р-р д/инъекций 100 мг/1 мл: фл. 10 мл 1 или 5 шт.Раствор для инъекций в виде прозрачной, бесцветной жидкости, без видимых суспензированных частиц.
| 1 мл | 1 фл. | |
| месна | 100 мг | 1 г |
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.
10 мл - флаконы (1) - упаковки.
10 мл - флаконы (5) - упаковки.
Распределение и метаболизм
После введения мономер месны (свободный от тиола) сразу же подвергается метаболизму с образованием в сыворотке месна дисульфида (димесна), который подвергается гломерулярной фильтрации с образованием свободного от тиола компонента.
Выведение
Месна почти полностью выводится через почки, и незначительное количество выводится с желчью. Почечная элиминация препарата начинается сразу же после приема препарата и через 8 часов препарат полностью выводится из организма. В течение первых 4 часов после приема препарата он выводится в виде SH-MecHbih а затем - в виде дисульфида (димесна). В соответствие с защитным действием, оказываемым на мочевой пузырь, месна распределяется в моче, где биодоступность препарата после внутривенного введения составляет около 30% в виде SH-месны
Взрослым препарат вводят в/в во время введения оксазафосфоринов, а затем через 4 ч и через 8 ч после введения оксазафосфорина. Каждая доза препарата равна 20% от дозы оксазафосфорина.
Пример дозирования препарата Месна Штада при терапии оксазафосфоринами
| Количество часов после введения оксазафосфорина | Одновременно с оксазафосфорином | Через 4 ч | Через 8 ч |
| Доза оксазафосфорина | 40 мг/кг массы тела | - | - |
| Доза препарата Месна Штада | 8 мг/кг массы тела | 8 мг/кг массы тела | 8 мг/кг массы тела |
Терапевтическое применение у детей показало эффективность более частого (6-разового) применения при более коротких (через 3 ч) интервалах (общая доза препарата Месна Штада составляет 60% дозы оксазафосфоринов).
При проведении высокодозированной терапии оксазафосфоринами общая доза может быть повышена до 120% от дозы оксазафосфорина.
При проведении непрерывной 24-часовой инфузии оксазафосфоринов эффективно проведение болюсных инъекций месны (в дозе 20% от дозы цитостатика) в начале инфузии, затем дозу увеличивают до 100% от дозы цитостатика. Для повышения уропротекторного действия в течение 6-12 ч после окончания инфузии оксазафосфорина препарат Месна Штада вводят в дозе, эквивалентной 50% дозы цитостатика.
Пример дозирования препарата Месна Штада во время непрерывной 24-часовой инфузии оксазафосфоринов
| Количество часов после введения оксазафосфорина | В начале введения цитостатика | 24 ч, 30 ч, 36 ч |
| Доза цитостатика | 5г/м2 площади поверхности тела (около 125 мг/кг массы тела) | - |
| Болюсная доза препарата Месна Штада | 1 г/м2 площади поверхности тела (около 25 мг/кг массы тела) | - |
| Доза препарата Месна Штада, добавляемая в инфузионный раствор цитостатика | более 5 г/м2 площади поверхности тела (около 125 мг/кг массы тела) | - |
| Доза препарата Месна Штада, вводимая после окончания 24-часовой инфузии цитостатика | - | более 2.5 г/м2 площади поверхности тела (около 62.5 мг/кг массы тела) |
Продолжительность терапии препаратом Месна Штада определяется продолжительностью терапии оксазафосфоринами.
Раствор Месна Штада предназначен только для однократного использования. Неиспользованный раствор не должен использоваться повторно.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в конечностях
Со стороны сердечно-сосудистой системы: падение АД;
Со стороны ЦНС: утомляемость, головная боль
Прочие: лихорадка, боли за грудиной.
Местные реакции: локальные отеки, редко - болезненная чувствительность в месте введения препарата.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, экзантема, энантема;
Во время проведения лечения месной, невозможно точно определить вызваны ли вышеописанные побочные эффекты оксазафосфоринами (ифосфамидом, циклофосфамидом, трофосфамидом) или другими сопутствующими препаратами.
Месна Штада применяется только в комбинации с оксазафосфоринами (ифосфамидом, циклофосфамидом или трофосфамидом), поэтому к нему применимы принципы назначения при беременности и в период лактации, относящиеся к цитостатической терапии.
В экспериментальных исследованиях показано, что Месна Штада не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия.
У пациентов с аутоиммунными заболеваниями при терапии препаратом Месна Штада возрастает риск развития аллергических или анафилактических реакций. Поэтому препарат Месна Штада назначают таким пациентам только после тщательной оценки потенциальной пользы и риска терапии, под тщательным контролем.
Т.к. месна применяется только в комбинации с оксазафосфоринами, то при ее назначении необходимо учитывать и противопоказания к применению циклофосфамида, ифосфамида и трофосфамида.
Препарат Месна Штада содержит натрий (1 мл раствора для инъекций содержит 14.3 мг натрия), что необходимо учитывать при назначении его пациентам, нуждающимся в ограничении приема натрия.
Месна Штада оказывает только уропротекторное действие, поэтому другие сопутствующие мероприятия при терапии оксазафосфоринами (ифосфамидом, циклофосфамидом или трофосфамидом) должны быть продолжены.
При терапии препаратом Месна Штада возможен ложно-положительный результат анализа мочи на уровень кетоновых тел.
Противопоказаний к применению препарата у пациентов пожилого возраста нет.
Использование в педиатрии
Противопоказаний к применению препарата у детей нет. При назначении препарата в детском возрасте необходимо уменьшить интервал между введениями препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение Месна Штада и сопутствующая противоопухолевая терапия могут вызвать тошноту и рвоту, что может нарушить способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами.
Симптомы: при приеме внутрь или в/в введении высоких доз месны (при приеме разовой дозы более 60 мг/кг массы тела), наблюдались тошнота, рвота, диарея, головная боль и боли в конечностях, падение АД, тахикардия, кожные реакции, нервное истощение и слабость.
Лечение: симптоматическое, проводят соответствующую неотложную терапию. Специфического антидота не существует.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
После разведения препарата Месна Штада 5% раствором глюкозы и раствором, содержащим ифосфамид, раствор остается химически и физически стабильным при температуре от 2° до 8°С в течение 4 дней, а после разведения 0.9% раствором хлорида натрия и раствором, содержащим ифосфамид - в течение 4 дней при температуре хранения 25°С. Раствор должен быть использован немедленно после разведения. Если раствор не был использован сразу, то он может храниться не более 24 ч при температуре от 2° до 8°С при условии, что разведение проводилось с соблюдением асептических условий.
