-
26.09.2016
-
23.09.2016
-
22.09.2016
-
22.09.2016
-
20.09.2016
-
20.09.2016
-
19.09.2016
Раствор для инъекций | 1 мл | 1 амп. |
диазепам | 5 мг | 10 мг |
Вспомогательные вещества: этанол, спирт бензиловый, пропиленгликоль, натрия бензоат, кислота уксусная ледяная, вода д/и.
2 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (50) - пачки картонные.
Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, механизм которого обусловлен связыванием диазепама с рецепторным комплексом GABAA, что в свою очередь вызывает связывание GABA с этим рецепторным комплексом. Это приводит к усилению проникновения ионов хлора в нейрон, его гиперполяризации и торможению биоэлектроактивности. В результате усиливается тормозное влияние GABA в ЦНС.
Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Препарат может вызывать антихолинергический эффект.
При в/в введении действие препарата начинается через несколько минут, при в/м введении - через 30-60 мин.
Всасывание
После в/м введения диазепам абсорбируется не полностью и неравномерно; Cmax достигается через 60 мин.
После в/в введения у взрослых Cmax достигается примерно через 15 мин и зависит от дозы.
Распределение
Диазепам после в/в введения очень быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени. Связывание с белками плазмы крови составляет 95-99%. Vd составляет 0.18-1.7 л/кг и зависит от возраста, массы тела и пола пациента.
Диазепам и его метаболит N-диметилдиазепам проникают через плацентарный барьер и ГЭБ, выделяются с грудным молоком.
Метаболизм
Диазепам биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов:
Выведение
T1/2 при в/в введении составляет 32 ч. T1/2 N-диметилдиазепама составляет от 50 до 100 ч.
Полный почечный клиренс препарата составляет 20-33 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается.
При выраженных нарушениях функции печени T1/2 увеличивается, почечный клиренс уменьшается.
Препарат вводят в/м, в экстренных случаях - в/в.
Максимальная суточная доза - 80-120 мг.
При судорогах и судорожных состояниях взрослым назначают по 5-10 мг в/в медленно; введение можно повторить через 10-15 мин до достижения общей дозы 30 мг.
Детям в возрасте от 2 до 5 лет препарат вводят в дозе 0.2-0.5 мг/кг массы тела медленно в/в; при необходимости введение в той же дозе можно повторить через 10-15 мин.
Детям в возрасте старше 5 лет вводят препарат в/в медленно в дозе 1 мг; введение в той же дозе можно повторить через 10-15 мин.
При состояниях, сопровождающихся тревогой и страхом, начальная доза составляет 5-10 мг в/в; возможно повторное введение в той же дозе через 3-4 ч.
При алкогольном делирии начальная доза составляет 10 мг в/в; затем в/в вводят по 5-10 мг через каждые 3-4 ч. Возможно поддерживающее в/в капельное введение. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг препарата (10 ампул) предварительно разводят 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы). Скорость введения - 2.5-5 мг/ч.
В анестезиологии для премедикации за 30-60 мин до операции или непосредственно перед операцией препарат вводят в/в медленно в дозе 5-10 мг.
При эклампсии при беременности начальная доза Реланиума составляет 5-10 мг в/в медленно; возможно повторное введение препарата через 10-15 мин до достижения общей дозы 30 мг.
При спастических состояниях мышц и столбняке начальная доза для взрослых составляет 10 мг медленно в/в или глубоко в/м, затем препарат вводят в/в капельно. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг препарата (10 ампул) предварительно разводят 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Скорость введения - 5-15 мг/ч.
Лицам пожилого возраста, пациентам с заболеваниями печени, органическим повреждением ЦНС, с тяжелой сердечной и дыхательной недостаточностью следует уменьшить дозу в 2 раза.
Максимальная доза для пациентов с нарушениями функции почек, а также находящихся на диализе длительное время, составляет 15 мг/сут.
Правила приготовления раствора
В/в препарат вводят без разбавления, медленно, со скоростью 0.5-1 мл (2.5-5 мг) в минуту. Не рекомендуется вводить препарат в тонкие вены (для уменьшения риска экстравазации).
При в/в капельном введении препарат разбавляют из расчета 2 мл препарата в 50 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы). Препарат следует ввести в шприц с разбавителем, быстро смешать, затем ввести. Обычно применяют 100 мг (10 ампул по 2 мл), разбавленные в 500 мл разбавителя. Препарат вводят со скоростью 40 мл/ч.
При разбавлении препарата может иногда отмечаться помутнение, которое исчезает в течение нескольких минут. При наличии стойкого помутнения не следует применять препарат.
Со стороны ЦНС: сонливость, чувство усталости, апатия, замедление психомоторных реакций, расстройство памяти, бессонница, головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: чрезмерный аппетит, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: падение АД (при быстром введении препарата).
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания (при быстром введении препарата).
Прочие: дизурия, кожные аллергические реакции, изменение либидо.
Препарат не назначают новорожденным (в т.ч. недоношенным) детям.
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности.
Применение Реланиума во II и III триместрах беременности возможно в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Диазепам выделяется с грудным молоком. Поэтому при применении Реланиума в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
С осторожностью применяют препарат при печеночной недостаточности.
Запрещено применять препарат при выраженных нарушениях функции печени.
С осторожностью применяют препарат при почечной недостаточности.
Запрещено применять препарат при выраженных нарушениях функции почек.
При длительном применении препарата возможно развитие привыкания.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, а также при почечной и печеночной недостаточности.
Использование в педиатрии
С осторожностью следует применять препарат у детей до 12 лет.
Новорожденным препарат назначают только в случаях крайней необходимости.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, получающим препарат, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: чрезмерная сонливость, нарушение равновесия, нарушение координации движений, мышечная слабость, расстройство сознания, дизартрия, незначительное падение АД (возможны при превышении рекомендуемой дозы в несколько раз). В случае значительного превышения рекомендуемых доз ведущим симптомом является нарушение сознания.
Лечение: наблюдение за больным в условиях отделения интенсивной терапии с мониторингом деятельности сердца, дыхания и АД. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны. Специфическим антидотом является флумазенил - конкурентный антагонист бензодиазепиновых рецепторов. Этот антидот применяют также при тяжелых отравлениях, при которых больной принял наряду с бензодиазепинами другие средства, оказывающие угнетающее действие на ЦНС.
При одновременном применении Реланиума и трициклических антидепрессантов возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.
При одновременном применении Реланиума и нейролептиков (производных фенотиазина), барбитуратов, карбамазепина, фенитоина, ингибиторов МАО, леводопы усиливается угнетающее действие на ЦНС.
При сочетанном применении Реланиума с опиоидными анальгетиками усиливается угнетающее влияние на дыхательный центр.
При одновременном применении циметидин и омепразол тормозят метаболизм диазепама, в результате чего увеличивается концентрация диазепама в плазме крови и удлиняется время его действия.
При совместном применении рифампицин вызывает уменьшение концентрации диазепама и ослабление его действия.
При одновременном применении Реланиума и этанола (или этанолсодержащих препаратов) усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.
Фармацевтическое взаимодействие
Не следует смешивать препарат с другими средствами для в/в введения.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте.
Полученный при разбавлении раствор сохраняет стабильность в течение 24 ч.