таб. 7.5 мг: 20 шт.Таблетки круглые, плоские с обеих сторон, желтого цвета, с делительной риской.
| 1 таб. | |
| мелоксикам | 7.5 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный преджелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, натрия цитрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
таб. 15 мг: 10 или 20 шт.Таблетки круглые, плоские с обеих сторон, желтого цвета, с делительной риской.
| 1 таб. | |
| мелоксикам | 15 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный преджелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, натрия цитрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Месипол® является нестероидным противовоспалительным препаратом из группы оксикамов. Проявляет противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действия. Общее действие для всех нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе мелоксикама) - угнетение синтеза простагландинов - медиаторов воспалительного процесса.
Мелоксикам хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, что отражается на высокой абсолютной биодоступности после введения внутрь, которая в среднем составляет 89%.
Биологическая доступность мелоксикама после приема внутрь, в среднем, составляет 89%.При одновременном приеме с пищей степень всасывания мелоксикама после приема внутрь не изменяется.
При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 ч. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в течение 3 - 5 дней.
При пероральном применении в терапевтических дозах 7,5 мг и 15 мг для мелоксикама характерна линейная фармакокинетика.
Мелоксикам связывается с белками плазмы, в основном, с альбуминами (99%).
Мелоксикам в значительной степени биотрансформируется в печени путем окисления метилового радикала, соединенного с тиазоловым кольцом. 3% введенной дозы препарата выводятся в неизмененном виде. Метаболиты мелоксикама в равных количествах выводятся с калом и мочой.
Средний период полувыведения составляет около 20 ч.
Клиренс мелоксикама, в среднем, составляет 8 мл/мин, у пациентов преклонного возраста отмечается его уменьшение.
Суточную дозу препарата Месипол® следует принимать однократно после еды, запивая достаточным количеством воды.
Остеоартроз - 7,5 мг/сут. В случае отсутствия соответствующего терапевтического действия дозу можно увеличить до 15 мг/сут.
Ревматоидный артрит -15 мг/сут. У пациентов с повышенным риском наступления побочных действий лечение следует начинать с дозы 7,5 мг в сут.
Анкилозирующий спондилит - 15 мг/сут.
Максимальная суточная доза - 15 мг/сут.
У пациентов преклонного возраста, с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, суточная доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Часто (≥1/100 до <1/10):
Нечасто (≥1/1000 до <1/100):
Редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000):
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Противопоказан в детском возрасте до 15 лет.
Месипол® не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы слизистой носа, ангионевротический отек, крапивница.
С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста.
Как и другие НПВС, Месипол® следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями верхних отделов ЖКТ в анамнезе, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную, антиагрегантную и тромболитическую терапию. Следует также рассмотреть применение совместной терапии с препаратами, оказывающими протекторное действие на слизистую оболочку желудка (напр., мизопростолом или ингибиторами протонного насоса). В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения Месипол® должен быть отменен.
Во время применения НПВС может появиться задержка натрия, калия и воды и нарушение натрийуретического действия мочегонных лекарственных препаратов, а в результате этого - ухудшение состояния пациентов с сердечной недостаточностью или артериальной гипертензией. Необходим тщательный контроль пациентов с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью, особенно на начальном этапе лечения Месиполом®.Гипотензивное действие салуретиков может быть ослаблено.
Прием некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (особенно длительный и в высоких дозах) связан с небольшим повышением риска артериальных эмболий (напр., инфаркт миокарда или инсульт). Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью,ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий или сосудистым заболеванием головного мозга должны лечиться Месиполом®с большой осторожностью. Подобную осторожность следует соблюдать перед началом длительной терапии пациентов с факторами риска заболеваний сердечно-сосудистой системы (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, табакокурение).
Гиперкалиемия может развиться главным образом у пациентов с сахарным диабетом или во время сопутствующей терапии, которая также может оказывать влияние на повышение уровня калия. В таких случаях показан регулярный мониторинг уровня калия в крови.
При использовании НПВП имеются редкие сообщения о развитии таких серьезных кожных реакций, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, вплоть до летального исхода. Нежелательные явления со стороны кожи и слизистых оболочек у пациентов с риском развития перечисленных реакций отмечаются в течение первого месяца лечения. При появлении кожной сыпи или повреждении слизистой следует немедленно прекратить прием Месипола®.
НПВС угнетают в почках синтез простагландинов, отвечающих за сохранение почечной перфузии у пациентов со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови. Применение НПВС в таких случаях может привести к декомпенсации латентной почечной недостаточности.Однако после прекращения лечения функция почек восстанавливается. Такой риск наблюдается у всех пациентов пожилого возраста, пациентов с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, равно как у пациентов, применяющих ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, сартаны, мочегонные лекарственные препараты или перенесших обширные хирургические операции, которые могут сопровождаться гиповолемией. Таким пациентам в период лечения необходим детальный мониторинг диуреза и функции почек.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза препарата не должна превышать 7,5 мг в сутки. У пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, не нуждающимся в диализе Месипол® противопоказан.
Как и при применении большинства НПВС, в редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменении других параметров, характеризующих функцию печени. В большинстве случаев отклонения от нормы были незначительными и преходящими.
Если же отклонения от нормы выражены или носят постоянный характер, следует прекратить прием Месипола® и провести контрольные лабораторные исследования.
Снижение дозы не требуется у пациентов с клинически не прогрессирующим циррозом печени.
Ослабленные и истощенные пациенты могут переносить побочные эффекты препарата тяжелее, следовательно, за ними необходимо тщательное наблюдение. Как и другие НПВС, Месипол® следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, у которых чаще нарушены функции почек, печени или сердца.
Месипол®, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.
Применение Месипола®, также как и любого другого препарата, ингибирующего ЦОГ или синтез простагландинов, может отрицательно влиять на фертильность у женщин, поэтому оно не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
В связи с этим, у женщин с проблемами зачатия или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует принимать во внимание целесообразность отмены препарата.
Месипол® не следует применять у пациентов с редко наблюдающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или синдромом нарушенного всасывания глюкозы – галактозы.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, а также, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы.
Симптомы: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе.
Лечение: промывание желудка и стандартные вспомогательные мероприятия. Специфического антидота к Месиполу® нет. Во время клинических испытаний показано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
Месипол® не следует одновременно применять со следующими препаратами:
— пероральными антикоагулянтами, гепарином, применяемым парентерально, тиклопидином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, тромболитиками, антиагрегантами - высокий риск кровотечений в результате угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и (или) двенадцатиперстной кишки. В случае необходимости одновременного применения данных препаратов следует контролировать показатели свертываемости крови;
— другими нестероидными противовоспалительными средствами (включая ацетилсалициловую кислоту)- введение нескольких НПВС одновременно может увеличивать риск образования язвы или желудочно-кишечного кровотечения в результате синергического действия;
— кортикостероиды: существует повышенный риск развития язвы или желудочно-кишечного кровотечения;
— препараты лития-НПВС повышают концентрацию лития в крови, что может привести к его повреждающему действию (снижение выведения лития почками). Следует контролировать концентрацию лития в сыворотке крови;
— метотрексатом,применяемым в дозах, превышающих 15 мг/неделю -потенцированное повреждающее действие на костный мозг в результате общего снижения почечного клиренса противовоспалительными лекарственными препаратами. Рекомендуется тщательный мониторинг показателей крови;
— контрацепция: имеются сообщения о том, что НПВС снижают эффективность внутриматочных контрацептивов;
— диуретики:
Комбинации, требующие соблюдения осторожности:
— циклоспорин – на фоне Месипола® усиливается риск поражения почек; необходим мониторинг креатинина и мочевины в сыворотке крови;
— пентоксифиллин - высокий риск кровотечений;
— зидовудин- риск повышения повреждающего действия эритроцитов путем влияния на ретикулоциты. В течение недели после начала применения Месипола® может наступить тяжелая анемия. Следует провести полное морфологическое исследование крови и ретикулограмму в течение одной - двух недель от начала лечения;
— прием НПВС может ослабить гипотензивное действие бета–блокаторов, ингибиторов ангионтензинпревращающего фермента путем угнетения синтеза простагландинов;
— холестирамин связывает Месипол® в желудочно-кишечном тракте, что приводит к ускоренному выведению препарата из организма
По рецепту.
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
