таб., покр. пленочной оболочкой, 70 мг: 4 шт.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "М14" на одной стороне.
| 1 таб. | |
| алендронат натрия | 91.35 мг, |
| что соответствует содержанию алендроновой кислоты | 70 мг |
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: Люстре Клеар ЛС 103 (целлюлоза микрокристаллическая, каррагинан, макрогол 8000).
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Ингибитор костной резорбции при остеопорозе. Алендронат натрия является бисфосфонатом. Препятствует резорбции костной ткани остеокластами. Не влияет на процессы формирования костной ткани. Блокируя активность остеокластов, не влияет на их местное размножение и на связывание с костной поверхностью. Прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани нормального состава и структуры.
Всасывание
После однократного приема препарата внутрь утром натощак (за 2 ч до завтрака) в дозе 35 мг или 70 мг биодоступность составляет 0.64%. При интервале 1 ч или 30 мин между приемом препарата и пищи всасываемость алендроновой кислоты снижается и биодоступность ее составляет 0.46-0.39%. Однако снижение абсорбции не оказывает существенного влияния на эффективность препарата. Одновременный прием кофе или апельсинового сока снижает биодоступность препарата на 60%.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78%.
После приема внутрь алендроновая кислота временно распределяется в мягких тканях, затем быстро встраивается в костную ткань.
При пероральном введении через 6 ч плазменная концентрация алендроновой кислоты снижается более чем на 95%.
Метаболизм
Данных, подтверждающих метаболизм алендроната натрия в организме человека, нет.
Выведение
Т1/2 составляет приблизительно 10 лет, что указывает на длительное выведение алендроновой кислоты из костной ткани. Абсорбированный, но не встроившийся в костную ткань алендронат натрия быстро выводится с мочой. Алендроновая кислота не выводится ни кислотной, ни щелочной транспортными системами почек. Вероятно, алендронат натрия не влияет на выведение лекарственных веществ вышеуказанными системами.
Несмотря на отсутствие доказательств, при заболеваниях почек возможно снижение экскреции алендроната натрия с последующим усилением накопления в костной ткани.
В каловых массах активное вещество не выявляется.
Рекомендуемая доза препарата - 70 мг 1 раз/нед.
Для обеспечения оптимальной всасываемости препарат следует принимать утром натощак, за полчаса до приема пищи, жидкости или других лекарственных средств, запивая простой питьевой водой. Другие напитки, в т.ч. минеральная вода (как с газом, так и без него), пища, ряд лекарственных средств могут ухудшать всасываемость алендроната натрия.
Во избежание местного раздражения слизистой оболочки ротовой полости и пищевода следует соблюдать следующие меры:
Лечение препаратом Осталон® следует дополнить приемом кальция и витамина D, если с пищей поступает недостаточное количество этих веществ.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.
Пациентам с нарушением функции почек при скорости клубочковой фильтрации (СКФ) > 35 мл/мин коррекция дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ < 35 мл/мин) назначение препарата не рекомендуется, из-за отсутствия клинического опыта.
Часто (1/100, <1/10): головная боль, боли в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, гастрит, язва пищевода, язва желудка, дисфагия, эзофагит, мелена, вздутие живота, отрыжка кислым, тошнота, оссалгия, артралгия, миалгия, судороги.
Нечасто (1/1000, <1/100): зуд, сыпь, гиперемия кожи, рвота, эрозия пищевода.
Редко (1/10 000, <1/1000): аллергические реакции (включая крапивницу, ангионевротический отек), слабость, плохое самочувствие, высокая температура тела, фоточувствительность, сужение пищевода, орофарингеальная язва, перфорация, язвы, кровотечения из верхних отделов ЖКТ, увеит, склерит, конъюнктивит, хиалит, эписклерит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, симптоматическая гипокальциемия и фосфатемия средней степени тяжести, астения, периферические отеки, остеонекроз челюсти, атипичный субтрохантерный и диафизарный перелом бедренной кости.
Применение препарата Осталон® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение препарата противопоказано у детей и подростков до 18 лет.
Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ. Течение заболеваний верхних отделов ЖКТ может ухудшиться во время лечения препаратом Осталон®.
Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с активными заболеваниями верхнего отдела ЖКТ, такими как, дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язвы, а также при серьезных заболеваниях ЖКТ, перенесенных в предшествующие 12 месяцев (например, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство на верхних отделах ЖКТ, за исключением пилоропластики).
Известны случаи побочных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжелой форме, требовавших стационарного лечения, и осложнявшихся формированием стриктуры. Следует обратить внимание пациентов на то, что при появлении признаков раздражения пищевода (дисфагия, загрудинная боль при глотании, появление или ухудшение течения приступов изжоги) прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.
Риск поражения пищевода выше у пациентов, не соблюдающих правила применения препарата, либо продолжающих лечение вопреки появлению признаков раздражения пищевода. Чрезвычайно важно своевременно проинформировать пациентов о важности соблюдения правил применения препарата и убедиться в том, что пациент понял их значение.
Имеются редкие (постмаркетинговые) сообщения о развитии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, некоторые из них были тяжелыми и протекали с осложнениями, хотя в расширенных клинических исследованиях повышения риска этих заболеваний отмечено не было.
Во время лечения бисфосфонатами пациенты должны строго соблюдать гигиену полости рта, регулярно проходить стоматологическое обследование, сообщать врачу о таких симптомах, как подвижность зубов, зубная боль, отек десен.
Нетипичные субтрохантерные и диафизарные переломы бедренной кости были зарегистрированы при терапии бисфосфонатами, в первую очередь у пациентов, получавших длительное лечение остеопороза. Эти поперечные или косые короткие переломы могут произойти в любом месте вдоль бедра от нижнего малого вертела до надмыщелковых впадин. Переломы могут возникнуть после минимальной травмы или без нее, а некоторые пациенты могут испытывать боли в области бедра или паха в течение нескольких недель или месяцев до наступления перелома. Переломы часто бывают двусторонними, поэтому тем пациентам, у которых уже имеется перелом бедренной кости, необходимо провести обследование и другого бедра. Отмечено плохое заживление этих переломов. Прекращение терапии бисфосфонатами у пациентов с риском возникновения атипичных переломов бедренной кости должно быть рассмотрено на основании индивидуальной оценки риска и пользы.
Во время лечения бисфосфонатами пациенты должны сообщать врачу о любых болях в области бедра или паха, пациенты с такими симптомами должны быть оценены по неполному перелому бедренной кости.
Следует предупредить пациента, что в случае пропуска очередной дозы препарата, пропущенную таблетку следует принять на следующее утро. Ни в коем случае не следует принимать 2 таблетки в один день.
Назначение препарата при остеопорозе, не связанном с постменопаузой и не носящим возрастной характер, возможно лишь в индивидуальном порядке.
Лечение можно начинать лишь после устранения гипокальциемии, нарушений минерального и витаминного обмена (например, недостаточности витамина D). Прием алендроната натрия приводит к увеличению содержания минеральных солей в костной ткани, процесс может сопровождаться бессимптомным изменением уровней кальция и фосфора. Обеспечение соответствующего приема кальция и витамина D особенно важно в случае лечения пациента ГКС.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с высоким риском травматизма, однако при развитии побочных реакций со стороны органа зрения (конъюнктивит, хиалит) управление автомобилем и рабочими механизмами противопоказано до момента полного исчезновения побочных реакций.
Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, побочные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ (изжога, эзофагит, гастрит, язва).
Лечение: специфического лечения нет, рекомендуется прием молока, антацидов. Во избежание раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту, пациенту следует придать вертикальное положение (стоя или сидя).
Кальций, антациды, некоторые препараты для приема внутрь, пища, напитки (в т.ч. минеральные воды) влияют на всасываемость алендроната натрия. Другие лекарственные препараты можно принимать внутрь не ранее, чем через 30 мин после приема алендроната натрия.
Специальных исследований лекарственного взаимодействия не проводилось, однако в исследованиях с алендронатом натрия участвовали пациенты, одновременно получавшие внутрь другие препараты. При этом не наблюдалось побочных эффектов, связанных с одновременным приемом других лекарственных средств.
Ранитидин повышает биодоступность алендроната натрия (клиническое значение неизвестно).
НПВС усиливают неблагоприятные эффекты препарата Осталон®.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С.
