порошок д/ингаляций дозированный 5 мг/1 доза: ротадиски 4 дозы (5 шт. в компл. с дискхалером)Порошок для ингаляций дозированный белого или почти белого цвета.
| 1 доза | 1 ротадиск | |
| занамивир (микронизированный) | 5 мг | 20 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат.
Ротадиск (5) - коробки пластиковые (1) в комплекте с дискхалером (1 шт.) - пачки картонные.
Реленза является мощным и высоко селективным ингибитором нейраминидазы, поверхностного энзима вируса гриппа. Вирусная нейраминидаза способствует высвобождению сформированных вирусных частиц из инфицированных клеток и доступу вируса через слизистые на поверхности эпителиальных клеток. Это позволяет вирусу инфицировать другие клетки. Ингибирование этого энзима отражено в отношении репликации вируса гриппа А и В и нейтрализации всех известных субтипов нейраминидазы вируса гриппа А.
Реленза действует вне клетки, уменьшая размножение вирусов А и В путем ингибирования высвобождения инфекционных вирусов гриппа из эпителиальных клеток респираторного тракта. Репликация вируса гриппа ограниченна поверхностным эпителием респираторного тракта. Лечение острой гриппозной инфекции Релензой приводит к уменьшению выхода вируса из респираторного тракта.
Абсолютная биодоступность препарата низкая и в среднем составляет 2%. Примерно 10-20% принятой дозы всасывается системно с достижением пиковой концентрации в сыворотке крови через 1-2 ч после приема препарата. Слабая абсорбция препарата приводит к низкой системной концентрации, поэтому существенного системного влияния после ингаляции не наступает. Сведения об изменении кинетики после повторной ингаляции отсутствуют.
Связывание занамивира с белками плазмы очень низкое (не превышает 10%). Объем распределения составляет 16 л.
После проведения ингаляции, занамивир в высоких концентрациях распространяется по всем отделам респираторного тракта. При применении одной дозы препарата (10 мг) концентрация занамивира определяется в эпителиальном слое дыхательных путей, который является основным местом репликации вируса гриппа. Концентрация занамивира, измеренная на 12-ом и 24-м часах после приема препарата примерно в 340 и 52 раза соответственно превышает медиану вирусной нейраминидазы. Высокая концентрация занамивира в респираторном тракте приводит к быстрому ингибированию вирусной нейраминидазы. Двумя основными участками оседания занамивира являются ротоглотка и легкие (в среднем 77.6% и 13.2%, соответственно).
Занамивир выводится почками в неизмененном виде и не подвергается метаболизму.
Период полувыведения занамивира после ингаляции колеблется от 2,6 до 5,0 ч. Общий клиренс находится в пределах от 2,5 до 10,9 л/ч, также как клиренс мочи. Элиминация препарата через почки завершается примерно через 24 ч после приема.
Пожилые пациенты
При терапевтической суточной дозе 20 мг наблюдается низкая биодоступность (10 - 20%), и, как результат, значительное системное влияние занамивира отсутствует. Любое изменение фармакокинетики, которое может возникнуть в связи с возрастом маловероятно, поэтому модификация дозы не рекомендуются.
Дети
Системное действие у детей было близко к 10 мг ингаляционного порошка у взрослых.
Пациенты с нарушениями функции почек
При введении Релензы в рекомендуемых дозах возможно повышение системного влияния у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, однако это не требует изменения дозы.
Пациенты с нарушениями функции печени
Реленза не метаболизируется, поэтому корректировки дозы не требуется.
Препарат предназначен только для ингаляционного введения с использованием прилагаемого ингалятора Дискхалер.Другие ингаляционные препараты, например, быстродействующие бронходилататоры, следует принимать до начала ингаляции препаратом Реленза.
Лечение
Взрослым и детям старше 5 лет рекомендуется две ингаляции (2 х 5 мг) 2 раза в день в течение 5 дней. Суточная доза составляет 20 мг.
Пожилым пациентам и пациентам с нарушениями функции почек и печени коррекция дозы не требуется.
Для достижения максимального эффекта лечение должно быть начато как можно раньше, желательно в течение двух дней после появления симптомов.
Профилактика
Взрослым и детям старше 5 лет рекомендуется 2 ингаляции (2 х 5 мг) 1 раз в день в течение 10 дней. Суточная доза составляет 10 мг. Курс профилактики может быть продлен до 1 месяца, если риск возникновения заболевания длится более 10 дней.
Пожилым пациентам и пациентам с нарушениями функции почек и печени коррекция дозы не требуется.
Инструкция по использованию Дискхалера
Дискхалер является устройством, которое используется вместе с Ротадиском для ингаляции препарата. Ротадиск состоит из 4 блистеров. Каждый блистер содержит фиксированную дозу препарата в виде сухого порошка.
Предупреждение
Не прокалывайте блистер Ротадиска, пока он не помещен в Дискхалер.
Ротадиск может находиться в Дискхалере все время, но блистер следует вскрывать перед использованием. Несоблюдение инструкции приводит к повреждению Дискхалера.
Храните Дискхалер в чистом виде. Протирайте мундштук салфеткой после использования и закрывайте крышкой для мундштука между использованиями.
Дискхалер состоит из: ротадиска, иглы, крышки, корпуса, мундштука, колеса, бокового зажима, темной крышки.
| Как поместить Ротадиск в Дискхалер: | |
| 1. Снимите темную крышку с мундштука. Проверьте, что мундштук чистый изнутри и снаружи. |
|
| 2. Удерживайте белый лоток, как показано на картинке, ипотяните вперед до упора | |
| 3. Слегка нажмите на боковые зажимы на белом лотке под колесом. Вытяните лоток из корпуса Дискхалера. Белый лоток должен легко выйти. |
|
| 4. Поместите Ротадикс на темное колесо лицевой стороной вниз. Убедитесь, что Ротадиск расположен печатной стороной вверх, а выпуклыми ячейками вниз. Ячейки подходят к отверстиям в колесе. |
|
| 5. Затем осторожно вставьте назад белый лоток в корпус Дискхалера Если Вы не готовы вдохнуть дозу Релензы прямо сейчас, то закройте Дискхалер крышкой. |
|
| Подготовка дозы для ингаляции: Нижеуказанную процедуру проводите только перед самой ингаляцией | |
| 6. Держите Дискхалер горизонтально. Откройте крышку до упора. Крышка должна быть приведена в вертикальное положение, чтобы полностью проколоть ячейку. Опустите крышку вниз. Ваш Дискхалер готов к использованию. Держите его горизонтально, пока Вы не вдохнули дозу. |
Держите Дискхалер горизонтально |
| Техника ингаляции: | |
| 7. Сядьте удобно. Пока не помещайте ингалятор между губами. Сделайте максимально глубокий выдох, при этом держите Дискалер на небольшом расстоянии ото рта. Не выдыхайте в Дискхалер, это приведет к выдуванию порошка из Ротадиска. Поднесите Дискхалер ко рту и осторожно расположите мундштук между зубами и губами. Не кусайте Дискхалер, не закрывайте отверстие мундштука. Сделайте максимально глубокий вдох через мундштук. Задержите дыхание на несколько секунд или насколько это возможно. |
Держите Дискхалер горизонтально |
| Подготовка к следующей ингаляции (второй дозе): | |
| 8. Поверните Ротадиск к следующему блистеру путем плавного вытягивания и задвижения лотка. Не прокалывайте ячейку до ингаляции. Если Вы видите, что блистер под иглой проколот, снова потяните белый лоток за корпус до упора, а потом вставьте его назад. Благодаря этому колесо автоматически прокручивается и ставит под иглу новый блистер. Когда Вы будете готовы к следующей ингаляции, проколите блистер и проведите ингаляцию. |
|
| Всегда протирайте мундштук и закрывайте его крышкой после использования ингалятора. Очень важно хранить Дискхалер чистым. | |
| Замена Ротадиска | |
| Когда все ячейки опустеют, удалите Ротадиск из Дискхалера и замените его на новый (см. п.1-5) | |
Очень редко (<1/10000): реакции аллергического типа, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, лицевой и глоточно-гортанный отек, сыпь, крапивница, тяжелые кожные реакции, включая мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, вазовагальные реакции, такие как лихорадка и обезвоживание, бронхоспазм, одышка.
Реленза не применяется во время беременности, особенно в первом триместре, и в период лактации, кроме случаев, когда ожидаемая польза для пациента превышает любой возможный риск для плода или младенца.
Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.
При введении Релензы в рекомендуемых дозах возможно повышение системного влияния у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, однако это не требует изменения дозы.
Противопоказан в детском возрасте до 5 лет.
Применяется у детей старше 5 лет по показаниям.
В редких случаях после приема Релензы возможны проявления бронхоспазма или снижения дыхательной функции у пациентов, которые прежде не страдали респираторными заболеваниями. Пациентам с выявленными респираторными заболеваниями следует принимать быстродействующие бронходилататоры перед использованием Релензы.
По данным постмаркетинговых исследований на фоне приема Релензы было зарегистрировано несколько случаев поведенческих расстройств и нарушений со стороны нервной системы, однако, во всех выявленных случаях имело место наличие основного заболевания и одновременный прием других лекарственных препаратов, что затрудняет выявление связи между развитием симптомов после приема Релензы и симптомами основного заболевания.
Реленза не должна применяться в качестве разведенного раствора для небулайзера или распыления другим механическим способом, так как содержащаяся в препарате лактоза может привести к закупорке оборудования для проведения ингаляций.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Неизвестно.
Случайная передозировка маловероятна, вследствие физических ограничений введения, способа применения и низкой биодоступности.
Клинически значимое взаимодействие лекарства маловероятно.
По рецепту.
Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте.
