таб., покр. оболочкой, 200 мг: 5 шт.Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, в форме капсул, с насечкой на одной стороне.
| 1 таб. | |
| гатифлоксацин | 200 мг |
Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, крахмал, тальк, магния стеарат.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171), тальк.
5 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
таб., покр. оболочкой, 400 мг: 5 шт.Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, в форме капсул.
| 1 таб. | |
| гатифлоксацин | 400 мг |
Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, крахмал, тальк, магния стеарат.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171), тальк.
5 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
Противомикробный препарат группы фторхинолонов. Бактерицидное действие гатифлоксацина, как и других фторированных хинолонов, обусловлено его способностью блокировать бактериальный фермент ДНК-гиразу. ДНК-гираза является важным ферментом, участвующим в репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Гатифлоксацин также подавляет топоизомеразу IV, играющую ключевую роль в разделении хромосомной ДНК во время деления бактериальной клетки. Антибактериальный спектр препарата охватывает резистентные к пенициллинам, аминогликозидам, цефалоспоринам, а также полирезистентные микроорганизмы.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-чувствительные и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus spp. (группы С, G, F), Streptococcus agalactiae; грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Proteus mirabilis, Acinetobacter lwoffii, Citrobacter koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Moragnella morganii, Proteus vulgaris; других микроорганизмов: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
Препарат обладает также высокой активностью в отношении анаэробов, в частности Peptostreptococcus spp.
Фармакокинетика гатифлоксацина линейна и не зависит от времени при применении в дозах от 200 мг до 800 мг на протяжении до 14 дней.
Всасывание
После приема препарата внутрь гатифлоксацин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность гатифлоксацина составляет 96%.
Cmax гатифлоксацина в плазме крови обычно достигается через 1-2 ч после приема.
Распределение
Средние Cssmax и Cssmin, достигаемые при применении препарата в дозе 400 мг 1 раз/сут, составляют около 4.2 мкг/мл и 0.4 мкг/мл соответственно. Связывание гатифлоксацина с белками плазмы крови составляет около 20% и не зависит от концентрации. Гатифлоксацин широко распределяется во многие ткани и жидкости организма (включая слизистые оболочки бронхов, альвеолярные макрофаги, влагалище и шейку матки). Быстрое распределение гатифлоксацина в ткани приводит к более высоким его концентрациям в большинстве органов-мишеней, чем в сыворотке крови.
Метаболизм и выведение
Гатифлоксацин подвергается ограниченной биотрансформации в организме. Менее 1% введенной дозы экскретируется с мочой в виде этилендиаминового и метилэтилендиаминового метаболитов. В неизмененном виде выводится преимущественно почками (более 70% в течение 48 ч после приема внутрь); 5% выводится с калом.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Препарат назначают внутрь. Таблетки принимают 1 раз/сут независимо от приема пищи. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от вида и тяжести инфекции. Средние рекомендуемые дозы Квазара для пациентов с нормальной функцией почек представлены в следующей таблице.
| Инфекция | Суточная доза (мг) | Продолжительность приема (дни) |
| Обострение хронического бронхита бактериальной этиологии | 400 | 5 |
| Острый синусит | 400 | 10 |
| Негоспитальная пневмония | 400 | 7-14 |
| Неосложненные инфекции мочевых путей (цистит) | 400 или 200 | однократно, 3 дня |
| Осложненные инфекции мочевых путей | 400 | 7-10 |
| Острый пиелонефрит | 400 | 7-10 |
| Инфекции кожи и мягких тканей | 400 | 7-10 |
| Неосложненный гонококковый уретрит у мужчин, гонококковый эндоцервицит и проктит у женщин | 400 | однократно |
Начальная доза препарата при почечной недостаточности не отличается от дозы для пациентов с нормальной функцией почек, дальнейший режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина.
| Клиренс креатинина | Начальная доза | Последующая доза |
| 40 мл/мин | 400 мг | 400 мг ежедневно |
| <40 мл/мин | 400 мг | 200 мг ежедневно |
| Гемодиализ | 400 мг | 200 мг ежедневно |
| Перитонеальный диализ | 400 мг | 200 мг ежедневно |
Нет необходимости в коррекции дозы препарата при назначении пациентам с умеренно выраженными нарушениями функции печени.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, анорексия, диарея, запор, диспепсия, метеоризм, гастрит, глоссит, стоматит, гингивит, желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны НЦС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, мигрень, бессонница и другие нарушения сна, ажитация, тревожность, нервозность, спутанность сознания, сонливость, парестезии, тремор, судороги, судороги мышц нижних конечностей, деперсонализация, депрессия, приступ паники, паранойя, враждебность, фотофобия, атаксия, гиперестезия, нарушения зрения, фоточувствительность глаз, искажение вкусовых ощущений, паросмия, периферическая невропатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны костно-мышечной системы: повышенный риск разрыва сухожилий, оссалгии, артрит.
Со стороны дыхательной системы: гипервентиляция, бронхоспазм.
Аллергические реакции: отек лица, отек слизистой оболочки полости рта и языка, генерализованный отек, макуло-папулезная сыпь, везикуло-буллезная сыпь.
Прочие: боль в груди, боль в ушах, жажда, сухость кожи, лихорадка, вагинит, гипогликемия, гематурия, метроррагия.
Препарат Квазар противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Начальная доза препарата при почечной недостаточности не отличается от дозы для пациентов с нормальной функцией почек, дальнейший режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина.
| Клиренс креатинина | Начальная доза (мг) | Последующая доза (мг) |
| 40 мл/мин | 400 | 400 ежедневно |
| <40 мл/мин | 400 | 200 ежедневно |
| Гемодиализ | 400 | 200 ежедневно |
| Перитонеальный диализ | 400 | 200 ежедневно |
Гатифлоксацин может вызывать увеличение продолжительности интервалов QT на ЭКГ у некоторых пациентов. Из-за недостаточного клинического опыта гатифлоксацин не следует применять у пациентов с удлиненным интервалом QT, гиперкальциемией и при одновременном приеме антиаритмических препаратов класса I A (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).
Гатифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с брадикардией и острой ишемией миокарда.
Как и другие фторхинолоны, гатифлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам с выраженным атеросклерозом мозговых сосудов, эпилепсией и заболеваниями, которые могут вызвать судороги.
При первых проявлениях гиперчувствительности препарат отменяют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период приема препарата скорость психомоторных реакций может снижаться, поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с опасными механизмами.
Симптомы: учащенное дыхание, рвота, тремор и конвульсии.
Лечение: в случае острой передозировки следует вызвать рвоту или сделать промывание желудка. Необходимо тщательно контролировать состояние пациента (включая контроль ЭКГ);
В период лечения препаратом возможны изменения уровня глюкозы в крови (симптоматическая гипер- и гипогликемия) у пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты (рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови).
Гатифлоксацин следует принимать за 4 ч до приема сульфата железа, пищевых добавок, содержащих цинк, магний или железо, антацидов, содержащих соединения магния и алюминия.
Выведение гатифлоксацина повышается при одновременном применении с пробенецидом.
При одновременном применении гатифлоксацина с варфарином не выявлено значительных изменений времени свертывания крови. Но, учитывая способность некоторых хинолонов усиливать эффект варфарина или других непрямых антикоагулянтов, при их одновременном применении следует контролировать протромбиновое время или другие показатели свертывания крови.
Одновременное применение НПВС с фторхинолонами может повышать риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС.
С осторожностью применяют с цизапридом, эритромицином, антипсихотическими препаратами.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
