Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться
> > МЕТОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ

Инструкция по применению МЕТОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ (METOPROLOL-RATIOPHARM)

  • Инструкция по применению Метопролол-ратиофарм
  • Состав препарата Метопролол-ратиофарм
  • Показания препарата Метопролол-ратиофарм
  • Условия хранения препарата Метопролол-ратиофарм
  • Срок годности препарата Метопролол-ратиофарм
C осторожностью применяется при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ratiopharm, GmbH (Германия)
Активное вещество: метопролол
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Бета-адреноблокаторы (C07) > Бета-адреноблокаторы (C07A) > Селективные бета1-адреноблокаторы (C07AB) > Metoprolol (C07AB02)
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 50 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 021050 от 12.12.2014 - Действующее

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и маркировкой "М" на другой стороне; диаметр таблетки 8.0 мм±0.2 мм.

1 таб.
метопролола тартрат 50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кроскармеллоза натрия, кополивидон, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - коробки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 100 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 021049 от 12.12.2014 - Действующее

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и маркировкой "М" на другой стороне; диаметр таблетки 10.0 мм±0.2 мм.

1 таб.
метопролола тартрат 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кроскармеллоза натрия, кополивидон, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата МЕТОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 27.04.2015 г.

Фармакологическое действие

Метопролол-ратиофарм - кардиоселективный β1-адреноблокатор, снижает или блокирует стимулирующее действие катехоламинов на сердце, урежает частоту сердечных сокращений, повышенный минутный объем сердца, снижает сократимость миокарда и артериальное давление. В результате чего также достигается антиангинальное и антиаритмическое действие.

Метопролол-ратиофарм в комбинации с бета-2-агонистами назначается больным с симптомами обструктивного заболевания легких.

Фармакокинетика

Метопролол после перорального приема почти полностью (95%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения, поэтому системная биодоступность составляет около 35%. Связывание с белками плазмы крови составляет 10%, объем распределения 5,5 л/кг. Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450. Метаболиты не имеют клинического значения. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% - в неизмененном виде (в отдельных случаях до 30%). Период полувыведения составляет в среднем 3,5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин.

У пожилых пациентов существенных изменений фармакокинетики не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола, однако элиминация метаболитов происходит медленнее. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов.

При тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс – снижаться (0,3 л/мин), а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая стабильная стенокардия;
  • вторичная профилактика после инфаркта миокарда;
  • нарушения сердечного ритма (тахикардия, суправентрикулярные аритмии);
  • профилактика приступов мигрени.

Режим дозирования

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи, по возможности в одно и то же время. При необходимости таблетку можно делить пополам.

При артериальной гипертензии:

  • рекомендуемая начальная доза – 25-50 мг. В зависимости от клинического эффекта суточную дозу можно повышать до 100 мг (по 50 мг 2 раза или по 100 мг 1 раз в сутки).

При стенокардии рекомендуемая начальная доза 25-50 мг 2-3 раза в день, постепенно дозу можно увеличивать до 50-100 мг 2 раза в день.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда:

  • рекомендуемая доза 50-100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

При нарушениях сердечного ритма:

  • 25-50 мг 2-3 раза в сутки.

При мигрени:

  • 50-100 мг 2 раза в день.

У пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, например, при лечении пациентов с портокавальным шунтом может потребоваться снижение дозы.

Повышение дозы у пожилых пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.

Корректировка дозы и прекращение лечения должны осуществляться только после консультации с лечащим врачом. Если лечение метопрололом должно быть прервано, то это должно осуществляться постепенно в течение 2-х недель. При этом доза делится пополам до достижения самой низкой.

Побочные действия

Очень часто:

  • гипотония и ортостатическая гипотония, очень редко с обмороком;
  • утомляемость.
  • Часто:

  • головокружение, головная боль;
  • брадикардия, нарушение равновесия (очень редко связана с обмороком), пальпитация;
  • одышка при нагрузке;
  • тошнота, боли в животе, диарея, запор;
  • похолодание конечностей, усиление сердцебиения.
  • Нечасто:

  • депрессия, нарушение концентрации внимания, бессонница, ночные кошмары, парестезии;
  • усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, боли в области сердца;
  • бронхоспазм;
  • рвота;
  • кожная сыпь, крапивница в виде псориаза и дистрофические поражения кожи, усиление потоотделение;
  • мышечные судороги;
  • увеличение массы тела;
  • отеки.
  • Редко:

  • нервная возбудимость, тревожность, судороги, страх;
  • нарушение зрения, конъюнктивит, сухость и раздражение глаз;
  • ринит;
  • сухость во рту;
  • недомогание, аритмии, нарушение проводимости миокарда;
  • выпадение волос;
  • ухудшение латентного сахарного диабета;
  • изменение функциональных печеночных проб;
  • нарушение потенции, болезнь Пейрони.
  • Очень редко:

  • шум в ушах, нарушение слуха, вкусовых ощущений, нарушение или ослабление памяти, настроения, спутанность сознания, галлюцинации;
  • усиление ранее существовавшего нарушения периферического кровообращения,усиление симптомов перемежающейся хромоты или болезни Рейно;
  • фотосенсибилизация, обострение псориаза;
  • гепатит;
  • тромбоцитопения, лейкопения;

- артралгии, мышечная слабость.

Противопоказания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая стабильная стенокардия;
  • вторичная профилактика после инфаркта миокарда;
  • нарушения сердечного ритма (тахикардия, суправентрикулярные аритмии);
  • профилактика приступов мигрени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в II и III триместрах требует тщательной оценки риска и пользы. Бета-блокаторы вызывают уменьшение кровообращения в плаценте и могут привести к преждевременным родам и смерти плода, возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия, гипербилирубинемия у новорожденного. При необходимости назначения препарата необходимо завершение терапии метопрололом за 48-72 ч перед расчетной датой родов. Метопролол достигает в 3 раза более высоких концентраций в грудном молоке, несмотря на низкий риск побочных действий для младенца, необходимо наблюдение за ним в отношении признаков бета-блокады.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, например, при лечении пациентов с портокавальным шунтом может потребоваться снижение дозы.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.

Применение у пожилых пациентов

Повышение дозы у пожилых пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.

Особые указания

Метопролол-ратиофарм с осторожностью назначают пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. У пациентов с бронхиальной астмой доза β2-адреномиметика должна быть повышена. Метопролол может повышать восприимчивость к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. При применении Метопролол-ратиофарм возможно развитие или ухудшение псориаза.

Метопролол-ратиофарм маскируют симптомы гипергликемии и гипертиреоза.

На фоне терапии Метопролол-ратиофарм у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния с развитием AV-блокады, усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения. У пациентов со стенокардией Принцметала препарат должен назначаться с осторожностью.

У пациентов с феохроматоцитомой перед или во время терапии метопрололом необходимо применять альфа-адреноблокатор.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии Метопролол-ратиофармом, отмена препарата не требуется.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу примерно в течение 14 дней. При резком прекращении лечении возможно усиление симптомов стенокардии и повышение риска коронарных нарушений.

Беременность и период лактации

Применение препарата в II и III триместрах требует тщательной оценки риска и пользы. Бета-блокаторы вызывают уменьшение кровообращения в плаценте и могут привести к преждевременным родам и смерти плода, возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия, гипербилирубинемия у новорожденного. При необходимости назначения препарата необходимо завершение терапии метопрололом за 48-72 ч перед расчетной датой родов. Метопролол достигает в 3 раза более высоких концентраций в грудном молоке, несмотря на низкий риск побочных действий для младенца, необходимо наблюдение за ним в отношении признаков бета-блокады.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с наличием побочных эффектов в виде головокружения и утомляемости следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством.

Передозировка

Симптомы:

  • тяжелая гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия;
  • потеря сознания, кардиогенный шок, кома. Первые симптомы передозировки проявляются от 20 мин до 2 ч после приема препарата. Выше перечисленные симптомы могут усугубляться при одновременном приеме препарата с алкоголем, другими гипотензивными средствами, хинидином и барбитуратами.

Лечение:

  • адсорбенты, промывание желудка. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности - внутривенное введение β-адреностимуляторов (пренальтерол, добутамин) с интервалом 2-5 мин или путем инфузии до достижения желаемого эффекта. Атропина сульфат (0,5-2,0 мг в/в) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При отсутствии положительного эффекта применяют адреналин или норадреналин. Для достижения обратимости эффектов полной блокады β-рецепторов возможно введение глюкагона в дозах 1-10 мг. При выраженной, резистентной к фармакотерапии брадикардии, может потребоваться водитель сердечного ритма. При бронхоспазме - внутривенное введение b2-агониста. Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Необходима интенсивная терапия и тщательный контроль за параметрами кровообращения и дыхания, функцией почек, уровнем глюкозы в крови, электролитами сыворотки крови. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Метопролол-ратиофарм и:

  • блокаторов кальциевых каналов типа верапамила - повышаются отрицательные инотропные и хронотропные эффекты;
  • противоаритмических препаратов класса I - возможен риск развития тяжелых гемодинамических побочные эффектов у пациентов со сниженной функцией левого желудочка;
  • индометацина - возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола;
  • cредства для ингаляционного наркоза – повышается риск развития брадикардии;
  • с клонидином - прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза;
  • другими антигипертензивными препаратами (резерпин, гуанфацин, метилдопа, клонидин) и сердечных гликозидов - возможно развитие выраженной брадикардии и нарушений проведения;
  • норадреналина, адреналина и других симпатомиметиков – возможен риск развития артериальной гипертензии;
  • с барбитуратами, транквилизаторами, три- и тетрациклические антидепрессантами - возможен риск развития артериальной гипотензии;
  • с эрготамином - усиление нарушений периферического кровообращения;
  • с b2-симпатомиметиками возможен функциональный антагонизм;
  • с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола;
  • с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином – риск развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка симптомов гипогликемии;
  • курареподобных миорелаксантов - усиливает их действие;
  • с ингибиторами ферментов печени (циметидин, этанол, гидралазин; ингибиторами обратного захвата серотонина - пароксетин, флуоксетин и сертралин, дифенгидрамин, гидроксихлороквин, целекоксиб, тербинафин, нейролептики) - усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме;
  • с индукторами ферментов печени (рифампицин и барбитураты) - уменьшение эффекта метопролола вследствие снижения концентрации метопролола в плазме.

В период терапии Метопролол-ратиофармом пациенты, одновременно принимающие ганглиоблокаторы, другие бета-адреноблокаторы (в том числе в виде глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Условия хранения препарата

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.

Срок годности препарата

Срок хранения - 5 лет.