таб. 15 мг: 20 шт.Таблетки желтого цвета, с легкой мраморностью, овальные, на одной из сторон разделительная риска, на другой - гравировка "MLX 15.
| 1 таб. | |
| мелоксикам | 15 мг |
Вспомогательные вещества: натрия цитрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел PH102), повидон (PVP K-30), кросповидон, кремний коллоидный безводный (Аэросил 200), магния стеарат.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - коробки картонные.
таб. 7.5 мг: 20 шт.Таблетки желтого цвета, с легкой мраморностью, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, на одной из сторон разделительная риска, на другой - гравировка "MLX 7.5".
| 1 таб. | |
| мелоксикам | 7.5 мг |
Вспомогательные вещества: натрия цитрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел PH102), повидон (PVP K-30), кросповидон, кремний коллоидный безводный (Аэросил 200), магния стеарат.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - коробки картонные.
НПВС из группы оксикамов с противовоспалительным, анальгезирующим и антипиретическим действием.
Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ-2.
Всасывание и распределение
Биодоступность мелоксикама после приема внутрь составляет около 89%. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 5-6 ч после приема. Одновременный прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции препарата.
Степень связывания мелоксикама с белками плазмы крови высокая (99%).
Метаболизм и выведение
Мелоксикам метаболизируется преимущественно в печени. В метаболическом превращении около 2/3 количества препарата важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. Около 1/3 дозы препарата метаболизируется другими системами, например, путем перекисного окисления.
При одновременном применении с мелоксикамом лекарственных препаратов, обладающих известной способностью ингибировать CYP2С9 и/или CYP3А4, или метаболизирующихся с участием этих ферментов, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
Средний Т1/2 составляет около 20 ч. Общий клиренс в плазме крови составляет 8 мл/мин.
Таблетки следует принимать во время еды, запивая водой или другой жидкостью. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом.
При остеоартрозе рекомендуемая доза составляет 7.5 мг/сут. При отсутствии улучшения доза может быть увеличена до 15 мг/сут.
При ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите рекомендуемая доза составляет 15 мг/сут. В зависимости от результатов терапии доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
При нарушении функции почек легкой или средней степени (КК снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы) коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (если не проводится гемодиализ) противопоказано применение препарата.
У подростков в возрасте 18 лет и старше максимальная суточная доза составляет 0.25 мг/кг, но не должна превышать 15 мг.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия;
Со стороны нервной системы: часто - головная боль;
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто - вертиго;
Со стороны органа зрения: редко - конъюнктивит, нарушения зрения, включая нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, диспепсия;
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины);
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, кожная сыпь;
Аллергические реакции: нечасто - отек Квинке, анафилактический шок.
Прочее: нечасто - задержка натрия и воды, гиперкалиемия; редко - приступы астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.
Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.
Применение препарата Мелоксикам-ратиофарм, также как и любого другого препарата, ингибирующего ЦОГ или синтез простагландинов, может нарушать способность к зачатию и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, следует отменить препарат.
Противопоказано применение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени.
У пациентов с компенсированным циррозом печени снижение дозы не требуется.
При нарушении функции почек легкой или средней степени (КК снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы) коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (если не проводится гемодиализ) противопоказано применение препарата.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, препарат не следует назначать в дозе более 7.5 мг/сут.
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 16 лет.
У подростков в возрасте 16 лет и старше максимальная суточная доза составляет 0.25 мг/кг, но не должна превышать 15 мг.
Мелоксикам-ратиофарм не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы слизистой оболочки носа, ангионевротический отек, крапивница.
Как и другие НПВС, Мелоксикам-ратиофарм следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями верхних отделов ЖКТ в анамнезе, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения Мелоксикам-ратиофарм следует отменить.
Имеются редкие сообщения о развитии таких серьезных кожных реакций, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, вплоть до летального исхода. Нежелательные явления со стороны кожи и слизистых оболочек у пациентов с риском развития перечисленных реакций отмечаются в течение первого месяца лечения. При появлении кожной сыпи или повреждении слизистой оболочки следует немедленно прекратить применение препарата Мелоксикам-ратиофарм.
НПВС подавляют синтез простагландина, участвующего в поддержании почечного кровотока. У пациентов со снижением почечного кровотока возможно ускорение декомпенсации функции почек. Однако после отмены НПВС функция почек восстанавливается. Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с обезвоживанием, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также перенесших обширное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала необходимо контролировать диурез и функцию почек.
В редких случаях применение НПВС может вызывать развитие интерстициального нефрита, гломерулонефрита, некроза мозгового вещества почек или нефротического синдрома.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, препарат не следует назначать в дозе более 7.5 мг/сут. Снижение дозы не требуется у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК >25 мл/мин).
В редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменении других параметров, характеризующих функцию печени. В большинстве случаев отклонения от нормы были незначительными и преходящими. Если отклонения от нормы выражены или носят постоянный характер, следует прекратить применение препарата и провести контрольные лабораторные исследования.
У пациентов с компенсированным циррозом печени снижение дозы не требуется.
Ослабленные и истощенные больные могут переносить побочные эффекты тяжелее, поэтому за такими пациентами необходимо тщательное наблюдение.
Как и другие НПВС, Мелоксикам-ратиофарм следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, у которых чаще нарушены функции почек, печени или сердца.
Мелоксикам, как и любой другой НПВС, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.
Таблетки Мелоксикам-ратиофарм 7.5 мг и 15 мг содержат лактозу, поэтому пациентам, страдающим врожденной непереносимостью галактозы (например, галактоземией), лактазной недостаточностью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорции не следует принимать препарат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая побочные эффекты препарата, такие как нарушение зрения (включая нарушение аккомодации), головокружение, сонливость и другие нарушения со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими потенциально опасными механизмами.
Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, боль в желудке, желудочно-кишечные кровотечения, повышение АД, почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетение дыхания, кома, судороги, сердечно-сосудистый коллапс, анафилактоидные реакции.
Лечение: проведение симптоматической терапии;
Не рекомендуется одновременное применение с другими НПВС, в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозах (1 г однократно или >3 г/сут).
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мелоксикама с ГКС вследствие увеличения риска образования язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками повышается риск возникновения кровотечений вследствие подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и кишечника. НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, например, варфарина. Одновременное применение НПВС и антикоагулянтов или гепарина не рекомендуется. При необходимости применения данной комбинации следует соблюдать осторожность и проводить тщательный мониторинг МНО.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
НПВС могут снижать действие диуретиков и антигипертензивных препаратов (ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II). У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациентов с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста с нарушенной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II, которые ингибируют ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Данную комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенту необходимо употреблять достаточное количество жидкости. Целесообразно проверить функцию почек до начала лечения.
Мелоксикам снижает гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов за счет подавления синтеза простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
НПВС усиливают нефротоксичность циклоспорина, поэтому при одновременном применении необходим регулярный контроль функции почек.
Имеются сообщения о том, что НПВС снижают эффективность внутриматочных контрацептивов.
НПВС повышают концентрацию лития в сыворотке крови (за счет снижения выведения лития почками), которая может достигать токсичных значений. Одновременное применение препаратов лития и НПВС не рекомендуется. Если избежать совместного применения не удается, необходимо определять содержание лития в плазме в начале и в конце лечения, а также после изменения дозы мелоксикама.
НПВС уменьшают канальцевую секрецию метотрексата, тем самым увеличивая плазменные концентрации метотрексата. По этой причине для пациентов, принимающих метотрексат в высоких дозах (более 15 мг/неделю), одновременное применение НПВС не рекомендуется. Риск взаимодействия между НПВС и метотрексатом необходимо учитывать у пациентов, получающих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При проведении комбинированной терапии следует контролировать анализ крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВС и метотрексат применяются в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может увеличиваться и приводить к повышению токсичности. Сопутствующее применение мелоксикама не влияет на фармакокинетику метотрексата (в дозе 15 мг/неделю), однако следует учитывать, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при применении НПВС.
Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама путем прерывания энтерогепатической циркуляции, таким образом, клиренс мелоксикама увеличивается на 50%, а Т1/2 уменьшается до 13±3 ч. Это взаимодействие имеет клиническое значение.
Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении антацидов, циметидина и дигоксина не выявлено.
