порошок лиоф. д/пригот. р-ра д/инф. 1.5 млн.МЕ: фл. 1 шт.Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий в виде пористой массы от белого до слегка желтоватого цвета.
| 1 фл. | |
| спирамицин | 1.5 млн.МЕ |
Вспомогательные вещества: адипиновая кислота.
Флаконы бесцветного стекла вместимостью 7 мл (1) - пачки картонные.
Антибиотик из группы макролидов.
Cпектр противомикробного действия
Критические концентрации, различающие чувствительные от умеренно чувствительных штаммов, и умеренно чувствительные от резистентных штаммов, указаны далее:
Распространенность приобретенной резистентности у некоторых видов может варьировать в географическом отношении и с течением времени. Следовательно, полезно иметь информацию о локальной распространенности резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Указанные данные являются лишь руководящими принципами, указывающими на вероятность чувствительности бактериального штамма к данному антибиотику.
Данные о меняющейся распространенности резистентности данного бактериального вида во Франции при наличии таковых указаны в таблице ниже:
| Чувствительные виды | Распространенность приобретенной резистентности во Франции (>10%) (диапазон) |
| Грамположительные аэробные микроорганизмы | |
| Bacillus cereus | |
| Corynebacterium diphtheriae | |
| Enterococcus | 50-70% |
| Rhodococcus equi | |
| Staphylococcus meti-S | |
| Staphylococcus meti-R* | 70-80% |
| Streptococcus B | |
| Streptococcus (неклассифицируемый) | 30-40% |
| Streptococcus pneumoniae | 35-70% |
| Streptococcus pyogenes | 16-31% |
| Грамотрицательные аэробные микроорганизмы | |
| Bordetella pertussis | |
| Branhamella catarrhalis | |
| Campylobacter spp. | |
| Legionella spp. | |
| Moraxella spp. | |
| Анаэробные микроорганизмы | |
| Actinomyces spp. | |
| Bacteroides spp. | 30-60% |
| Eubacterium spp. | |
| Mobiluncus spp. | |
| Peptostreptococcus spp. | 30-40% |
| Porphyromonas spp. | |
| Prevotella spp. | |
| Propionibacterium acnes | |
| Другие микроорганизмы | |
| Borellia burgdorferi | |
| Chlamydia spp. | |
| Coxiella spp. | |
| Leptospira spp. | |
| Mycoplasma pneumoniae | |
| Treponema pallidum | |
| Умеренно чувствительные виды (умеренная чувствительность в лабораторных условиях) | Распространенность приобретенной резистентности во Франции (>10%) (диапазон) |
| Грамотрицательные аэробные микроорганизмы | |
| Neisseria gonorrhoeae | |
| Анаэробные микроорганизмы | |
| Clostridium perfringens | |
| Другие микроорганизмы | |
| Ureaplasma urealyticum | |
| Резистентные виды | Распространенность приобретенной резистентности во Франции (>10%) (диапазон) |
| Грамположительные аэробные микроорганизмы | |
| Corynebacterium jeikeium | |
| Nocardia asteroides | |
| Грамотрицательные аэробные микроорганизмы | |
| Acinetobacter spp. | |
| Enterobacteriaceae | |
| Haemophilus spp. | |
| Pseudomonas spp. | |
| Аэробные микроорганизмы | |
| Fusobacterium spp. | |
| Другие микроорганизмы | |
| Mycoplasma hominis | |
Спирамицин проявляет активность по отношению к Toxoplasma gondii в лабораторных и естественных условиях.
* Частота случаев резистентности метициллина составляет приблизительно от 30 до 50% для всех стафилококков и обнаруживается, главным образом, в больничных условиях.
Распределение
После в/в введения спирамицина в дозе 1.5 млн. ME путем одночасовой инфузии Cmax составляет 2.3 μг/мл. При введении спирамицина в дозе 1.5 млн. ME каждые 8 ч Css достигается к концу второго дня (Сmax - около 3 μг/мл и Cmin - около 0.5 μг/мл).
Vd в тканях значительный; концентрации препарата в тканях намного выше, чем в плазме.
Не проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком.
Спирамицин проникает и накапливается в фагоцитах (полинуклеарные нейтрофилы, моноциты, перитонеальные и альвеолярные макрофаги). Концентрации препарата внутри фагоцитов являются достаточно высокими. Эти свойства объясняют действие спирамицина, оказываемое на внутриклеточные бактерии.
Метаболизм
Спирамицин метаболизируется в печени с образованием химически неизвестных, но активных метаболитов.
Выведение
Т1/2 составляет примерно 5 ч. Выведение происходит, главным образом, с желчью. Почечная экскреция активного спирамицина составляет около 14% от введенной дозы.
Терапевтические показания основаны на антибактериальной активности и фармакокинетических свойствах спирамицина. В них учитываются как клинические исследования, выполненные с данным лекарственным препаратом, так и его место среди доступных в настоящее время антибактериальных средств.
Использование спирамицина ограничивается лечением инфекций, вызываемых микроорганизмами, определенными как чувствительные к лекарственному препарату:
Препарат предназначен для применения у взрослых.
Рекомендуемая доза составляет 1.5 млн. МЕ каждые 8 ч (4.5 млн. МЕ/сут) в виде медленных в/в инфузий. В случае тяжелых инфекций доза может быть удвоена.
Как только позволит состояние пациента, лечение следует продолжить путем приема препарата внутрь.
У пациентов с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы спирамицина.
Способ применения
Содержимое флакона растворяют в 4 мл воды для инъекций. Препарат вводят в виде медленной одночасовой в/в инфузии с использованием, как минимум, 100 мл 5% раствора глюкозы.
Препарат не следует смешивать во флаконе для инфузии с другими лекарственными средствами.
Возможно: боли в желудке, тошнота, рвота, диарея;
Редко: умеренное раздражение вены (в месте введения), в исключительных случаях требующее прекращения лечения.
Очень редко: псевдомембранозный колит;
С осторожностью следует назначать препарат в период лактации; в комбинации с лекарственными препаратами, вызывающими аритмии типа "пируэт" (некоторые фенотиазиновые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, циамемазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (галоперидол, дроперидол), другие нейролептики (пимозид), галофантрин, пентамидин, моксифлоксацин); в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Возможно применение спирамицина при беременности по показаниям. На сегодняшний день, после широкого применения у беременных женщин, не было доказано, что лекарственный препарат оказывает тератогенное или фетотоксическое действие.
Поскольку значительное количество спирамицина выделяется с грудным молоком, применение препарата в период лактации может вызывать желудочно-кишечные расстройства у новорожденных. При необходимости назначения спирамицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Препарат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Если в начале лечения спирамицином у пациента развивается генерализованная эритема, сопровождающаяся жаром и пустулами, следует подозревать генерализованный экзантематозный пустулез. При возникновении такой реакции лечение необходимо прервать; дальнейшее введение спирамицина в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами противопоказано.
Поскольку активное вещество не выводится через почки, нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Имеются сообщения об очень редких случаях развития гемолитической анемии при применении спирамицина у пациентов с недостаточностью фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поэтому назначение препарата Ровамицин® пациентам данной группы не рекомендуется.
В случае появления симптомов любой аллергической реакции лечение препаратом следует немедленно прекратить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не влияет.
Не существует известной токсической дозы для спирамицина.
Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота и диарея), удлинение интервала QT, регрессирующее после прекращения лечения, наблюдались у новорожденных, которых лечили высокими дозами спирамицина, а также после в/в введения спирамицина пациентам с риском удлинения интервала QT.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Рекомендуется ЭКГ-мониторинг с определением продолжительности интервала QT, особенно при наличии факторов риска (гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QTс, одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT и/или вызывающими развитие желудочковой тахикардии типа "пируэт"). Специфического антидота нет.
Желудочковая тахикардия типа "пируэт"
Тяжелые нарушения сердечного ритма могут быть вызваны многими антиаритмическими и другими лекарственными средствами. Гипокалиемия (возникшая в связи с приемом калийвыводящих диуретиков, слабительных стимулирующего характера, амфотерицина В при в/в введении, ГКС, тетракозактида) является предрасполагающим фактором наряду с брадикардией и доклинической стадией врожденного или приобретенного пролонгированного интервала QT. Спирамицин для в/в введения, относится к группе лекарственных препаратов, провоцирующих развитие аритмии типа "пируэт".
Противопоказанные комбинации
Лекарственные препараты, провоцирующиe развитие аритмии типа "пируэт":
Нежелательные комбинации
Лекарственные препараты, провоцирующиe развитие аритмии типа "пируэт":
Комбинации, требующие осторожности
Препараты, вызывающие брадикардию:
Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию
Калийвыводящие средства:
Комбинации, требующие внимания
Леводопа (в комбинации с карбидопой):
Изменение значения МНО
Сообщалось о многочисленных случаях усиления активности пероральных антикоагулянтов при одновременной терапии антибиотиками. Тяжесть инфекции или воспаления, возраст пациента и общее состояние здоровья оказываются факторами риска. В данных обстоятельствах сложно определить, в какой степени инфекционное заболевание само по себе или его лечение влияют на дисбаланс МНО. Тем не менее, определенные классы антибиотиков (в частности фторохинолоны, макролиды, тетрациклины, некоторые цефалоспорины и ко-тримоксазол) более причастны к этому.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
После разведения раствор стабилен в течение 12 ч в условиях хранения при комнатной температуре.
