таб, покр. оболочкой, 300 мкг: 28 шт.Таблетки, покрытые оболочкой светло-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "0.3" на одной стороне.
| 1 таб. | |
| моксонидин | 300 мкг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
таб, покр. оболочкой, 200 мкг: 14 или 28 шт.Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "0.2" на одной стороне.
| 1 таб. | |
| моксонидин | 200 мкг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
таб, покр. оболочкой, 400 мкг: 14 или 28 шт.Таблетки, покрытые оболочкой бледно-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "0.4" на одной стороне.
| 1 таб. | |
| моксонидин | 400 мкг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Антигипертензивный препарат центрального действия.
Физиотенз® избирательно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, расположенные в стволе мозга. Они сконцентрированы в ростральном вентролатеральном отделе продолговатого мозга - области ЦНС, осуществляющей центральный контроль активности симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает активность симпатической нервной системы и понижает АД.
Физиотенз® отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств низкой аффинностью к центральным α2-адренорецепторам по сравнению с высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам. Это дает преимущество в виде низкой частоты седации и сухости во рту при приеме Физиотенза.
Физиотенз® снижает АД в результате уменьшения системного сосудистого сопротивления, что доказано клиническими исследованиями.
Физиотенз® улучшает чувствительность тканей к инсулину на 21% по сравнению с плацебо у больных с ожирением и резистентностью к инсулину с умеренной гипертензией.
Всасывание и распределение
При приеме внутрь моксонидин быстро и почти полностью (Тmax около 1 ч) всасывается из верхних отделов ЖКТ. Абсолютная биодоступность – 88%, что указывает на отсутствие первичного печеночного метаболизма. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.
Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.
Метаболизм
В крови выявляется только один метаболит моксонидина – дегидромоксонидин. Его фармакологическая активность в 10 раз меньше, чем моксонидина.
Выведение
В течение 24 ч более 78% моксонидина выводится почками, 13% - в виде дегидромоксонидина. Другие, менее значимые метаболиты, обнаруживаются в моче в количестве около 8% от введенной дозы. Менее 1% дозы выводится с калом в виде метаболитов:
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с гипертензией не выявлено изменений фармакокинетики.
У пожилых пациентов наблюдаются отличия в фармакокинетике моксонидина по сравнению с лицами более молодого возраста, в основном, обусловленные пониженной метаболической активностью и/или повышением биодоступности у пожилых. Однако эти различия фармакокинетики не имеют клинической значимости.
Исследования фармакокинетики у детей и подростков до 18 лет не проводились.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2, соответственно, в 2 и 1.5 раза выше, чем у больных гипертензией с нормальной функцией почек (CКФ >90 мл/мин). Более того, Cmax моксонидина в плазме крови в 1.5-2 раза выше у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (CКФ < 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 3 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек. Многократный прием препарата не приводит к кумуляции моксонидина в организме больных данной группы. У больных в терминальной стадии почечной недостаточности (CКФ < 10 мл/мин) на диализе, AUC и терминальный T1/2, соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Следовательно, дозу моксонидина у больных с почечной недостаточностью необходимо титровать в соответствии с индивидуальными потребностями. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от клинического ответа.
В большинстве случаев Физиотенз® назначают в начальной дозе 200 мкг/сут. Максимальная разовая доза - 400 мкг; максимальная суточная доза - 600 мкг (следует разделить на 2 приема).
Для пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная суточная доза составляет 200 мкг. При необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 400 мкг.
Физиотенз® не рекомендуется принимать детям и подросткам младше 18 лет, так как не существует данных о его эффективности и безопасности.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту;
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, сонливость, нарушение сна, астения;
Дерматологические реакции: часто - сыпь, зуд.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, гипотензия, включая ортостатическую гипотензию, периферические отеки.
Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек.
Прочие: часто - боль в спине;
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе начальная разовая доза составляет 200 мкг. Максимальная суточная доза - 400 мкг.
С осторожностью назначать при хронической почечной недостаточности тяжелой степени
C осторожностью назначают Физиотенз® больным с AV-блокадой I степени во избежание брадикардии.
Больные с тяжелой ИБС или нестабильной стенокардией нуждаются в тщательном наблюдении, так как опыт применения Физиотенза у данной группы пациентов ограничен.
Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при назначении Физиотенза больным с почечной недостаточностью, т.к. моксонидин выводится почками. Эти пациенты нуждаются в тщательном подборе дозы, особенно в начале терапии.
Если Физиотенз® принимают в комбинации с препаратом из группы бета-адреноблокаторов, то при необходимости отмены обоих препаратов сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Физиотенз®.
Не наблюдается синдрома отмены при прекращении приема Физиотенза. Однако не следует резко прерывать лечение; рекомендуется постепенно, в течение двух недель, снижать дозу.
Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Физиотенз®.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, гипотензия, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. В случаях серьезной передозировки возможны расстройства сознания и угнетение дыхания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: специфических антидотов не существует. При гипотензии может потребоваться введение допамина и меры по поддержанию ОЦК, включая инфузию растворов. При брадикардии можно применять атропин. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке Физиотенза.
При совместном применении препарата Физиотенз® с другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия.
Т.к. трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, не рекомендуется одновременный прием Физиотенза с препаратами данной группы.
Физиотенз® усиливает эффект транквилизаторов, этанола, седативных, снотворных средств и трициклических антидепрессантов.
Физиотенз® умеренно улучшает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Физиотенз® усиливает седативный эффект бензодиазепинов при совместном приеме.
Т.к. Физиотенз® выводится посредством тубулярной экскреции, не исключается взаимодействие с препаратами, имеющими такой же путь выведения.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Препарат в форме таблеток 200 мкг следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Препарат в форме таблеток 300 мкг и 400 мкг следует хранить при температуре не выше 30°С.
