лиофилизат д/пригот. р-ра д/инъекц. 4 мг: фл. 4 шт. в компл. с растворителемЛиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде пористой массы белого цвета; приложенный растворитель - бесцветная прозрачная жидкость.
| 1 фл. | |
| ницерголин | 4 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза (в виде лактозы моногидрата), винная кислота.
Растворитель: натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода д/и.
Флаконы бесцветного стекла (4) в комплекте с растворителем (амп. 4 шт.) - пачки картонные.
Периферический вазодилататор, является алкалоидом спорыньи, производное эрголина. Улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа1-адреноблокирующее действие.
Всасывание
Фармакокинетика ницерголина при применении в дозах до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина.
Распределение
Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови.
Метаболизм
Основные метаболиты ницерголина - 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования при участии изофермента CYP2D6). Соотношение AUC для MMDL и MDL при приеме внутрь и в/в введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при "первом прохождении" через печень.
После приема внутрь ницерголина в дозе 30 мг Cmax в плазме крови MMDL (21±14 нг/мл) и MDL (41±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 ч соответственно, затем концентрация MDL снижалась с T1/2 13-20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови.
Выведение
Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Таблетки, покрытые оболочкой
Назначают по 5-10 мг 3 раза/сут с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев). При сосудистой деменции показано применение в дозе 30 мг 2 раза/сут. Каждые 6 месяцев терапии рекомендуется обследовать пациента для определения целесообразности продолжения терапии).
Порошок для приготовления раствора для инъекций
В/м назначают по 2-4 мг (2-4 мл) 2 раза/сут.
В/в вводят путем медленной инфузии в дозе 4-8 мг в 100 мл 0.9 % раствора натрия хлорида или раствора декстрозы 5% или 10%, при необходимости эту дозу можно вводить несколько раз в сут.
Внутриартериально вводят в дозе 4 мг в 10 мл 0.9 % раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 мин.
Разведенный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.
Пациентам с нарушениями функции почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл) Сермион рекомендуется назначать в более низких терапевтических дозах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - выраженное снижение АД, в основном после парентерального введения.
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость или бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы: возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови (независимо от дозы и длительности терапии).
Прочие: ощущение жара, диспептические явления, кожные высыпания.
Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.
С осторожностью следует применять препарат при гиперурикемии или подагре в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Сермиона при беременности не проводилось, поэтом препарат следует назначать только по строгим показаниям с учетом соотношения ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.
В период лечения следует прервать грудное вскармливание, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма выделяются с грудным молоком.
Пациентам с нарушениями функции почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл) Сермион рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
В терапевтических дозах Сермион, как правило, не влияет на АД, однако у пациентов с артериальной гипертензией может вызвать постепенное снижение АД.
После парентерального введения Сермиона больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появления артериальной гипотензии. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Несмотря на то, что Сермион улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. Учитывая характер основного заболевания, в период лечения пациентам следует с осторожностью заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД.
Лечение: специального лечения обычно не требуется, пациенту достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.
Сермион может усиливать действие антигипертензивных средств.
Ницерголин метаболизируется при участии изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность взаимодействия Сермиона с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же изофермента.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
