЛ (MEDROL) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печени

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 4 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 000779 от 21.10.2004 - Аннулированное

Таблетки эллипсоидной формы, белого цвета, с двумя насечками крест-накрест на одной стороне и выдавленной надписью "UPJOHN" - на другой.

1 таб.
метилпреднизолон 4 мг

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал кукурузный, лактоза, сахароза.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 16 мг: 50 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 000782 от 21.10.2004 - Аннулированное

Таблетки эллипсоидной формы, белого цвета, с двумя насечками крест-накрест на одной стороне и выдавленной надписью "UPJOHN 73" - на другой.

1 таб.
метилпреднизолон 16 мг

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал кукурузный, лактоза, парафин жидкий, сахароза.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата МЕДРОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году.

Фармакологическое действие

ГКС для перорального применения. Метилпреднизолон, проникая через клеточные мембраны, образует комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных ферментов, которые ответственны за эффекты системного применения ГКС.

Препарат оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и противоаллергическое действие. Уменьшает количество иммуноактивных клеток вблизи очага воспаления, уменьшает вазодилатацию, стабилизирует лизосомальные мембраны, ингибирует фагоцитоз, снижает продукцию простагландинов и аналогичных соединений.

Метилпреднизолон в дозе 4 мг оказывает такое же противовоспалительное действие, как и гидрокортизон в дозе 20 мг. Метилпреднизолон обладает незначительной минералокортикоидной активностью (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона).

Медрол оказывает катаболическое действие в отношении белков. Высвобождающиеся аминокислоты превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных с риском развития сахарного диабета.

Медрол оказывает липолитическое действие, которое в первую очередь проявляется в области конечностей. Также оказывает липогенное действие, которое наиболее выражено в области грудной клетки, шеи и головы, что приводит к перераспределению жировых отложений.

Максимальная фармакологическая активность Медрола проявляется не при максимальной концентрации в плазме, а уже после нее. Следовательно, действие препарата обусловлено в первую очередь его влиянием на активность ферментов.

Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда концентрации препарата в плазме крови не определяются.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Всасывание метилпреднизолона происходит в основном в проксимальном отделе тонкой кишки, где оно в 2 раза больше, чем в дистальном отделе.

Связывание с белками (альбумином и транскортином) - примерно 40-90%.

Метаболизм

Метаболизм осуществляется в печени и качественно сходен с метаболизмом кортизола. Основные метаболиты - 20β-гидроксиметилпреднизолон и 20β-гидрокси-6α-метилпреднизолон.

Выведение

Метаболиты выводятся, в основном, с мочой в несвязанном виде, а также в виде глюкуронидов и сульфатов, которые образуются преимущественно в печени и, частично, - в почках.

За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между T1/2 из плазмы крови (примерно 3.3 ч) и T1/2 из организма в целом (примерно 12-36 ч).

Показания к применению

— первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность;

— врожденная гиперплазия надпочечников;

— хронический и подострый тиреоидит;

— гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях;

— псориатический артрит;

— ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами);

— анкилозирующий спондилит;

— острый и подострый бурсит;

— острый неспецифический тендосиновит;

— острый подагрический артрит;

— посттравматический остеоартрит;

— синовит при остеоартрите;

— эпикондилит;

— острый ревмокардит;

— системная красная волчанка;

— системный дерматомиозит (полимиозит);

— ревматическая полимиалгия;

— гигантоклеточный артериит;

— пузырчатка;

— герпетиформный буллезный дерматит;

— тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);

— эксфолиативный дерматит;

— грибовидный микоз (в составе комплексной терапии при тяжелых случаях);

— тяжелый псориаз;

— тяжелый себорейный дерматит;

— сезонный или круглогодичный аллергический ринит;

— сывороточная болезнь;

— бронхиальная астма;

— реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам;

— контактный дерматит;

— атопический дерматит;

— аллергические краевые язвы роговицы;

— воспаление переднего сегмента глаза;

— диффузный задний увеит и хориоидит;

— симпатическая офтальмия;

— аллергический конъюнктивит;

— кератит;

— хориоретинит;

— неврит зрительного нерва;

— ирит и иридоциклит;

— саркоидоз II-IIIстепени;

— синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими средствами;

— бериллиоз;

— молниеносный или диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией;

— аспирационный пневмонит;

— идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;

— вторичная тромбоцитопения у взрослых;

— приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия;

— эритробластопения (эритроцитарная анемия);

— врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия;

— лейкозы и лимфомы у взрослых;

— острые лейкозы у детей;

— для стимуляции диуреза и достижения ремиссии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии, идиопатического типа, или вызванного системной красной волчанкой;

— язвенный колит;

— регионарный энтерит;

— обострение рассеянного склероза;

— отек головного мозга, обусловленный опухолью мозга;

— туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией);

— трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда;

— трансплантация органов.

Режим дозирования

Начальная суточная доза препарата составляет от 4 мг до 48 мг, в зависимости от характера заболевания.

При рассеянном склерозе назначают 200 мг/сут.

При отеке мозга - 200-1000 мг/сут.

При трансплантации органов - до 7 мг/кг массы тела/сут.

Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии.

Детям дозу определяет врач с учетом массы или поверхности тела.

При недостаточности надпочечников назначают 0.18 мг/кг массы тела/сут или 3.33 мг/м2 поверхности тела/сут в 3 приема, при других показаниях - по 0.42-1.67 мг/кг/сут или 12.5-50 мг/м2/сут в 3 приема. Следует подчеркнуть, что требуемая доза может варьировать и должна подбираться индивидуально в зависимости от характера заболевания и реакции больного на терапию.

Отмену препарата после длительной терапии рекомендуется проводить постепенно. Если при лечении получен хороший эффект, следует подобрать больному наиболее низкую дозу, позволяющую поддерживать достигнутый клинический эффект.

Следует помнить, что необходим постоянный контроль режима дозирования препарата. В случае наступления ремиссии или обострения заболевания, влияния на больного стрессовых ситуаций, необходимо увеличить дозу препарата на определенный период времени, зависящий от состояния больного.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: задержка натрия, потеря калия, задержка жидкости в организме, гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс, обусловленный катаболизмом белков.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: хроническая сердечная недостаточность у предрасположенных больных, повышение АД, аритмии, гиперкоагуляция, тромбозы у больных с острым и подострым инфарктом миокарда.

Со стороны костно-мышечной системы: "стероидная" миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз эпифизов трубчатых костей, разрывы сухожилий, в особенности ахиллова сухожилия, распространение очага некроза и замедление формирования рубцовой ткани, замедление роста и процессов окостенения у детей.

Со стороны пищеварительной системы: "стероидная" язва желудка и двенадцатиперстной кишки с возможным прободением и кровотечением, желудочное кровотечение, панкреатит, эзофагит, перфорация кишечника, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль головного мозга, судороги, головная боль, головокружение, эйфория, бессонница, неустойчивость настроения, изменения личности, депрессия.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, гирсутизм, развитие синдрома Кушинга, подавление гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, проявление латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических средствах у больных диабетом, задержка полового развития у детей.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с риском повреждения зрительного нерва, экзофтальм, глаукома.

Дерматологические реакции: медленное заживление ран, петехии, экхимозы, стрии.

Прочие: стертая клиническая картина инфекционных заболеваний, активизация латентных инфекций, возникновение инфекций, вызванных условно-патогенными возбудителями, реакции повышенной чувствительности, включая аллергические системные реакции, возможно подавление реакций при проведении кожных проб, синдром отмены.

Противопоказания к применению

— системные грибковые инфекции;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

— эзофагит;

— гастрит;

— острая или латентная пептическая язва;

— кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе);

— неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцесса;

— дивертикулит;

— сахарный диабет и предрасположенность к нему;

— гиперлипидемия;

— миастения gravis;

— остеопороз;

— гипотиреоз;

— гипертиреоз;

— острый психоз;

— острый и подострый инфаркт миокарда;

— застойная сердечная недостаточность;

— артериальная гипертензия;

— тяжелое нарушение функции печени (особенно сопровождающееся гипоальбуминемией);

— тяжелое нарушение функции почек;

— открытоугольная глаукома;

— простой герпес (глазная форма);

— ветряная оспа;

— корь;

— стронгилоидоз;

— СПИД, ВИЧ-инфекция;

— активный и латентный туберкулез;

— тяжелые бактериальные или вирусные инфекционные заболевания (увеличивает риск развития суперинфекции, маскирует симптомы заболевания), допустимо применение препарата только на фоне специфической терапии;

— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Медрола при беременности, у кормящих матерей или женщин детородного возраста требует оценки вероятного положительного эффекта препарата в сравнении с потенциальным риском для матери, эмбриона или плода. Назначать при беременности следует только по абсолютным показаниям. Метилпреднизолон легко проникает через плаценту. Дети, рожденные от матерей, которые получали значительные дозы во время беременности, должны тщательно обследоваться с целью выявления возможных симптомов гипофункции надпочечников.

Метилпреднизолон выделяется в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Запрещено применение препарата при тяжелых нарушениях функции печени (особенно сопровождающееся гипоальбуминемией).

Применение при нарушениях функции почек

Запрещено применение препарата при тяжелых нарушениях функции почек.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.

Особые указания

Вопрос о необходимости применения Медрола, определении длительности лечения и частоты приема решают индивидуально на основании анализа соотношения риск/польза.

Следует применять наиболее низкую дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект, при необходимости снижение дозы следует проводить постепенно.
Больным, которые могут подвергнуться воздействию стресса на фоне терапии ГКС, показано увеличение дозы препарата до, во время и после стрессовой ситуации.

Больным, получающим лечение Медролом в дозах, оказывающих иммунодепрессивное действие, противопоказано введение живых вакцин, но можно вводить убитые или инактивированные вакцины, однако реакция на введение таких вакцин может быть снижена. Больным, получающим лечение в дозах, не оказывающих иммунодепрессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация.

Использование препарата Медрол при активном туберкулезе следует ограничить случаями молниеносного и диссеминированного туберкулеза, когда ГКС применяются для лечения заболевания в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.

Препарат следует применять с осторожностью при поражении глаз, вызванном вирусом простого герпеса, поскольку при этом возможна перфорация роговицы.

Длительное использование ГКС может привести к возникновению задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным поражением зрительного нерва и провоцировать присоединение вторичной глазной грибковой или вирусной инфекции.

Могут развиться аллергические реакции (например, ангионевротический отек).

Медрол в высоких дозах может вызывать повышение АД, задержку ионов натрия и воды и повышенную экскрецию калия. Необходимо ограничение потребления поваренной соли с пищей и назначение препаратов калия.

Медрол увеличивает выведение кальция. Остеопороз является частым и, в то же время, редко диагностируемым побочным эффектом, развивающимся при длительном применении Медрола в высоких дозах.

У детей, получающих препарат длительно ежедневно по несколько раз в сутки, может отмечаться задержка роста, поэтому такой режим дозирования следует применять только по абсолютным показаниям.

Проявления вторичной недостаточности коры надпочечников, развивающейся на фоне терапии Медролом, можно свести к минимуму постепенным снижением дозы.

Отмечается более выраженный эффект Медрола у больных с гипотиреозом и циррозом печени.

Терапия Медролом может маскировать симптомы пептической язвы, в связи с чем возможно возникновение перфорации или кровотечения без выраженного болевого синдрома.

Медрол следует назначать с осторожностью при неспецифическом язвенном колите, если существует угроза перфорации, развития абсцесса или другой гнойной инфекции, а также при дивертикулите, при наличии свежих кишечных анастомозов, при активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, миастении gravis.

Отмечены случаи развития саркомы Капоши у больных, получавших терапию ГКС (при их отмене может наступить клиническая ремиссия).

Передозировка

Клинический синдром острой передозировки препарата не описан. Сообщения о случаях острой токсичности при передозировке ГКС крайне редки. Частый повторный прием (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного времени может привести к развитию синдрома Кушинга и других осложнений, характерных для длительной терапии ГКС.

Лечение: специфического антидота не существует. Проводят симптоматическую терапию. Метилпреднизолон выводится при диализе.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение Медрола и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма, поэтому побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще.

Терапевтическое действие Медрола снижается под влиянием индукторов печеночных микросомальных ферментов (эфедрин, теофиллин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин), что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта.

Олеандомицин, кетоконазол, пероральные эстрогеносодержащие контрацептивы могут подавлять метаболизм Медрола и снижать его клиренс, увеличивать период полувыведения, терапевтические и токсические эффекты. В этом случае, чтобы избежать явлений передозировки, следует снизить дозу Медрола.

Медрол может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного периода, что может привести к снижению уровня салицилатов в сыворотке или увеличить риск токсичности салицилатов при отмене Медрола. При совместном применении с салицилатами возрастает риск развития гастропатий. У больных с гипопротромбинемией назначать ацетилсалициловую кислоту в сочетании с Медролом следует с осторожностью.

Медрол усиливает или уменьшает эффект пероральных антикоагулянтов. Для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта, необходимо постоянное определение показателей коагуляции.

При применении Медрола из-за возникающей гипокалиемии повышает токсичность сердечных гликозидов (развитие аритмий).

При одновременном применении с Медролом тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, натрийсодержащие препараты - отеков и повышения АД.

При одновременном применении с Медролом этанол и НПВП повышают опасность развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечения.

В комбинации с НПВП для лечения артрита необходимо снижение дозы Медрола из-за усиления терапевтического эффекта.

В комбинации Медрола с парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсического метаболита парацетамола).

Медрол снижает действие гипогликемических средств.

Одновременное назначение антацидов снижает всасывание Медрола.

Медрол в высоких дозах снижает эффективность соматотропина.

При одновременном применении с Медролом андрогены увеличивают риск развития отеков.

Медрол снижает эффективность вакцин (живые вакцины на фоне Медрола могут вызвать заболевание).

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обуславливать необходимость повышения дозы Медрола.

Клиренс Медрола снижается при гипотиреозе и повышается при гипертиреозе, поэтому дозу Медрола следует подбирать на основании результатов функциональных тестов.

Медрол ускоряет метаболизм изониазида, мексилетина, что приводит к снижению плазменных концентраций препаратов, особенно у "быстрых" ацетиляторов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 20° до 25°С. Срок годности - 5 лет.