Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

НООТРОПИЛ® (NOOTROPIL®) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекВозможно применение при нарушениях функции печени

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 1.2 г: 20 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 010419 от 07.12.2012 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, с риской посередине, с маркировкой "N/N".

1 таб.
пирацетам 1.2 г

Вспомогательные вещества: макрогол 6000, кремния ангидрид коллоидный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза

Состав оболочки: Opadry Y-1-7000 (титана диоксид (Е171), макрогол 400, гидроксипропилметилцеллюлоза), Opadry OY-S-29019 (макрогол 6000, гидроксипропилметилцеллюлоза).

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 20% (1 г/5 мл): амп. 12 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 019407 от 07.12.2012 - Действующее

Раствор для инъекций 20% чистый, прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
пирацетам 200 мг 1 г

Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота ледяная, вода д/и.

5 мл - ампулы (12) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 800 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 008995 от 06.10.2010 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, с риской посередине, с маркировкой "N/N".

1 таб.
пирацетам 800 мг

Вспомогательные вещества: макрогол 6000, кремния ангидрид коллоидный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза

Состав оболочки: Opadry Y-1-7000 (титана диоксид (Е171), макрогол 6000, гидроксипропилметилцеллюлоза), Opadry OY-S-29019 (макрогол 400, гидроксипропилметилцеллюлоза).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата НООТРОПИЛ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году.

Фармакологическое действие

Ноотропный препарат, циклическое производное гамма-аминобутировой кислоты.

Непосредственно воздействует на ЦНС, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Ноотропил® оказывает влияние на ЦНС различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая сосудорасширяющего действия.

Улучшает синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.

Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9.6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллебранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.

Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Биодоступность препарата составляет примерно 100%. После приема однократной дозы 2 г Cmax достигается в плазме крови через 30 мин и составляет 40-60 мкг/мл. После в/в введения Cmax в спинномозговой жидкости достигается через 5 ч.

Распределение и метаболизм

Не связывается с белками плазмы крови. Не метаболизируется в организме.

Кажущийся Vd пирацетама составляет около 0.6 л/кг.

Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Выведение

T1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости - 8.5 ч. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Показания к применению

— психоорганический синдром, в частности у пациентов пожилого возраста, сопровождающийся снижением памяти, головокружением, снижением концентрации внимания и общей активности, изменениями настроения, расстройствами поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией типа Альцгеймера;

— последствия ишемического инсульта, такие как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, для повышения двигательной и психической активности;

— хронический алкоголизм – для лечения психоорганического и абстинентного синдромов;

— коматозные состояния (и в период восстановления), после травм и интоксикаций головного мозга;

— головокружение и связанные с ним расстройства равновесия, за исключением головокружения вазомоторного и психического генеза;

— когнитивные расстройства у детей с психоорганическим синдромом (в составе комплексной терапии);

— кортикальная миоклония (в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии);

— серповидно-клеточная анемия (в составе комплексной терапии).

Режим дозирования

Назначают внутрь и парентерально. Суточная доза - 30-160 мг/кг.

Парентерально назначают в случае невозможности приема внутрь, в той же суточной дозе.

Внутрь принимают во время приема пищи или натощак; таблетки следует запивать жидкостью (вода, сок). Кратность приема - 2-4 раза/сут.

При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов назначают 1.2-2.4 г/сут, а в течение первой недели – 4.8 г/сут.

При лечении последствий инсульта (хронической стадии) назначают 4.8 г/сут.

При лечении коматозных состояний, а также когнитивных расстройств у лиц с травмами головного мозга начальная доза составляет 9-12 г/сут, поддерживающая – 2.4 г/сут. Лечение продолжается не менее 3 недель.

При алкогольном абстинентном синдроме – 12 г/сут в 2-3 приема. Поддерживающая доза 2.4 г/сут.

Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия - 2.4-4.8 г/сут.

Детям в возрасте 6 лет и старше для коррекции пониженной обучаемости назначают 3.3 г/сут - примерно 8 мл 20% раствора для приема внутрь 2 раза/сут. Лечение продолжается в течение всего учебного года.

При кортикальной миоклонии лечение начинают с 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают в течение всего периода болезни. Каждые 6 месяцев предпринимают попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1.2 г каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.

При серповидно-клеточной анемии суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы. В период кризиса - в/в в дозе 300 мг/кг. Эту дозу можно назначать детям в возрасте 1 года и старше.

Поскольку пирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от КК.

КК для мужчин можно рассчитать, исходя из содержания сывороточного креатинина по следующей формуле:

КК (мл/мин) = (140 – возраст) х масса тела (кг)/72 х креатинин сыворотки (мг/дл).

Для женщин: результат вычисления следует умножить на 0.85.

Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата в соответствии со следующей схемой.

Почечная недостаточность КК (мл/мин) Доза и частота применения
Норма > 80 Обычная доза
Легкая степень 50-79 2/3 обычной дозы в 2-3 приема
Средняя степень 30-49 1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая степень <30 1/6 обычной дозы, однократно

У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. Пациентам с нарушениями функций и почек и печени препарат назначают так же как и пациентам только с нарушением функции почек.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: двигательная расторможенность (1.72%), раздражительность (1.13%, сонливость (0.96%), депрессия (0.83%), астения (23%). Эти побочные эффекты чаше возникают у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2.4 г/сут. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. В единичных случаях - головокружение, головная боль, атаксия, обострение течения эпилепсии, экстрапирамидные нарушения, тремор, нервозность, возбуждение (в т.ч. сексуальное), снижение способности к концентрации внимания, бессонница, тревога, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - снижение или повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. гастралгия).

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (1.29%) - чаще возникает у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2.4 г/сут.

Дерматологические реакции: дерматит, зуд, высыпания, ангионевротический отек.

Противопоказания к применению

— психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;

— острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);

— терминальная стадия почечной недостаточности (при КК менее 20 мл/мин);

— детский возраст до 1 года;

— хорея Гентингтона;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к производным пирролидона.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому Ноотропил® не следует назначать препарат при беременности за исключением случаев крайней необходимости.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. Пациентам с нарушениями функций и почек и печени препарат назначают также как и пациентам только с нарушением функции почек.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата в соответствии со следующей схемой:

Почечная недостаточность КК (мл/мин) Доза и частота применения
Норма > 80 Обычная доза
Легкая степень 50 – 79 2/3 обычной дозы в 2 - 3 приема
Средняя степень 30 – 49 1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая степень <30 1/6 обычной дозы, однократно

Особые указания

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, т.к. возможно возобновление приступов.

При длительной терапии пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля.

Передозировка

Симптомы: после приема внутрь пирацетама в дозе 75 мг наблюдались диспептические явления, такие как диарея с кровью и боли в животе.

Лечение: сразу после значительной передозировки при приеме внутрь следует промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Показано проведение симптоматической терапии, которое может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа составляет 50-60%.

Лекарственное взаимодействие

Пирацетам повышает эффективность гормонов щитовидной железы и антипсихотических лекарственных препаратов (нейролептиков).

При одновременном назначении с нейролептиками пирацетам уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении с лекарственными препаратами, оказывающими стимулирующее действие ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС.

Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

Пирацетам в высоких дозах (9.6 г/сут) повышает эффективность непрямых антикоагулянтов у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450, такие как CYP1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11, в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%), однако при данной концентрации препарата в крови метаболическое взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.

При приеме пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменяются Cmax в плазме крови и характер фармакокинетической кривой противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитон, фенобарбитал, вальпроат) у пациентов с эпилепсией, получающих постоянные дозы этих препаратов.

При совместном приеме пирацетама в дозе 1.6 г с алкоголем концентрации в сыворотке крови пирацетама и этанола не изменялись.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C.