Инструкция по применению ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД (PILOCARPINE HYDROCHLORIDE)

Пилокарпина гидрохлорид относится к М-холиномиметическим средствам. Механизм действия обусловлен возбуждением периферических М-холинорецепторов, что вызывает сокращение круговой мышцы радужки и цилиарной мышцы, сопровождается сужением зрачка и открытием угла передней камеры глаза, улучшением оттока внутриглазной жидкости. Что в целом вызывает снижение внутриглазного давления и улучшает трофические процессы в тканях глаза. Снижение офтальмотонуса достигает 3-4 мм рт. ст.

При инстилляции на конъюнктиву пилокарпина гидрохлорид проникает сквозь роговицу и максимально концентрируется в стекловидном теле глаза через 30-40 мин. T_1/2 из глаза 1,5-2 ч, тем не менее, действие препарата на уровень внутриглазного давления продолжается на протяжении 4-8 ч. Пилокарпина гидрохлорид не метаболизируется, выводится вместе с внутриглазной жидкостью, инактивируется путем гидролиза в сыворотке крови и печени. T_1/2 из плазмы 30 мин.

• первичная и хроническая открытоугольная глаукома;
• острый приступ закрытоугольной глаукомы;
• хроническая закрытоугольная глаукома (до хирургического вмешательства);
• вторичная глаукома (в результате тромбоза центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, атрофии зрительного нерва, пигментной дегенерации сетчатки, кровоизлияния в стекловидное тело);
• необходимость сужения зрачка при передозировке мидриатиками, с диагностической целью и во время хирургических вмешательств (кроме лиц с миопией высокой степени).

При первичной глаукоме закапывать в каждый глаз по 1-2 капле – 2-4 раза в сутки; суточная доза, а также длительность курса лечения определяются врачом в зависимости от уровня внутриглазного давления. При необходимости препарат можно комбинировать с блокаторами β-адренорецепторов.

При остром приступе закрытоугловой глаукомы Пилокарпин назначают:

• на протяжении первого часа – каждые 15 мин по 1 капле;
• на протяжении 2-3 ч – каждые 30 мин по 1 капле;
• на протяжении 4-6 ч – каждые 60 мин по 1 капле;
• дальше 3-6 раз в сутки до купирования приступа.

Во время применения Пилокарпина могут развиться:

• местные побочные явления: миоз, кратковременная боль в глазу, его покраснение, спазм аккомодации, как последствие стойкого миоза (в ночной период суток), снижение остроты зрения, головная боль в висках и параорбитальных областях, усиленное слезотечение, аллергический конъюнктивит и дерматит кожи век, спазм цилиарной мышцы. В редких случаях отслоение сетчатки;
• системные побочные явления развиваются очень редко: бронхоспазм, головная боль, гиперсаливация, отек легких, повышение артериального давления, тошнота, рвота, диарея;
• длительное лечение может привести к фолликулярному конъюнктивиту, контактному дерматиту век, кератопатии, катаракте, обратному помутнению хрусталика, изменениям конъюнктивальной ткани.

• ирит, иридоциклит, иридоциклический криз, увеит, циклит, кератит и другие заболевания глаза, при которых сужение зрачка не желательно (после хирургических вмешательств на глазу для предотвращения возникновения задних синехий);
• парадоксальная реакция на препарат при застойной форме глаукомы;
• острые воспалительные заболевания тканей глаза;
• аллергические реакции на компоненты препарата и бронхиальная астма в анамнезе;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

В период беременности или лактации применение возможно только по назначению лечащего врача, если ожидаемый эффект превышает риск возможных побочных реакций.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Непосредственно перед применением следует подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть до температуры тела. Крышечку отвинчивают, снимают и, слегка надавливая на корпус флакона, закапывают раствор в глаз. После закапывания крышечку плотно завинчивают.

Пилокарпин следует осторожно применять больным с отслоением сетчатки в анамнезе, лицам молодого возраста с миопией высокой степени.

Миотические препараты применяют при отсутствии в радужке новообразованных сосудов.

Увеличение концентрации и частоты инстилляции (6 и более) – нецелесообразно, потому что это не приводит к усилению гипотензивного эффекта и вызывает общие негативные реакции организма.

Пилокарпин практически не влияет на уровень офтальмотонуса у здоровых людей, но эффективен больным с глаукомой разных форм. Желательно на протяжении года на 1-3 мес Пилокарпин заменить другими, не миотическими препаратами. При длительном закапывании миоз сохраняется все время, что важно для пожилых людей с факосклерозом и катарактой начальной стадии.

Применение в период беременности или лактации

Возможно только по назначению лечащего врача, если ожидаемый эффект превышает риск возможных побочных реакций.

Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

При применении препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, нуждающимися в четкости зрения.

Симптомы:

• тошнота, брадикардия, может развиться стойкий миоз, боль в глазе, нарушение зрения, головная боль.

Лечение передозировки симптоматическое. С появлением данных симптомов препарат отменяют. Атропин, тропикамид – могут применяться, как специфические антидоты. При выраженной брадикардии из-за передозировки парасимпато-миметиков вводят 0,5-2 мг атропина парентерально.

Атропин и другие М-холинолитические препараты являются антагонистами Пилокарпина. При одновременном применении с адреностимуляторами может наблюдаться антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).

Тимолол и мезатон усиливают снижение внутриглазного давления.

Возможно применение Пилокарпина в комбинации с β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холиностимулирующее действие Пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотеазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается антихолинэстеразными препаратами.

Возможно возникновение брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением фторотана (у больных, которые применяют Пилокарпин в глазных каплях).

По рецепту.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 8 °С до 15 °С.

После вскрытия флакона препарат годен 28 суток.