Инструкция по применению ПОЛВЕРТИК (POLVERTIC)

Полвертик проявляет агонистическое действие в отношении гистаминовых Н₁-рецепторов в периферических сосудах. Это было доказано исследованиями у людей, в которых вазодилатирующий эффект бетагистина исчезал после введения дифенгидрамина, являющегося антагонистом гистамина. Полвертик оказывает минимальное действие на выделение желудочной кислоты и реакции, при которых посредником является гистаминовый Н₂-рецептор.

Механизм действия Полвертика при болезни Меньера неясен. Эффективность Полвертика при лечении головокружения может быть результатом его способности модифицировать кровообращение во внутреннем ухе либо непосредственного влияния на нейроны в преддверных ядрах.

Прием разовой дозы Полвертика до 32 мг у здоровых лиц приводит к торможению индуцированного нистагма с максимальным эффектом спустя 3-4 ч с момента введения. Более высокие дозы проявляют большую эффективность в сокращении продолжительности нистагма.

Полвертик увеличивает пропускную способность эпителия легких у людей. Это было доказано в результате наблюдения сокращенного времени клиренса радиоактивного индикатора, попадающего из легких в кровь. Торможение этого действия осуществляется за счет предварительного перорального приема терфенадина - блокатора гистаминовых Н₁-рецепторов.

Гистамин оказывает положительное инотропное действие на сердце. Не было доказано увеличение ударного объема сердца при применении Полвертика, зато его сосудорасширяющее действие может вызывать у некоторых пациентов небольшое снижение АД.

У людей Полвертик оказывает незначительное действие на железы внешней секреции.

Всасывание

В случае приема внутрь концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Ввиду этого оценка фармакокинетических свойств лекарства основана на определении в плазме концентрации 2-пиридилуксусной кислоты.

Бетагистин после приема внутрь всасывается полностью. При приеме натощак бетагистина, меченого ¹⁴С, C_max в плазме крови отмечается через 60 мин.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови слабое или отсутствует.

Метаболизм и выведение

Бетагистин подвергается метаболизму в печени. Выделение с желчью не играет существенной роли в элиминации препарата или какого-либо из его метаболитов. Доказательства пресистемного метаболизма отсутствуют.

Около 80-90% введенной дозы выделяется с мочой (85-90% радиоактивности, связанной с введением дозы 8 мг, регенерируется в моче спустя 56 ч). Максимальная скорость выделения наблюдается через 2 ч после введения.

• болезнь Меньера;
• головокружение, шум в ушах, потеря слуха и тошнота.

Для взрослых (в т.ч. пожилых пациентов) начальная доза составляет 8-16 мг 3 раза/сут, во время еды. Поддерживающая доза составляет 24-48 мг/сут.

Дозу можно подобрать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента.

Иногда улучшение наблюдается лишь через несколько недель лечения.

Продолжительность лечения устанавливает врач.

Редко (≥ 1/10 000 дo < 1/1000):

• нарушения со стороны ЖКТ, тошнота, диспепсия.

Очень редко (< 1/10 000):

• нарушение иммунитета, кожная сыпь, кожный зуд.

Частота не установлена:

• головная боль, иногда сонливость.

• феохромоцитома;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Рекомендуется осторожность при назначении Полвертика пациентам с пептической язвой или язвенной болезнью в анамнезе в связи с возможными диспептическими расстройствами, которые могут возникать при приеме бетагистина.

Следует соблюдать осторожность при назначении Полвертика пациентам с бронхиальной астмой.

Осторожность следует соблюдать при назначении бетагистина пациентам с крапивницей, аллергической сыпью или аллергическим ринитом, т.к. это может привести к усилению болезненных симптомов.

Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов со значительно пониженным АД.

Нельзя назначать Полвертик пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Имеются немногочисленные сообщения о сонливости, связанной с применением бетагистина. Следует сообщить пациенту, что в случае возникновения таких симптомов, он должен избегать занятий, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций (вождение транспортных средств или обслуживание машин).

Симптомы:

• тошнота, рвота, диспепсия, атаксия и судороги (в случае высоких доз).

Лечение:

• специфический антидот отсутствует. Рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение.

Подтвержденные случаи тяжелого лекарственного взаимодействия отсутствуют.

Имеются сообщения, описывающие взаимодействие с этанолом и комбинированным препаратом, содержащим пириметамин и дапсон, а также усиления воздействия бетагистина сальбутамолом.

Ввиду того, что бетагистин является аналогом гистамина, теоретически взаимодействие с антигистаминными препаратами возможно, но до сих пор оно не описано.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°C.