таб., покр. пленочной обол., 150 мг: 10 шт.| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 таб. |
| рокситромицин | 150 мг |
Вспомогательные вещества: полиэтилен-полипропиленгликоль, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмала гликолат, крахмал прежелатинированный, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, лактоза безводная, полиэтиленгликоль, титана диоксид, карнаубский воск, вода очищенная.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Полусинтетический антибиотик из группы макролидов широкого спектра действия. Механизм действия обусловлен нарушением синтеза белков микроорганизмов.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida; анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bacteroides urealiticus, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes.
Препарат также активен в отношении Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Cryptosporidium spp., Mycobacterium tuberculosis, Rickettsia conorri, Rickettsia rickettsii, Toxoplasma gondii.
К препарату чувствительны Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Bacteroides oralis, Mycobacterium avium complex, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные).
К препарату устойчивы Bacteriodes fragilis, Mycobacterium hominis.
Всасывание
После приема препарата внутрь рокситромицин быстро абсорбируется из ЖКТ, в сыворотке крови определяется уже через 15 мин. Более стабилен в кислой среде желудка, чем другие макролиды. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Cmax в плазме крови составляет 6-8 мг/мл после приема дозы 150 мг и достигается через 2 ч. Прием препарата с интервалом 12 ч обеспечивает сохранение терапевтической концентрации в течение суток.
Распределение
Хорошо проникает в ткани, особенно в легкие, миндалины и предстательную железу, а также внутрь макрофагов. Связывание с белками плазмы составляет 96%. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Частично метаболизируется в печени, более половины активного вещества выводится с калом в неизмененном виде, около 12% выводится почками и около 15% - легкими. Т1/2 рокситромицина после однократного приема 150 мг составляет в среднем около 12 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушенной функцией печени увеличивается Т1/2 и Cmax.
Взрослым, детям и подросткам старше 12 лет с массой тела выше 40 кг назначают 300 мг/сут (по 150 мг каждые 12 ч или 300 мг 1 раз в сутки перед едой).
Для детей в возрасте до 12 лет с массой тела не менее 30 кг суточная доза составляет 5-10 мг/кг массы тела (в зависимости от вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса), разделенная на 2 приема.
Для пациентов с печеночной недостаточностью (в т.ч. тяжелой степени, при КК менее 25 мл/мин) доза составляет 150 мг каждые 24 ч перед едой.
Длительность приема определяется показаниями, тяжестью инфекционного процесса и активностью возбудителя. Средняя продолжительность курса лечения составляет 7-14 дней.
Таблетки следует принимать перед едой, запивая небольшим количеством воды.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм, диарея;
Аллергические реакции: эритема, кожная сыпь;
Прочие: развитие суперинфекции;
Побочные явления возникают редко (3-4%) и как правило не требуют отмены препарата.
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. Назначение препарата во II и III триместрах возможно только по жизненным показаниям и под врачебным контролем.
Рокситромицин в незначительных количествах (0.05% дозы) выделяется с грудным молоком, поэтому назначение в период лактации возможно только под тщательным врачебным контролем.
С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени. При необходимости применения препарата у этой категории пациентов показан периодический контроль функции печени и коррекция режима дозирования.
С осторожностью назначают пациентам старше 65 лет.
Симптомы: усиление описанных побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка;
При одновременном приеме Рокситромицина Лек с препаратами, содержащими эрготамин, дигидроэрготамин, другие алкалоиды Secale cornutum, или с эрготаминоподобными сосудосуживающими средствами возможно развитие эрготизма (спазм артерий, вплоть до развития некроза конечностей). Такая комбинация препаратов противопоказана.
При одновременном применении с этамбутолом отмечается синергизм в отношении Mycobacterium avium.
При применении антибиотиков группы макролидов с терфенадином, цизапридом, астемизолом возможно повышение риска развития тяжелых осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (включая трепетание-мерцание желудочков и другие желудочковые аритмии). При одновременном назначении с рокситромицином таких осложнений не наблюдалось, однако следует учитывать вероятность такого взаимодействия.
Одновременное применение Рокситромицина Лек с непрямыми антикоагулянтами может привести к увеличению протромбинового времени.
При одновременном применении Рокситромицина Лек с дигоксином отмечается увеличение абсорбции сердечного гликозида.
При одновременном применении Рокситромицина Лек с теофиллином, циклоспорином отмечается увеличение концентраций последних в сыворотке крови.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С.
