таб. 5 мг: 28 шт.Таблетки белого цвета, круглые, с риской и печатным знаком "+" на одной стороне.
| 1 таб. | |
| небиволола гидрохлорид | 5.45 мг, |
| что соответствует содержанию небиволола | 5 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, авицел pН 101, ацдисол, гидроксипропилметилцеллюлоза E5, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил 200), магния стеарат.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (N0). Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме). В первые дни лечения увеличивает ОПСС, которое в дальнейшем, при длительном применении, нормализуется или снижается.
Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
Снижая потребность миокарда в кислороде, уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Всасывание
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Биодоступность - 12% у лиц с "быстрым" метаболизмом (эффект "первого прохождения") и почти полная - у лиц с "медленным".
Распределение
Связывание с белками плазмы для D-небиволола - 98.1%, для L-небиволола - 97.9%.
Метаболизм
Метаболизируется путем алициклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.
Выведение
Т1/2 гидроксиметаболитов - 24 ч, энантиомеров небиволола - 10 ч (у лиц с "быстрым" метаболизмом); гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч (у лиц с "медленным" метаболизмом). Выводится почками (38%), кишечником (48%).
Взрослым назначают по 2.5-5 мг/сут, желательно в одно и то же время суток, независимо от приема пищи. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут.
Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Максимальная разовая доза - 5 мг. Максимальная суточная доза - 10 мг.
Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.
Со стороны ЦНС: наиболее часто - головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации;
Со стороны дыхательной системы: наиболее часто - затрудненное дыхание;
Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто - тошнота, сухость во рту, запор, диарея;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: наиболее часто - периферические отеки;
Со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения.
Со стороны кожных покровов: редко - эритематозная сыпь, зуд, фотодерматоз, гипергидроз.
Прочие: редко - импотенция.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с почечной недостаточностью, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями, псориазом, у пожилых пациентов (в возрасте старше 65 лет) и больных сахарным диабетом.
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).
В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курящих ниже, чем у некурящих.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном, блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.
При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.
При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.
При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.
При в/в введении верапамила на фоне приема Нексивола существует угроза остановки сердца.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
