таб. 5 мг: 30 шт.Таблетки белого или почти белого цвета, продолговато-округлой формы, двояковыпуклые, с гравировкой "5" на одной стороне.
| 1 таб. | |
| амлодипина безилат | 6.944 мг, |
| что соответствует содержанию амлодипина | 5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - коробки картонные.
таб. 10 мг: 30 шт.Таблетки белого или почти белого цвета, продолговато-округлой формы, двояковыпуклые, с гравировкой "10" на одной стороне и риской на другой стороне.
| 1 таб. | |
| амлодипина безилат | 13.889 мг, |
| что соответствует содержанию амлодипина | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - коробки картонные.
Селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Селективно блокирует проникновение кальция через клеточную мембрану в клетки кровеносных сосудов и миокарда, проявляя высокую избирательность в отношении сосудистых стенок.
Амлодипин является вазодилататором периферических артерий, действует непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов. Вызывает снижение периферического артериального сопротивления и АД. Снижая ОПСС и постнагрузочное сопротивление, снижает производное ЧСС и АД, за счет чего уменьшает потребность в кислороде. Препятствует сужению коронарных артерий и артериол, нормализует кровообращение. Дилатация коронарных сосудов обеспечивает лучшее снабжение миокарда кислородом. Эти эффекты обеспечивают противоишемическое действие амлодипина.
Прием терапевтической дозы амлодипина вызывает вазодилатацию и последующее снижение АД у пациентов с артериальной гипертензией. При длительном приеме препарата снижение АД не сопровождается учащением ЧСС и повышением уровня катехоламинов в крови. При длительном ежедневном приеме одной дозы препарата обеспечивается 24-часовой гипотензивный эффект. Благодаря ступенеобразному действию, острый ортостатический эффект наблюдается редко. При стенокардии повышается переносимость сердцем физических нагрузок, приступы стенокардии развиваются реже, снижается потребность в сублингвальном нитроглицерине.
Амлодипин не оказывает неблагоприятного эффекта на метаболизм липидов плазмы и глюкозу крови. Назначение препарата безопасно для пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и гиперурикемией. При почечной недостаточности и диабетической нефропатии препарат уменьшает микроальбуминурию за счет воздействия на гломерулярное кровообращение.
Всасывание
После приема внутрь терапевтической дозы Cmax в плазме достигается через 6-12 ч. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%, при этом прием пищи не влияет на ее степень.
Распределение
Vd составляет приблизительно 21 л/кг. Около 97% амлодипина связывается с белками плазмы.
Css в плазме крови достигается после 7-8-дневного регулярного приема препарата.
Метаболизм
Примерно 90% амлодипина инактивируется в печени с образованием метаболитов.
Выведение
10% активного вещества и 60% метаболитов выводится почками. Выведение из плазмы осуществляется в две фазы, общий Т1/2 составляет 35-50 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Время, необходимое для достижения Cmax в плазме, одинаково у пациентов молодого и пожилого возрастов. Для пациентов пожилого возраста и пациентов с сердечной недостаточностью (включая все степени тяжести), характерен низкий клиренс амлодипина и, соответственно, повышение AUC на 40-60% и увеличение Т1/2. Пациенты пожилого и молодого возрастов проявили одинаково хорошую переносимость.
Подобное увеличение AUC и Т1/2 наблюдается и при печеночной недостаточности.
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина, что позволяет в этом случае назначать пациентам обычные начальные дозы.
При артериальной гипертензии и стенокардии препарат назначают в дозе 5 мг 1 раз/сут. Максимальная доза препарата составляет 10 мг 1 раз/сут.
Дозу следует подбирать в индивидуальном порядке. Об эффективности каждой отдельной дозы можно судить по прошествии 7-14-дневного курса лечения.
Время, необходимое для достижения Cmax в плазме, одинаково у пациентов молодого и пожилого возрастов. Пациенты обеих возрастных групп проявили одинаково хорошую переносимость. В пожилом возрасте клиренс амлодипина снижается, в результате чего величина AUC и Т1/2 возрастают. Изменения последних двух показателей были характерны и для пациентов с сердечной недостаточностью, участвовавших в исследовании. Для пациентов пожилого возраста и пациентов с сердечной недостаточностью начальные дозы должны быть снижены.
Как и в случаях с другими блокаторами кальциевых каналов, при нарушении функции печени Т1/2 амлодипина удлиняется; рекомендаций с указанием конкретных доз не существует, необходимо соблюдать осторожность.
Лишь 10% амлодипина выводится почками в неизмененном виде. Плазменная концентрация амлодипина не зависит от степени нарушения функции почек, поэтому назначают обычные дозы. Нормодипин® не поддается диализу.
Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, изменение настроения, тошнота, боль в эпигастрии, нарушения функции кишечника (запор, диарея), диспепсия, покраснение лица, зуд, сыпь, периферические отеки.
Нечасто: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки лодыжек и стоп, артралгии, миалгии, астения, гиперплазия десен, учащенное мочеиспускание, гинекомастия, импотенция.
Редко: нарушения сердечного ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, многоформная эритема, ангионевротический отек, потеря сознания, гиперестезии, парестезии, тремор, бессонница, депрессия, артроз.
Очень редко: мигрень, сухость кожи, пурпура, алопеция, дерматит, холестатическая желтуха, развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, инфаркт миокарда, аритмия, боли в грудной клетке, миастения.
Безопасность применения препарата при беременности и в период лактации не установлена. Назначение препарата возможно только при наличии абсолютных показаний и после тщательной оценки соотношения пользы терапии для матери и потенциального риска для плода или ребенка.
Неизвестно, выделяется ли амлодипин с грудным молоком. Решение о продолжении/прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении приема препарата Нормодипин® должно приниматься с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы приема препарата для матери.
В период лечения препаратом Нормодипин® необходимо соблюдать основные принципы лечения артериальной гипертензии, касающиеся ограничения потребления натрия и необходимости контроля за массой тела.
Нормодипин® не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, ТГ, общего Хс, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
В связи с постепенным развитием вазодилатирующего эффекта, случаи развития гипотензии редки. При приеме вазодилататоров необходимо соблюдать осторожность.
В исключительных случаях, особенно при тяжелом стенозе коронарных сосудов, чаще развивалась длительная и/или более тяжелая форма стенокардии; инфаркт миокарда развивался в начале лечения блокаторами кальциевых каналов и при повышении дозы препарата.
Назначение блокаторов кальциевых каналов не вызывает ухудшения состояния пациентов с сердечной недостаточностью (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.
Нормодипин® не защищает от повышенного риска развития стенокардии в случае резкой отмены бета-адреноблокаторов. Отмену последних следует проводить с постепенным снижением дозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая побочные эффекты лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами.
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное снижение АД, тахикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, горизонтальное положение пациента с приподнятыми нижними конечностями, проведение мониторинга показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза; симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение жидкостей, кальция глюконата, допамина, мезатона. Гемодиализ неэффективен.
Нормодипин® не оказывал влияния на связывание дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина с белками плазмы.
Одновременный прием Нормодипина и дигоксина не влиял на плазменную концентрацию и выведение дигоксина почками. Циметидин не влиял на кинетику Нормодипина. Нормодипин® не влиял на действие варфарина на протромбиновое время.
Назначение препарата Нормодипин® одновременно с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, сублингвальным нитроглицерином, дигоксином, варфарином, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами не представляло опасности для пациентов.
Нормодипин® не вызывал существенных изменений в кинетике циклоспорина.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C.
