таб. с контролир. высвобождением, покр. оболочкой, 400 мкг: 10 или 30 шт.Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировой "04" на одной стороне.
| 1 таб. | |
| тамсулозина гидрохлорид | 400 мкг |
Вспомогательные вещества: макрогол 8000, макрогол 7 000 000, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай желтый 03F22733.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Альфа1-адреноблокатор. Является специфическим конкурентным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, особенно α1A и α1D подтипов. Эти рецепторы расположены в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Тамсулозин является простатоселективным блокатором, т.к. преобладающими в простате являются α1A-адренорецепторы (70% от общего числа рецепторов). Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры, улучшая отток мочи. Это приводит к уменьшению симптомов обструкции и раздражения, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
При применении в стандартной дозе 400 мкг/сут Омник Окас® не вызывает клинически значимого снижения АД.
Всасывание
Омник Окас® представляет собой таблетку с контролируемым высвобождением на основе матрикса с использованием геля неионного типа, что обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозина и дает достаточную экспозицию со слабыми колебаниями в течение 24 ч.
Тамсулозин в форме Окас всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 57%. На абсорбцию тамсулозина в форме Омник Окас® прием пищи не оказывает влияния. Тамсулозин характеризуется линейной фармакокинетикой. После однократного приема внутрь натощак препарата в дозе 400 мкг Css достигается к 4 дню приема.
Cssmax увеличивается от примерно 6 нг/мл после первой дозы до 11 нг/мл.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 99%, Vd небольшой - около 0.2 л/кг.
Метаболизм
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененном виде. Способность индуцировать активность микросомальных ферментов печени у тамсулозина практически отсутствует.
Выведение
Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, при этом около 4-6% препарата выводится в неизмененном виде.
При приеме Омника Окас® в дозе 400 мкг однократно и в равновесном состоянии T1/2 составляет 10 ч и 15 ч соответственно.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, приапизм.
Со стороны дыхательной системы:
Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.
Со стороны органа зрения: описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов длительное время принимавших тамсулозин.
Прочие: астения.
С осторожностью: почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин).
Противопоказано при выраженной печеночной недостаточности
При применении препарата Омник Окас® (как и других альфа1-адреноблокаторов) в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое в редких случаях приводит к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в таком положении до тех пор, пока признаки данного состояния не исчезнут.
Прежде чем начать терапию препаратом Омник Окас® пациент должен быть обследован для того, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии необходимо проводить пальцевое ректальное обследование и, если потребуется, определение специфического антигена предстательной железы (ПСА).
При почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью в стандартной дозе. У пациентов с КК менее 10 мл/мин следует контролировать функцию почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и других потенциально опасных видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Симптомы: резкое снижение артериального давления, компенсаторная тахикардия.
Лечение: симптоматическое. АД и ЧСС могут восстановиться, если пациента поместить в горизонтальное положение. При отсутствии эффекта можно применять средства, увеличивающие ОЦК и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Следует контролировать функцию почек. Гемодиализ неэффективен, т.к. тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно провести промывание желудка, назначить прием активированного угля и осмотического слабительного, например, натрия сульфата.
При назначении тамсулозина одновременно с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не обнаружено.
При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Омника Окас®, поскольку его концентрация остается в пределах нормального диапазона.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, глибенкламид, симвастатин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме крови. В свою очередь тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях не обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Одновременное назначение других антагонистов α1-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.
