Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ОСЕТРОН® (OSETRON) д/инъекций инструкция по применению

  • Инструкция по применению Осетрон®
  • Состав препарата Осетрон®
  • Показания препарата Осетрон®
  • Условия хранения препарата Осетрон®
  • Срок годности препарата Осетрон®
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детей
Владелец регистрационного удостоверения: Dr. REDDY`S LABORATORIES, Ltd. (Индия)
Активное вещество: ондансетрон
Код ATX: Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Противорвотные препараты (A04) > Противорвотные препараты (A04A) > Антагонисты серотониновых 5HT3-рецепторов (A04AA) > Ondansetron (A04AA01)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 4 мг/2 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 012041 от 15.04.2013 - Действующее

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
ондансетрона гидрохлорид 2.494 мг 4.988 мг,
 что соответствует содержанию ондансетрона 2 мг 4 мг

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода д/и.

2 мл - ампулы объемом 3 мл (5) - блистеры (1) - коробки картонные.


Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 8 мг/4 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 012042 от 15.04.2013 - Действующее

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
ондансетрона гидрохлорид 2.494 мг 9.976 мг,
 что соответствует содержанию ондансетрона 2 мг 8 мг

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода д/и.

4 мл - ампулы объемом 5 мл (5) - блистеры (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ОСЕТРОН® д/инъекций создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 22.12.2014 г.

Фармакологическое действие

Ондансетрон - противорвотное средство, высокоселективный и конкурентный антагонист 5НТ3 рецепторов (подкласса серотониновых рецепторов, локализованных в периферической и центральной нервной системе). Химиотерапевтические препараты и лучевая терапия могут стать причиной высвобождения серотонина из энтерохромафинных клеток слизистой желудочно-кишечного тракта, что вызывает рвотный рефлекс, а также сопровождающее его ощущение тошноты. Ондансетрон селективно блокирует пресинаптические мембраны 5НТ3 рецепторов периферических нервов, участвующих в этом рефлексе. Кроме того, препарат действует на 5НТ3 рецепторы, локализованные в стволе головного мозга. Таким образом, ондансетрон предотвращает тошноту и рвоту, вызванную химио- и радиотерапией. Ондансетрон не вызывает каких-либо серьезных побочных экстрапирамидных эффектов.

Фармакокинетика

Ондансетрон полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Пиковая концентрация в плазме (Cmax) достигается приблизительно через 1,5 ч после перорального приема, после внутривенного введения 8 мг ондансетрона Cmax, равная 80 - 100 мкг/л, достигается через 5 мин. Биодоступность препарата составляет около 60%, несколько увеличивается при одновременном приеме пищи.

Распределение ондансетрона одинаково при пероральном приеме, внутримышечном и внутривенном введении. Связывание с белками плазмы умеренное и составляет 70–76%. Основная часть введенной дозы (85–90%) гидроксилируется в печени с участием цитохрома Р450 до соединений индольного цикла, а затем конъюгирует с глюкуроновой и серной кислотами.

Метаболиты выводятся с фекалиями и мочой. Около 10% препарата экскретируется в неизменном виде.

При последующем оральном назначении 8 мг ондансетрона пик концентрации в плазме достигается через 1,6 ч. Общий объем распределения составляет 1,9 л/кг, период полувыведения составляет приблизительно 3 ч, у пожилых пациентов период полувыведения увеличивается до 5 ч. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100 % вследствие снижения пресистемного метаболизма.

Показания к применению

  • тошнота и рвота, вызванные цитостатической химиотерапией или лучевой терапией;
  • послеоперационная тошнота и рвота.

Режим дозирования

При проведении цитостатической терапии режим дозирования индивидуальный в зависимости от степени выраженности рвотной реакции. Максимальная суточная доза осетрона составляет 32 мг, для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени — 8 мг.

Осетрон в форме раствора для инъекций можно вводить внутримышечно или внутривенно путем разовой медленной инъекции или путем инфузии. Для приготовления раствора Осетрона для инфузий используются 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера. Раствор для инфузионного введения готовят непосредственно перед введением; можно хранить до полного использования не более 24 ч при температуре 2–8 °С. Во время проведения инфузии не требуется защиты от света (при нормальном освещении).

Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия

Взрослым назначают в дозе 8 мг внутривенно медленно непосредственно до лечения или внутрь за 1–2 ч до проведения лечения с последующим применением 8 мг внутрь с интервалом 12 ч. Для профилактики поздней или отсроченной рвоты после первых 24 ч необходимо продолжить дальнейший прием внутрь в дозе 8 мг 2 раза в сут сроком до 5 дней с момента окончания химиотерапии.

Высокоэметогенная химиотерапия

  • однократная доза 8–32 мг внутривенно медленно непосредственно перед проведением химиотерапии; при введении в дозе выше 8 мг осетрон необходимо развести в 50–100 мл раствора для внутривенно вливания (0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера) и производить инфузию в течение не менее 15 мин;
  • доза 8 мг внутривенно медленно непосредственно перед проведением курса химиотерапии, затем 2 раза внутривенно медленно в дозе 8 мг с интервалом 2–4 ч или внутривенно капельно в дозе 1 мг/ч в течение 24 ч.

Для предотвращения приступов поздней или отсроченной рвоты после первых 24 ч рекомендуется применять Осетрон внутрь в дозе 8 мг 2 раза в сут сроком до 5 дней после окончания химиотерапии.

Детям можно назначать в виде однократной внутривенной инъекции в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед проведением химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч после инъекции. Для профилактики рвоты в течение последующих 5 дней ондансетрон назначают внутрь по 4 мг 2 раза в сут.

Послеоперационная тошнота и рвота

Взрослые:

  • для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты осетрон назначают внутрь в дозе 16 мг за 1 ч до анестезии. Возможно альтернативное назначение 4 мг в виде медленной внутривенной или инъекции во время индукции анестезии. Для устранения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется однократное введение 4 мг внутримышечно или внутривенно медленно.

Дети:

  • для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты у детей, Осетрон можно назначить в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до, во время или после индукции анестезии. Для устранения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей Осетрон также можно назначать в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции.

Побочные действия

  • крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия;
  • икота, сухость по рту, диарея, запор, бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови;
  • боль в грудной клетке в ряде случаев с депрессией сегмента STна ЭКГ, стенокардия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления, случаи удлинения интервала QT-пируэт, сопровождавшиеся развитием аритмии по типу torsa de depointes;
  • избегать применения пациентам с врожденным синдромом удлиненного интервала QT;
  • головная боль, головокружение;
  • спонтанные двигательные расстройства и судороги;
  • боль, жжение и покраснение в месте введения;
  • «прилив» крови к лицу, чувство жара;
  • временное нарушение остроты зрения;
  • гипокалиемия, гиперкреатининемия.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
  • пациентам с врожденным удлинением интервала QT;
  • одновременное использование с апоморфином;
  • не применять больным с фенилкетонурией;
  • беременность и период лактации;
  • детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности снижается клиренс осетрона и увеличивается период полувыведения, что требует коррекции дозировки. Рекомендуется не превышать суточную дозу в 8 мг.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет. Применяется у детей страше 2-х лет по показаниям.

Особые указания

У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5HT3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении осетрона также могут развиться аналогичные реакции.

Так как осетрон вызывает запор, больные с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения.

При печеночной недостаточности снижается клиренс осетрона и увеличивается период полувыведения, что требует коррекции дозировки. Рекомендуется не превышать суточную дозу в 8 мг.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку у больных при назначении препарата развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, временные нарушения зрения), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Передозировка

Симптомы:

  • манифестация побочных эффектов.

Лечение:

  • отмена препарата и симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой цитохром P450 печени, требуется осторожность при совместном применении:
— с ферментативными индукторами P450 (CYP2D6 и CYP3A) — барбитуратами, карбамазепином, каризопродолом, глютетимидом, гризеофульвином, закисью азота, папаверином, фенилбутазоном, фенитоином (также с другими гидантоинами), рифампицином, толбутамидом;

  • с ингибиторами ферментов P450 (CYP2D6 и CYP3A) — аллопуринолом, макролидными антибиотиками, антидепрессантами-ингибиторами МАО, хлорамфениколом, циметидином, пероральными контрацептивами, содержащими эстрогены; дилтиаземом, дисульфирамом, вальпроевой кислотой, вальпроатом натрия, флюконазолом, фторхинолоном, изониазидом, кетоконазолом, ловастатином, метронидазолом, омепразолом, пропранололом, хинидином, хинином, верапамилом.

Условия хранения препарата

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 0С.

Срок годности препарата

Срок хранения - 3 года.