Инструкция по применению МЕЛОКС (MELOX)

Мелокс оказывает противовоспалительное, аналгезирующее, жаропонижающее действие, подавляет фактор активации тромбоцитов, фактор некроза опухолей альфа, высвобождение гистамина и протеиназ.

Мелокс уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов, способствует увеличению объема движений.

Активный ингредиент Мелокса – мелоксикам селективно ингибирует циклооксигеназу-2, что приводит к угнетению синтеза простагландинов, участвующих в формировании отека и боли при воспалении.

После перорального приема препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, при приеме разовой дозы 7,5 мг максимальная концентрация в плазме 1000 мкг/л достигается через 4-6 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 99%. Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 40-50% от концентрации в плазме крови. Мелоксикам метаболизируется в печени за счет окисления под воздействием цитохрома Р₄₅₀ с образованием 5-карбоксипроизводного (60% принятой дозы) и 5-гидроксиметильного производного. Окисление бензотиазолового кольца приводит к появлению метаболита оксамовой кислоты. Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин. Около 50% выводится с мочой, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и около 0,2% в неизменном виде; остальная часть – с калом, при этом 1,6% - в неизменном виде. Период полувыведения составляет 15-20 ч.

Симптоматическая терапия следующих заболеваний:

• ревматоидный артрит;
• остеоартроз;
• анкилозирующий спондилит.

При ревматоидном артрите препарат назначают в дозе 15 мг/сут. При достаточной выраженности терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

При остеоартрозе рекомендуемая доза составляет 7,5 мг/сут. При необходимости возможно увеличение дозы до 15 мг/сут.

При анкилозирующем спондилите Мелокс назначают в дозе 15 мг/сут.

При достаточной выраженности терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском развития нежелательных эффектов лечение следует начинать с дозы 7,5 мг/сут.

Максимальная суточная доза составляет 15 мг/сут.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

• головокружение, сонливость, головная боль, шум в ушах, спутанность сознания, нарушение ориентации, изменение настроения;
• диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея, отрыжка, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытое или макроскопически видимое кровотечение из желудочно-кишечного тракта, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение активности трансаминаз, уровня билирубина в плазме крови), стоматит;
• анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
• бронхоспазм (у больных с «аспириновой триадой»);
• периферические отеки, повышение артериального давления, сердцебиение, чувство прилива крови к лицу;
• изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина, и/или мочевины крови), острая почечная недостаточность; интерстициальный нефрит, альбуминурия и гематурия (однако, связь этих изменений с применением мелоксикама не установлена);
• конъюнктивит, нарушение остроты зрения;
• зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, в редких случаях возможно развитие буллезных реакций, мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза;
• ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.

• повышенная чувствительность к мелоксикаму, или другим компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• воспалительные заболевания кишечника (Болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
• повышенная кровоточивость (в т.ч. кровотечения из желудочно-кишечного тракта);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (без проведения гемодиализа);
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• болевой синдром после операции коронарного шунтирования (наложения обходных анастомозов);
• детский и подростковый возраст до 15 лет;
• период беременности и лактации.

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Мелокс следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта в анамнезе, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы, или кровотечения из желудочно-кишечного тракта препарат следует отменить.

Не следует принимать Мелокс пациентам, имеющим в анамнезе, после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, полипы слизистой носа, ангионевротический отек, крапивницу или симптомы бронхиальной астмы.

При развитии тяжелых дерматологических реакций также следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.

При назначении Мелокса следует учитывать, что применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови, может привести к ухудшению выделительной функции почек, особенно у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, тяжелыми заболеваниями почек, у больных, получающих диуретики, а также перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У перечисленных категорий пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек. В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, или нефротический синдром. Однако после отмены НПВС функции почек обычно восстанавливаются до прежнего уровня.

У пациентов с почечной недостаточностью в терминальной стадии находящихся на гемодиализе, Мелокс не следует назначать в дозе более 7.5 мг/сут. У пациентов с невыраженной или умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) снижение дозы Мелокса не требуется.

Если на фоне применения Мелокса возникает выраженное повышение активности сывороточных трансаминаз, или изменения других параметров, характеризующих функцию печени, или эти нарушения носят постоянный характер, следует прекратить применение Мелокса и провести контрольные лабораторные исследования.

У пациентов с клинически непрогрессирующим циррозом печени снижение дозы не требуется.

С осторожностью следует назначать Мелокс пожилым пациентам, так как у данной категории больных большая вероятность нарушения функции печени, почек или сердца. Ослабленные и истощенные пациенты могу тяжелее переносить возможные побочные эффекты, поэтому за данными пациентами необходимо тщательное наблюдение.

При необходимости применения Мелокса на фоне применения пероральных антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, тромболитиков, следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.

НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков, что при наличии у пациента сердечной недостаточности и артериальной гипертензии может приводить к прогрессированию этих заболеваний.

Пациенты, принимающие Мелокс в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. Перед началом комбинированной терапии следует исследовать функцию почек.

При совместном применении Мелокса с циклоспорином необходимо осуществлять контроль функции почек.

Прием Мелокса, как и других НПВП может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Препарат содержит лактозу, поэтому не рекомендован пациентам страдающим врожденной непереносимостью галактозы, Lapp-лактозной недостаточностью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение Мелокса, также как и любого НПВП ингибирующего ЦОГ или синтез простагландинов, может нарушать способность к зачатию, следовательно не рекомендуется женщинам планирующим беременность.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Симптомы:

• диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе.

Лечение:

• промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Для ускорения выведения мелоксикама следует применять холестирамин. Гемодиализ и форсированный диурез не эффективны.

При одновременном применении Мелокса с другими НПВС (в т.ч. с салицилатами) в высоких дозах, вследствие синергического взаимодействия увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта. При одновременном применении Мелокса с непрямыми антикоагулянтами, тиклопидином, гепарином, тромболитиками повышается риск развития кровотечения.

При одновременном применении Мелокс может усиливать миелодепрессивное действие метотрексата (необходим мониторинг количества клеток крови). На фоне применения Мелокса возможно снижение эффективности внутриматочных контрацептивов.

У пациентов с дегидратацией при одновременном применении Мелокса с диуретиками имеется потенциальная опасность развития острой почечной недостаточности.

При одновременном применении Мелокса с антигипертензивными препаратами (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры) возможно снижение их эффективности, в следствие блокирования простагландинов-вазодилататоров.

Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II усиливает снижения гломерулярной фильтрации, что может привести к развитию острой почечной недостаточности у пациентов с нарушением функции почек.

При одновременном применении Мелокса с циклоспорином возможно усиление нефротоксического действия последнего.

При одновременном применении Мелокса с препаратами лития повышается концентрация последнего в крови.

При одновременном применении Мелокса с холестирамином возможно ускорение выведения мелоксикама.

По рецепту.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.