капс. ректальные 100 мг: 5 шт.Капсулы ректальные мягкие желатиновые, розового цвета; содержимое капсул - белая масса.
| 1 капс. | |
| диклофенак натрия | 100 мг |
Вспомогательные вещества: триглицериды среднецепочные, триглицериды гидрогенизированные С8-С18 (твердый жир), лецитин соевый.
Состав оболочки капсулы: желатин, глицерол 85%, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).
Состав смазывающей оболочки: макрогол 20 000 (полиэтиленгликоль 20 000), макрогол 1550 (полиэтиленгликоль 1550), глицерола моноолеат, поливинилацетат, тальк.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами:
Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
При посттравматических и послеоперационных воспалениях способствует быстрому облегчению спонтанных болей и боли при движении, а также уменьшает воспалительные отеки.
Препарат проявляет анальгезирующий эффект при умеренной и сильной боли неревматического генеза.
При первичной дисменорее Олфен™-100 Ректокапс оказывает анальгезирующее действие.
Всасывание
После введения в прямую кишку Олфен™-100 Ректокапс рассасывается в течение нескольких минут, абсорбция происходит медленнее, чем при применении других форм Олфена. Cmax в плазме достигается через 1 ч после применения.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 99.7%. Не кумулирует. Проникает в синовиальную жидкость. Cmax в синовиальной жидкости отмечается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
Метаболизм и выведение
Гидроксилглюкуронид и сульфатные метаболиты практически не обладают биологической активностью и только около 1% этих веществ выводятся почками в неизмененном виде. Биологический полураспад в плазме происходит в течение 2 ч и не зависит от почечной недостаточности. T1/2 из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика не изменяется в зависимости от возраста больного.
У больных с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 10 мл/мин) увеличивается удельный вес выведения метаболитов с желчью, поэтому повышения их концентрации в крови не наблюдается.
Начальная суточная доза составляет 100 мг.
При слабых и умеренных болях и при длительной терапии доза 200 мг/сут обычно является достаточной. Чтобы предотвратить появление боли ночью и утреннюю скованность, прием Олфен™-100 Ректокапс перед сном можно объединить с приемом Олфен™-50 Лактаб (до максимальной суточной дозы 150 мг). Курс лечения продолжается обычно 5-6 недель.
При первичной дисменорее суточная доза, подобранная индивидуально, составляет 200 мг; начальная доза должна быть 100 мг и, если необходимо, может быть повышена в течение нескольких менструальных циклов до максимальной 200 мг/сут. Терапию следует начинать в случае появления первых симптомов и продолжать еще несколько дней, в зависимости от состояния пациентки.
Капсулы Олфен™-100 Ректокапс необходимо вводить ректально тупым концом. Для облегчения введения они обработаны смазывающим веществом. В случае необходимости перед введениeм капсулу можно смочить водой. После введения препарата пациент должен находиться в кровати в течение 20-30 мин.
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, метеоризм, анорексия, желудочно-кишечные кровотечения (кровавая рвота, мелена, диарея с кровью), пептическая язва без кровотечения и перфорации, неспецифический геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона, афтозный стоматит, глоссит, эзофагит, панкреатит, запор, обострение геморроя, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови иногда до умеренной или высокой степени с/без желтухи;
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, вертиго, утомляемость, нарушение осязания, парестезии, тремор, нарушение памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, беспокойство, депрессия, кошмарные сновидения, психотические реакции, асептический менингит.
Со стороны органов чувств: расстройства зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях – тахикардия, боль в груди, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некротизирующий папиллит.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, редко – буллезные высыпания, экзема, эритродермия (эксфолиативные дерматиты), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура.
Аллергические реакции: редко – крапивница, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), аллергическая пурпура, бронхоспазм, анафилактические/анафилактоидные реакции (в т.ч. артериальная гипотензия).
Во время лечения препаратом Олфен™-100 Ректокапс, как и другими НПВС, необходимо регулярно контролировать показатели функции печени. Лечение следует прекратить в случае нарушения функции печени, если появились клинические симптомы заболевания печени (например, гепатита) или другие проявления (в т.ч. эозинофилия, кожные высыпания).
С осторожностью следует применять Олфен™-100 Ректокапс у пациентов с печеночной порфирией.
Лихорадка не является показанием для применения данного препарата.
Пациентам с нарушениями функции сердца, почек, ослабленным пациентам и лицам пожилого возраста в период лечения требуется наблюдение врача.
Для лечения ослабленных пациентов пожилого возраста и с малой массой тела препарат рекомендуется применять в наименьшей эффективной дозе.
При длительном применении препарата Олфен™-100 Ректокапс рекомендуется мониторинг функций почек, печени, а также картины периферической крови.
Олфен™-100 Ректокапс, как и другие НПВС, может вызывать временное угнетение агрегации тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушением коагуляции требуется строгий контроль врача.
Перед назначением препарата Олфен™-100 Ректокапс требуется тщательное медицинское обследование пациентов с указанием в анамнезе на пептическую язву, пациентов с желудочно-кишечными нарушениями неясного генеза, с поражениями почек или печени, при повышении АД, пациентов пожилого возраста.
У пациентов с бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, хроническим респираторным заболеванием, полипами в носу или при наличии аллергических реакций к анальгетикам или противоревматическим средствам всех типов применение препарата Олфен™-100 Ректокапс может вызвать приступы астматического характера.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты с системным головокружением (вертиго) или другими расстройствами ЦНС (в т.ч. с нарушениями зрения) должны воздержаться от вождения транспортных средств и работы с механизмами во время лечения препаратом Олфен™-100 Ректокапс.
Типичные клинические симптомы передозировки диклофенака натрия неизвестны. Возможны артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение ЖКТ, затруднение дыхания.
Лечение: после приема внутрь чрезмерной дозы препарата для предотвращения его абсорбции следует как можно быстрее провести промывание желудка и назначить активированный уголь. При развитии перечисленных выше симптомов проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.
Из-за высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы и его интенсивного метаболизма в печени такие меры, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, по-видимому, малоэффективны для выведения НПВС из организма.
При одновременном применении диклофенака с препаратами лития или дигоксина возможно повышение концентраций лития и дигоксина в плазме крови.
Олфен™-100 Ректокапс может снижать эффективность диуретиков. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно развитие гиперкалиемии (необходим регулярный контроль содержания калия в сыворотке).
При одновременном применении других НПВС или ГКС для системного применения возможно повышение риска желудочно-кишечных кровотечений.
Олфен™-100 Ректокапс не взаимодействует с антикоагулянтами. Однако при необходимости одновременного применения в качестве меры предосторожности следует проводить контроль показателей свертывания крови для оценки развития антикоагулянтного эффекта. Диклофенак натрия в высокой дозе (200 мг) может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов.
Олфен™-100 Ректокапс можно применять совместно с пероральными гипогликемическими средствами, при этом лекарственного взаимодействия не наблюдается. В отдельных случаях возможны гипогликемические и гипергликемические реакции после применения препарата Олфен™-100 Ректокапс, что требует коррекции его дозы или дозы гипогликемических средств.
С осторожностью следует применять НПВС в течение 24 ч до или после лечения метотрексатом, поскольку концентрация метотрексата в крови и его токсичность могут повышаться.
При одновременном применении с Олфен™-100 Ректокапс возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 0° до 25°C.
