Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

НОРМОДИПИН® (NORMODIPINE) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюВозможно применение при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка


НОРМОДИПИН
Препарат отпускается по рецепту таб. 5 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 009546 от 24.09.2010 - Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговато-округлой формы, двояковыпуклые, с гравировкой "5" на одной стороне.

1 таб.
амлодипина безилат 6.944 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - коробки картонные.



НОРМОДИПИН
Препарат отпускается по рецепту таб. 10 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 009547 от 24.09.2010 - Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговато-округлой формы, двояковыпуклые, с гравировкой "10" на одной стороне и риской на другой стороне.

1 таб.
амлодипина безилат 13.889 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата НОРМОДИПИН® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Селективно блокирует проникновение кальция через клеточную мембрану в клетки кровеносных сосудов и миокарда, проявляя высокую избирательность в отношении сосудистых стенок.

Амлодипин является вазодилататором периферических артерий, действует непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов. Вызывает снижение периферического артериального сопротивления и АД. Снижая ОПСС и постнагрузочное сопротивление, снижает производное ЧСС и АД, за счет чего уменьшает потребность в кислороде. Препятствует сужению коронарных артерий и артериол, нормализует кровообращение. Дилатация коронарных сосудов обеспечивает лучшее снабжение миокарда кислородом. Эти эффекты обеспечивают противоишемическое действие амлодипина.

Прием терапевтической дозы амлодипина вызывает вазодилатацию и последующее снижение АД у пациентов с артериальной гипертензией. При длительном приеме препарата снижение АД не сопровождается учащением ЧСС и повышением уровня катехоламинов в крови. При длительном ежедневном приеме одной дозы препарата обеспечивается 24-часовой гипотензивный эффект. Благодаря ступенеобразному действию, острый ортостатический эффект наблюдается редко. При стенокардии повышается переносимость сердцем физических нагрузок, приступы стенокардии развиваются реже, снижается потребность в сублингвальном нитроглицерине.

Амлодипин не оказывает неблагоприятного эффекта на метаболизм липидов плазмы и глюкозу крови. Назначение препарата безопасно для пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и гиперурикемией. При почечной недостаточности и диабетической нефропатии препарат уменьшает микроальбуминурию за счет воздействия на гломерулярное кровообращение.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь терапевтической дозы Cmax в плазме достигается через 6-12 ч. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%, при этом прием пищи не влияет на ее степень.

Распределение

Vd составляет приблизительно 21 л/кг. Около 97% амлодипина связывается с белками плазмы.

Css в плазме крови достигается после 7-8-дневного регулярного приема препарата.

Метаболизм

Примерно 90% амлодипина инактивируется в печени с образованием метаболитов.

Выведение

10% активного вещества и 60% метаболитов выводится почками. Выведение из плазмы осуществляется в две фазы, общий Т1/2 составляет 35-50 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Время, необходимое для достижения Cmax в плазме, одинаково у пациентов молодого и пожилого возрастов. Для пациентов пожилого возраста и пациентов с сердечной недостаточностью (включая все степени тяжести), характерен низкий клиренс амлодипина и, соответственно, повышение AUC на 40-60% и увеличение Т1/2. Пациенты пожилого и молодого возрастов проявили одинаково хорошую переносимость.

Подобное увеличение AUC и Т1/2 наблюдается и при печеночной недостаточности.

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина, что позволяет в этом случае назначать пациентам обычные начальные дозы.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами);

— стабильная стенокардия напряжения в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами (в т.ч. у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами);

— ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами (в т.ч. у больных, рефрактерных к лечению нитратами).

Режим дозирования

При артериальной гипертензии и стенокардии препарат назначают в дозе 5 мг 1 раз/сут. Максимальная доза препарата составляет 10 мг 1 раз/сут.

Дозу следует подбирать в индивидуальном порядке. Об эффективности каждой отдельной дозы можно судить по прошествии 7-14-дневного курса лечения.

Время, необходимое для достижения Cmax в плазме, одинаково у пациентов молодого и пожилого возрастов. Пациенты обеих возрастных групп проявили одинаково хорошую переносимость. В пожилом возрасте клиренс амлодипина снижается, в результате чего величина AUC и Т1/2 возрастают. Изменения последних двух показателей были характерны и для пациентов с сердечной недостаточностью, участвовавших в исследовании. Для пациентов пожилого возраста и пациентов с сердечной недостаточностью начальные дозы должны быть снижены.

Как и в случаях с другими блокаторами кальциевых каналов, при нарушении функции печени Т1/2 амлодипина удлиняется; рекомендаций с указанием конкретных доз не существует, необходимо соблюдать осторожность.

Лишь 10% амлодипина выводится почками в неизмененном виде. Плазменная концентрация амлодипина не зависит от степени нарушения функции почек, поэтому назначают обычные дозы. Нормодипин® не поддается диализу.

Побочное действие

Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, изменение настроения, тошнота, боль в эпигастрии, нарушения функции кишечника (запор, диарея), диспепсия, покраснение лица, зуд, сыпь, периферические отеки.

Нечасто: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки лодыжек и стоп, артралгии, миалгии, астения, гиперплазия десен, учащенное мочеиспускание, гинекомастия, импотенция.

Редко: нарушения сердечного ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, многоформная эритема, ангионевротический отек, потеря сознания, гиперестезии, парестезии, тремор, бессонница, депрессия, артроз.

Очень редко: мигрень, сухость кожи, пурпура, алопеция, дерматит, холестатическая желтуха, развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, инфаркт миокарда, аритмия, боли в грудной клетке, миастения.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина;

— кардиогенный шок;

— стеноз аорты;

— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата при беременности и в период лактации не установлена. Назначение препарата возможно только при наличии абсолютных показаний и после тщательной оценки соотношения пользы терапии для матери и потенциального риска для плода или ребенка.

Неизвестно, выделяется ли амлодипин с грудным молоком. Решение о продолжении/прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении приема препарата Нормодипин® должно приниматься с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы приема препарата для матери.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушении функции печени рекомендаций с указанием конкретных доз не существует. Необходимо соблюдать осторожность.

Применение при нарушениях функции почек

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина, что позволяет в этом случае назначать пациентам обычные начальные дозы.

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов пожилого возраста начальные дозы препарата должны быть снижены.

Применение у детей

Препарат противопоказан к применению у детей и подростков до 18 лет.

Особые указания

В период лечения препаратом Нормодипин® необходимо соблюдать основные принципы лечения артериальной гипертензии, касающиеся ограничения потребления натрия и необходимости контроля за массой тела.

Нормодипин® не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, ТГ, общего Хс, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.

В связи с постепенным развитием вазодилатирующего эффекта, случаи развития гипотензии редки. При приеме вазодилататоров необходимо соблюдать осторожность.

В исключительных случаях, особенно при тяжелом стенозе коронарных сосудов, чаще развивалась длительная и/или более тяжелая форма стенокардии; инфаркт миокарда развивался в начале лечения блокаторами кальциевых каналов и при повышении дозы препарата.

Назначение блокаторов кальциевых каналов не вызывает ухудшения состояния пациентов с сердечной недостаточностью (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.

Нормодипин® не защищает от повышенного риска развития стенокардии в случае резкой отмены бета-адреноблокаторов. Отмену последних следует проводить с постепенным снижением дозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные эффекты лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное снижение АД, тахикардия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, горизонтальное положение пациента с приподнятыми нижними конечностями, проведение мониторинга показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза; симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение жидкостей, кальция глюконата, допамина, мезатона. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Нормодипин® не оказывал влияния на связывание дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина с белками плазмы.

Одновременный прием Нормодипина и дигоксина не влиял на плазменную концентрацию и выведение дигоксина почками. Циметидин не влиял на кинетику Нормодипина. Нормодипин® не влиял на действие варфарина на протромбиновое время.

Назначение препарата Нормодипин® одновременно с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, сублингвальным нитроглицерином, дигоксином, варфарином, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами не представляло опасности для пациентов.

Нормодипин® не вызывал существенных изменений в кинетике циклоспорина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок хранения - 3 года.