Инструкция по применению НОРПРОЛАК (NORPROLAC)

Ингибитор секреции пролактина, селективный агонист допаминовых D₂-рецепторов. Оказывает выраженное ингибирующее действие на секрецию пролактина передней долей гипофиза, не снижая нормальные уровни других гипофизарных гормонов. У некоторых пациентов снижение секреции пролактина может сопровождаться кратковременным незначительным повышением уровня гормона роста в плазме крови, но клиническая значимость этого явления пока неизвестна.

Норпролак эффективен при назначении внутрь 1 раз/сут при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких клинических проявлений как галакторея, олигоменорея, аменорея, бесплодие и снижение либидо.

Установлено, что длительный прием Норпролака приводит к обратному развитию или задержке роста пролактин-продуцирующих микро- и макроаденом гипофиза.

Клинически значимое снижение уровня пролактина в крови наступает через 2 ч после приема препарата внутрь, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется около 24 ч. Была установлена прямая зависимость длительности действия Норпролака от величины его дозы, в то время как для пролактин-ингибирующего эффекта такой зависимости нет. Максимальный эффект отмечен после применения в разовой дозе 50 мкг. Усиление действия наблюдалось не при увеличении дозы, а при увеличении продолжительности лечения.

Всасывание

После приема препарата внутрь хинаголид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.

Распределение

V_d составляет около 100 л. Связывание с белками плазмы - около 90%.

Метаболизм

Хинаголид в значительной степени метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Обладающие биологической активностью хинаголид и его N-дезэтилированные аналоги обнаруживаются в крови в малых количествах. Их неактивные конъюгаты с серной и глюкуроновой кислотами циркулируют в крови в более значительных количествах.

Выведение

Более 95% выводится из организма в виде метаболитов с калом и мочой примерно в равных количествах. Основными метаболитами, обнаруженными в моче, являются сульфатные и глюкуроновые конъюгаты хинаголида и его N-дезэтилированные и N, N-дидезэтилированные аналоги. В кале обнаружены неконъюгированные формы этих трех веществ.

T_1/2 неизмененного хинаголида после однократного приема составляет 11.5 ч; при достижении равновесного состояния - 17 ч.

• идиопатическая гиперпролактинемия;
• гиперпролактинемия, вызванная пролактин-секретирующей микро- или макроаденомой гипофиза.

В связи с возможностью развития ортостатической гипотензии, вызванной допаминергической стимуляцией, дозу Норпролака следует увеличивать до терапевтической постепенно, начиная лечение с применения таблеток по 25 мкг и 50 мкг. Принимают Норпролак 1 раз/сут, желательно на ночь, перед сном, с небольшим количеством еды.

Взрослым в возрасте 8 лет и старше оптимальную дозу препарата подбирают индивидуально, учитывая уменьшение уровня пролактина в плазме крови и переносимость. В первые 3 дня препарат назначают в дозе 25 мкг/сут; в следующие 3 дня – в дозе 50 мкг/сут. Начиная с 7-го дня и дальше, рекомендованная доза составляет 75 мкг/сут. При необходимости и далее постепенно увеличивают дозу до получения терапевтического эффекта. Поддерживающая доза составляет 75-150 мкг/сут.

Максимальная разовая доза - 150 мкг. Максимальная суточная доза - 300 мкг.

Продолжительность лечения зависит от основной патологии, титрования дозы до достижения удовлетворительного терапевтического эффекта.

При необходимости применения дозы 300 мкг/сут, суточную дозу препарата необходимо титровать от 75 мкг до 150 мкг в сутки с интервалами не менее 4 недель до достижения удовлетворительного терапевтического эффекта. В случае ухудшения переносимости препарата необходим перерыв в лечении.

Со стороны пищеварительной системы:

• очень часто (>10%) - тошнота, рвота;
• часто (1-10%) - анорексия, боли и животе, запор, диарея.

Со стороны ЦНС:

• очень часто (>10%) - головная боль, головокружение, утомляемость;
• часто (1-10%) - бессонница;
• очень редко (<0.01%) - острый психоз, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• часто (1-10%) - периферические отеки, ортостатическая гипотензия, гиперемия.

Прочие:

• часто (1-10%) - заложенность носа.

• нарушения функции печени;
• нарушения функции почек;
• наличие в анамнезе психических расстройств;
• повышенная чувствительность к препарату.

Опыт применения Норпролака при беременности ограничен. При наступлении беременности прием Норпролака следует прекратить, за исключением тех случаев, когда продолжение терапии является жизненно необходимым. При отмене Норпролака не было отмечено увеличения частоты самопроизвольных выкидышей. В случае наступлении беременности у пациентки с аденомой гипофиза и отмене Норпролака показано тщательное наблюдение за пациенткой в течение всей беременности.

Поскольку Норпролак подавляет лактацию, грудное вскармливание, как правило, невозможно. При сохранении лактации следует прекратить грудное вскармливание, т.к. неизвестно, выделяется ли хинаголид с грудным молоком.

При лечении Норпролаком возможно возобновление детородной функции, угнетенной гиперпролактинемией. Если беременность нежелательна, во время терапии Норпролаком необходимо применять оптимальные методы контрацепции.

Противопоказан при нарушениях функции почек.

Побочные эффекты при применении Норпролака, обычно, не требуют отмены препарата и исчезают при продолжении терапии.

Применение хинаголида может вызвать сонливость. Одновременное применение других агонистов допамина, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона, может вызвать развитие острого эпизода психических расстройств. Необходимо с осторожностью применять Норпролак у пациентов, в истории болезни которых имеются указания на психические расстройства.

Для профилактики тошноты и рвоты, при необходимости, можно применять антагонист допамина, например, домперидон, который назначают хотя бы за 1 ч до приема Норпролака.

В первые дни лечения Норпролаком и при повышении дозы следует регулярно проводить контроль АД в положениях лежа и стоя, в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии и обморока.

Одновременный прием алкоголя может ухудшить переносимость Норпролака.

Опыт применения Норпролака у пожилых пациентов отсутствует.

Использование в педиатрии

Опыт применения Норпролака у детей отсутствует.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время терапии Норпролаком следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы со сложными механизмами из-за снижения внимания и возможного развития сонливости.

Острая передозировка Норпролака не описана.

Симптомы:

• сильная тошнота, рвота, головная боль, головокружение, сонливость, артериальная гипотензия, обморок, галлюцинации.

Лечение:

• при необходимости проводят симптоматическую терапию.

До настоящего времени не сообщалось о взаимодействии Норпролака с другими лекарственными средствами.

Существует теоретическая возможность уменьшения пролактин-ингибирующего действия Норпролака при его одновременном назначении с препаратами, обладающими выраженным антидопаминергическим эффектом (например, нейролептиками), поэтому при одновременном применении этих препаратов следует соблюдать осторожность.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.