таб. 50 мг: 30 шт.Таблетки гладкие, круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с делительной риской.
| 1 таб. | |
| метопролола тартрат | 50 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, поливинилпирролидон К-25, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал рисовый.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
таб. 100 мг: 30 шт.Таблетки гладкие, круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с делительной риской.
| 1 таб. | |
| метопролола тартрат | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, поливинилпирролидон К-25, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал рисовый.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Метокард является селективным-бета1-адреноблокатором, блокирующим бета1-адренергические рецепторы в сердце,в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования бета 2- адренергических рецепторов.
Метокард обладает незначительным мембраностабилизирующим действиеми не проявляет агонистических свойств.
Метокард снижает или ингибирует стимулирующее действие катехоламинов (которые выделяются под влиянием физических или нервных стрессов) на сердечную деятельность. Метокард уменьшает тахикардию, минутный объём и сократимость сердца, а также снижает артериальное давление крови.
Концентрация в плазме и селективность (блокада бета1-адренергических рецепторов) метопролола сукцината в форме таблеток с пролонгированным высвобождением являются более равномерными в течение суток, чем в случае селективных бета1-адреноблокаторов в форме традиционных таблеток.
Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе).
В случае необходимости Метокард можно назначать в комбинации с бета 2-агонистами пациентам с симптомами обструктивной болезни лёгких.
Всасывание и распределение
Метопролол после перорального приема быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови за период 1,5-2 ч. Биодоступность после приема единичной дозы составляет около 50%, возрастает приблизительно до 70% во время многократного приема. Биодоступность возрастает также, если таблетки принимаются во время еды.
Метаболизм и выведение
Метопролол метаболизируется посредством окисления в печени. Три известных главных метаболита не обнаруживают клинически выраженного бета-адренолитического действия.
Метопролол метаболизируется, главным образом, но не только, энзимом печени системы цитохрома (CYP) 2D6. Из-за полиморфизма гена CYP 2D6 темп метаболизма колеблется индивидуально, причем пациенты с медленным метаболизмом (около 7-8%) обнаруживают бóльшие концентрации препарата в плазме крови и более медленный темп выведения по сравнению с пациентами с быстрым метаболизмом. Однако у одного и того же пациента концентрация препарата в плазме крови является постоянной и повторяется.
Свыше 95% пероральной дозы выводится с мочой. Около 5% дозы выводится в неизменном виде, в одиночных случаях до 30%. Период полураспада метопролола составляет в среднем 3,5 ч (диапазон 1-9 ч). Полный клиренс составляет около 1 л/мин.
Фармакокинетика метопролола у пациентов пожилого возраста существенно не отличается от наблюдаемой у пациентов более молодого возраста. Системная биодоступность и выведение метопролола являются нормальными у пациентов с почечной недостаточностью, однако выведение метаболитов происходит медленнее. Значительная кумуляция метаболитов наблюдается у пациентов с коэффициентом клубочковой фильтрации ниже 5 мл/мин. Кумуляция метаболитов не усиливает однако действия бета-адренолитического метопролола.
У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола может увеличиваться, а полный клиренс уменьшается. Однако же увеличенная экспозиция признается за клинически выраженную только у пациентов с тяжелой недостаточностью или с воротно-венным анастомозом. Полный клиренс у пациентов с анастомозом воротной вены с главной нижней веной составляет около 0,3 л/мин, а величины AUC примерно в 6 раз больше, чем у здоровых людей.
Дозу Метокарда необходимо определять индивидуально в зависимости от чувствительности организма к препарату и терапевтической эффективности.
Взрослые:
Артериальная гипертензия: суточная доза препарата Метокард составляет от 100 до 400 мг, назначенных в одной или двух разделенных дозах.
Первоначально принимается 100 мг в сутки. В зависимости от состояния пациента и эффективности лечения суточную дозу можно увеличивать еженедельно на 100 мг. Если не достигнут положительный лечебный эффект, можно дополнительно применить мочегонный препарат или другое лекарство, понижающее артериальные давление крови.
Стенокардия: от 50 до 100 мг метопролола тартрата 2 или 3 раза в сутки.
Суправентрикулярная тахикардия - контроль частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий в т.ч. при тиретоксикозе: 50 мг 4 раза в сутки. При эутирозе дозу необходимо уменьшить.
После острой фазы инфаркта миокарда: пероральная терапия препаратом Метокард должна начаться в течение 15 мин после последней внутривенной инъекции метопролола. Лекарство показано в дозировке по 50 мг каждые 6 ч в первые 48 ч. Пациент, который не переносит полной внутривенной дозы, должен получить половину рекомендованной пероральной дозы.
Обычно поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки, которая применяется в разделенных дозах.
Тахикардия и экстрасистолия при функциональных расстройствах сердечно-сосудистой системы: от 50 до 100 мг метопролола тартрата 2 или 3 раза в сутки.
В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 300 мг, которая применяется в разделенных дозах.
Расстройства функции печени
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо рассмотреть уменьшение дозы.
Пациенты пожилого возраста
В зависимости от состояния функции почек и клинической реакции на лечение для пациентов пожилого возраста врач может рекомендовать уменьшение дозы Метокарда до наименьшей доступной на рынке дозы. Необходимо рассмотреть начало терапии с дозы 12,5 мг 2 раза в сутки или 25 мг 2 раза в сутки. Рекомендуется применение наименьшей начальной дозы.
Побочные явления преимущественно легкого и преходящего характера. Побочные явления, перечисленные ниже, встречались в процессе клинических исследований или во время применения. Во многих случаях не была подтверждена причинная связь с применением метопролола.
Очень часто (≥1/10): повышенная утомляемость.
Часто (≥1/100 дo<1/10):
Не очень часто (≥1/1000 дo<1/100):
Редко(≥1/10000 дo<1/1000):
Очень редко(<1/10000):
Во время беременности Метокард следует принимать только после тщательной оценки пользы и риска, поскольку к настоящему времени отсутствует данные клинических исследований с участием беременных женщин.
Метопролол, проникая через плацентарный барьер, может вызывать у плода брадикардию, артериальную гипотензию и гипогликемию.
Бета-блокаторы уменьшают кровоснабжение плаценты, что может вызвать преждевременные роды или внутриутробную смерть плода. Риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных, получавших Метокард пренатально, в период после родов повышен.
Применение Метокарда следует отменить за 48–72 ч до предполагаемой даты родов. Если это невозможно, следует тщательно контролировать состояние новорожденного в отношении признаков бета-блокады в течение 48–72 ч после родов.
Метопролол проникает в грудное молоко. Концентрация метопролола в грудном молоке может в 3 раза превышать его концентрацию в сыворотке крови матери. Хотя нежелательного действия после применения терапевтических доз можно не опасаться (исключение составляют новорожденные с замедленным метаболизмом), следует наблюдать младенцев, находящихся на грудном вскармливании, на предмет развития бета-блокады.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо рассмотреть уменьшение дозы.
В зависимости от состояния функции почек и клинической реакции на лечение для пациентов пожилого возраста врач может рекомендовать уменьшение дозы Метокарда до наименьшей доступной на рынке дозы. Необходимо рассмотреть начало терапии с дозы 12,5 мг 2 раза в сутки или 25 мг 2 раза в сутки. Рекомендуется применение наименьшей начальной дозы.
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
В случае увеличения брадикардии дозу препарата необходимо уменьшить или отменить лекарство, постепенно уменьшая дозу.
Бета-адренолитические препараты нельзя резко отменять. Если лечение должно быть прервано, по мере возможности лекарство необходимо отменять постепенно на протяжении не менее двух недель, уменьшая дозу наполовину, вплоть до получения дозы, соответствующей половине наименьшей дозы препарата (то есть 25 мг). Эту конечную дозу необходимо применять в течение не менее четырех дней до полного окончания лечения. В случае появления симптомов дозу следует уменьшать еще медленнее. Внезапное прерывание применения бета-адренолитических препаратов может обострить сердечную недостаточность и увеличить риск инфаркта миокарда и внезапной смерти.
Бета-адренолитические препараты необходимо применять осторожно пациентам с бронхиальной астмой. Если больной астмой принимает бета2-адреномиметический препарат (в виде таблеток или ингаляций), в таком случае, начиная лечение метопрололом, следует проконтролировать дозу бета2-адреномиметика и увеличить ее в случае необходимости.
Метокард может нарушать контроль гликемии при лечении сахарного диабета и маскировать признаки гипогликемии.
Расстройства предсердно-желудочковой проводимости могут иногда усиливаться во время лечения Метокардом (возможность появления блокады атриовентрикулярного узла).
Метокард может усиливать симптомы заболеваний периферических сосудов из-за гипотензивного действия.
Необходимо соблюдать особую осторожность во время применения селективных бета1-адренолитиков для пациентов со стенокардией Принцметала.
В том случае, когда Метокард прописан пациентам с опухолями, исходящими из хромаффинной ткани (phaeochromocytoma), необходимо предварительно применить препарат альфа-адренолитического действия и продолжать его применение одновременно с Метокардом.
Лечение Метокардом может маскировать признаки гиперфункции щитовидной железы.
Перед операционными мероприятиями необходимо сообщить анестезиологу о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы. Их отмена на время операции не рекомендуется.
Так же, как и другие бета-адреноблокаторы, Метокард может повышать как чувствительность к аллергенам, так и усиливать анафилактические реакции. Адреналин не всегда дает желаемый терапевтический результат у пациентов, леченных бета-адреноблокаторами.
Бета-адреноблокаторы могут обострять симптомы чешуйчатого лишая или вызывать его появление.
Лекарственный препарат содержит лактозу. Препарат не должен применяться пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, недостатком лактазы (типа Lapp) или синдромом недостаточного всасывания глюкозы-галактозы.
Беременность и период лактации
Во время беременности Метокард следует принимать только после тщательной оценки пользы и риска, поскольку к настоящему времени отсутствует данные клинических исследований с участием беременных женщин.
Метопролол, проникая через плацентарный барьер, может вызывать у плода брадикардию, артериальную гипотензию и гипогликемию.
Бета-блокаторы уменьшают кровоснабжение плаценты, что может вызвать преждевременные роды или внутриутробную смерть плода. Риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных, получавших Метокард пренатально, в период после родов повышен.
Применение Метокарда следует отменить за 48–72 ч до предполагаемой даты родов. Если это невозможно, следует тщательно контролировать состояние новорожденного в отношении признаков бета-блокады в течение 48–72 ч после родов.
Метопролол проникает в грудное молоко. Концентрация метопролола в грудном молоке может в 3 раза превышать его концентрацию в сыворотке крови матери. Хотя нежелательного действия после применения терапевтических доз можно не опасаться (исключение составляют новорожденные с замедленным метаболизмом), следует наблюдать младенцев, находящихся на грудном вскармливании, на предмет развития бета-блокады.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами следует учитывать, что при приеме препарата иногда может возникать головокружение и повышенная утомляемость.
Симптомы: тяжелая гипотония, значительное замедление синусового ритма, блокада атриовентрикулярного узла, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, задержка сердечных сокращений, бронхоспазм, потеря сознания (даже кому), тошнота, рвота и цианоз.
Признаки могут обостряться в случае одновременного употребления алкоголя, принятия гипотензивных препаратов, хинидина или барбитуратов.
Первые признаки передозировки появляются в течение периода от 20 мин до 2 ч после приема лекарства.
Лечение: активированный уголь, в случае необходимости промывание желудка. В случае тяжелой гипотонии, брадикардии или риска сердечной недостаточности пациенту показано назначать лекарство с бета-адреномиметическим действием (напр. преналтерол) внутривенно с промежутками от 2 до 5 мин или в виде постоянных внутривенных введений вплоть до получения желаемого эффекта. Если селективный бета-адреномиметик не доступен, можно применить допамин. Можно также назначить сульфат атропина (0,5 до 2,0 мг внутривенно) для блокирования блуждающего нерва.
Если не удается получить желаемый эффект, можно применить другой симпатомиметический препарат, например, добутамин или норадреналин.
Пациенту можно также назначить от 1 до 10 мг глюкагона. Может быть необходимо применение кардиостимулятора. Во избежание бронхоспазма можно назначить внутривенно препарат с бета-адреномиметическим действием.
Фармакодинамические взаимодействия
После назначения препарата, блокирующего симпатические волокна, совместно с другими бета-адренолитическими препаратами (например, в глазных каплях) или ингибиторами MAO состояние пациента необходимо тщательно контролировать.
В случае одновременного применения Метокарда с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема либо с антиаритмичными препаратами необходимо наблюдать за пациентом из-за возможности появления отрицательного инотропного или хронотропного действия. Антагонисты кальция из группы верапамила нельзя назначать внутривенно пациентам, получающим бета-адренолитические препараты.
Антиаритмичные препараты I класса:
У пациентов, применяющих бета-адренолитические препараты, ингаляционные препараты, применяемые для общей анестезии, могут усиливать брадикардию, вызванную действием бета-адренолитиков.
Метокард может усиливать действие одновременно применяемых лекарств, понижающих артериальное давление крови.
В случае одновременного применения Метокарда, норадреналина, адреналина или других симпатикомиметических препаратов может появиться значительное повышение артериального давления крови.
В случае одновременного применения Метокарда, резерпина, альфа-метилдопы, клонидина, гуанфацина и сердечных гликозидов может появиться явное сокращение частоты сердечных сокращений и сердечной проводимости.
В случае необходимости прерывания лечения клонидином, применяемым одновременно с метопрололом, бета-адренолитический препарат необходимо отменить раньше на несколько дней.
Пациенты, применяющие одновременно другие лекарства, блокирующие бета-адренергические рецепторы (например, глазные капли, содержащие тимолол), должны находиться под тщательным контролем врача.
Метокард может ослаблять симптомы гипогликемии, особенно тахикардию. Бета-адренолитики могут тормозить высвобождение инсулина у пациентов с сахарным диабетом типа II. Рекомендуется регулярный контроль гликемии и соответствующий подбор противодиабетического лечения инсулином или пероральными противодиабетическими препаратами.
Одновременное применение с индометацином или некоторыми другими ингибиторами синтеза простагландинов может уменьшать гипотензионное действие бета-адренолитических препаратов.
Если при определенных обстоятельствах пациенту, получающему бета-адренолитические препараты, будет назначен адреналин, то кардиоселективные бета-адренолитические препараты значительно слабее влияют на контроль кровяного давления, чем неселективные бета-адренолитические препараты.
Нельзя применять Метокард одновременно с производными барбитуровой кислоты.
Эффективность адреналина при лечении анафилактических реакций может быть ослаблена у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы.
Фармакокинетические взаимодействия
Вещества, индуцирующие или тормозящие энзимы, могут влиять на концентрацию метопролола в плазме. Рифампицин уменьшает, а циметидин, алкоголь, гидралазин могут повышать концентрацию метопролола в плазме. Метокард метаболизируется главным образом, хотя не только, энзимом печени системы цитохрома (CYP) 2D6. Вещества, оказывающие тормозящее действие на CYP 2D6, такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, как пароксетин, флуоксетин и сертралин, дифенгидрамин, гидроксихлорохин, целекоксиб, тербинафин, нейролептики (напр. хлорпромазин, трифлупромазин, хлорпротиксен) и вероятно также пропафенон, могут повышать концентрацию метопролола в плазме.
Тормозящее действие на энзим CYP 2D6 описывалось также в случае амиодарона и хинидина (антиаритмических препаратов).
Метокард может вызывать уменьшение вывода других лекарств (например, лидокаина).
По рецепту.
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
