Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

СЕРТИВА (SERTIVA) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции печени

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб, покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 14, 28, 30 или 56 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003023 от 01.12.2005 - Аннулированное

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсулообразные, с насечкой на одной стороне.

1 таб.
сертралина гидрохлорид 55.99 мг,
 что соответствует содержанию сертралина 50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат (тип А), гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, магния стеарат, вода очищенная.

Состав оболочки: Opadry белый Y-1-7003, Opadry прозрачный Y-1-7006, вода очищенная, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб, покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 14, 28, 30 или 56 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003024 от 01.12.2005 - Аннулированное

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, с насечкой на одной стороне.

1 таб.
сертралина гидрохлорид 111.98 мг,
 что соответствует содержанию сертралина 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат (тип А), гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, магния стеарат, вода очищенная.

Состав оболочки: Opadry белый Y-1-7003, Opadry прозрачный Y-1-7006, вода очищенная, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата СЕРТИВА основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, производное тетрагидронафтилона. Избирательно ингибирует обратный захват серотонина (5-НТ) в нервных окончаниях, что приводит к усилению серотонинового действия без сопутствующих седативного и кардиотоксического эффектов. Возможно развитие клинически незначимой умеренной брадикардии.

Сертралин в незначительной степени ингибирует захват норадреналина и допамина в нервных окончаниях. Не оказывает влияния на пихометрические и когнитивные функции, даже на фоне приема этанола, не потенцирует действие этанола. Не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотониновым, допаминовым, гистаминовым, адренергическим и GABA-рецепторам.

Длительные экспериментальные исследования применения сертралина свидетельствуют о down-регуляции норадреналиновых рецепторов в головном мозге. Увеличения массы тела пациентов и тенденции к формированию зависимости выявлено не было.

Фармакокинетика

Фармакокинетика сертралина носит линейный характер в дозовом диапазоне от 50 мг до 200 мг. Сертралин не применялся в/в, поэтому данные об абсолютной биодоступности, клиренсе и объеме распределения отсутствуют.

Всасывание и распределение

После приема внутрь Cmax достигается через 4-8 ч, а Css - через 1-2 недели применения. Индивидуальная вариабельность Cmax для сертралина составляет 40-45%, внутрииндивидуальная вариабельность достигает 15%.

Связывание сертралина с белками плазмы крови - 98-99%, N-десметилсертралина - более 99.4%.

Метаболизм и выведение

Основным метаболитом в плазме является N-десметилсертралин, который обладает слабой активностью и в дальнейшем также подвергается метаболизму.

T1/2 сертралина у женщин молодого и пожилого возраста, а также у мужчин пожилого возраста составляет, в среднем, 35 ч (20-92 ч). После приема внутрь 45% дозы сертралина выводится с калом (13% в неизмененном виде) и 44% - с мочой (<0.2% в неизмененном виде). T1/2 N-десметилсертралина варьирует от 62 ч до 104 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста фармакокинетический профиль не отличается от такового у пациентов молодого возраста.

Фармакокинетические характеристики у пациентов в возрасте 13-17 лет с обсессивно-компульсивным синдромом соответствуют таковым у взрослых пациентов.

Почечная недостаточность средней и тяжелой степени (КК 10-29 мл/мин) не оказывает влияния на фармакокинетические параметры сертралина.

У пациентов с печеночной недостаточностью отмечается удлинение T1/2 сертралина и увеличение AUC в 3 раза.

Показания к применению

— эссенциальная депрессия с/без меланхолией (при положительном ответе на терапию возможно применение в дальнейшем с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии);

— обсессивно-компульсивный синдром у взрослых и детей в возрасте старше 6 лет;

— панический синдром с/без агорафобией;

— посттравматическое стрессовое расстройство;

— социальная фобия (при ответе на терапию длительное применение может предотвратить рецидивы).

Режим дозирования

Препарат следует применять 1 раз/сут (утром или вечером) независимо от приема пищи.

Взрослые

При депрессии стартовая и обычная поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз/сут. Оценка эффективности терапии проводится, как правило, через 2-4 недели. При недостаточной эффективности возможно увеличение дозы до 100 мг 1 раз/сут с последующей оценкой эффективности через 2 недели терапии. Некоторым пациентам могут потребоваться более высокие дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг.

При обсессивно-компульсивном синдроме стартовая доза составляет 50 мг/сут. Оценить эффективность терапии можно через 4 недели, однако, иногда для этого требуется более длительный период лечения. При недостаточной эффективности возможно увеличение дозы препарата 1 раз в 2 недели на 50 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

При паническом синдроме стартовая доза составляет 25 мг 1 раз/сут. Через неделю дозу увеличивают до 50 мг 1 раз/сут. При таком режиме уменьшается выраженность ранних побочных эффектов, характерных для панического синдрома. При недостаточной эффективности лечения суточную дозу увеличивают по 50 мг до максимальной - 200 мг. Достижение максимальной суточной дозы следует проводить на протяжении нескольких недель.

При посттравматическом стрессовом расстройстве стартовая доза составляет 25 мг 1 раз/сут. Через неделю дозу следует увеличить до 50 мг/сут. При недостаточной эффективности терапии дозу увеличивают на 50 мг до максимальной - 200 мг/сут. Увеличение дозы следует проводить не чаще 1 раза в неделю в связи с длительностью T1/2 сертралина.

При социальной фобии начальная доза составляет 25 мг 1 раз/сут. Через неделю дозу следует увеличить до 50 мг/сут. При недостаточной эффективности терапии дозу увеличивают на 50 мг до максимальной - 200 мг/сут. Увеличение дозы следует проводить не чаще 1 раза в неделю в связи с длительностью T1/2 сертралина.

Дети

При обсессивно-компульсивном синдроме у детей в возрасте от 6 до 12 лет стартовая доза составляет 25 мг 1 раз/сут. Через неделю дозу следует увеличить до 50 мг 1 раз/сут. У детей в возрасте старше 13 лет лечение следует начинать с дозы 50 мг.

Максимальная суточная доза для детей в возрасте младше 18 лет составляет 150 мг. У детей с низкой массой тела (в особенности в возрасте от 6 до 12 лет) доза препарата должна быть более низкой в связи с опасностью высоких плазменных концентраций.

У пациентов пожилого возраста следует применять такие же дозы, как и у пациентов молодого возраста. Исследование эффективности сертралина, проводившееся на 700 пациентах в возрасте старше 65 лет, показало, что препарат также эффективен у пациентов данной возрастной группы, как и у молодых. Частота побочных эффектов была одинаковой.

При нарушении функции почек коррекции дозы не требуется.

Пациентам с печеночной недостаточностью следует уменьшить дозу сертралина или увеличить интервалы между приемами препарата.

Побочное действие

Сложно дифференцировать побочные эффекты лекарственных препаратов и симптомы депрессии.

Нежелательные явления носят дозозависимый характер и обычно проходят при продолжении лечения.

Наиболее часто встречается тошнота.

В клинических исследованиях у пациентов с социальной фобией отмечалось нарушение сексуальной функции у 23% мужчин (скорректировано с учетом плацебо). Также это нарушение часто встречается при лечении посттравматического стрессового расстройства, обсессивно-компульсивного и панического синдромов.

При лечении детей с обсессивно-компульсивным синдромом наблюдаются те же нежелательные явления, что и при лечении взрослых пациентов с аналогичной патологией.

Существуют единичные сообщения о развитии возбуждения, тревожности, головокружения, головных болей, тошноты и парестезии после отмены сертралина. Большинство симптомов синдрома отмены являются слабо выраженными и самоограничивающимися.

Известно также о случаях серотонинергического синдрома, проявляющегося возбуждением, нарушением сознания, усиленным потоотделением, диареей, артериальной гипертензией, мышечной ригидностью и тахикардией, иногда наблюдающихся на фоне приема сертралина с серотонинергическими лекарственными препаратами.

Имеются сообщения о головных болях, напоминающих по характеру мигренозные, в особенности у пациентов с мигренью в анамнезе.

Противопоказания к применению

— цирроз печени;

— одновременное применение ингибиторов МАО;

— одновременное применение пимозида;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт клинического применения сертралина при беременности ограничен. Существуют единичные сообщения о развитии симптомов, напоминающих синдром отмены, у новорожденных, матери которых принимали сертралин при беременности.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Сертралин выделяется с грудным молоком. Отмечены единичные случаи симптомов, напоминающих синдром отмены, у новорожденных, матери которых принимали сертралин. В связи с этим нельзя исключить фармакологического влияния сертралина на новорожденного, находящегося на грудном вскармливании. Поэтому применение препарата в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для ребенка.

В исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность сертралина. Клиническая значимость этого факта не определена.

Применение при нарушениях функции печени

Применение препарата при циррозе печени противопоказано.

Особые указания

Следует избегать одновременного применения блокаторов обратного захвата серотонина и ингибиторов МАО в связи с опасностью развития серотонинового синдрома. После окончания терапии необратимыми ингибиторами МАО должно пройти не менее 14 дней с последнего приема до применения сертралина. При предшествующем лечении обратимыми ингибиторами МАО с более коротким T1/2 (например, моклобемид) сертралин следует применять через 24 ч с последнего приема.

При смене терапии с сертралина на ингибиторы МАО также необходим 14-дневный интервал между назначением препаратов. Имеются сообщения о развитии серьезных побочных реакций (иногда с летальным исходом) при одновременном применении селективного ингибитора МАО селегилина и обратимого ингибитора МАО моклобемида. Некоторые случаи напоминали серотониновый синдром.

Симптомами взаимодействия между селективными блокаторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО являются гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (проявляющаяся резкими изменениями жизненных показателей), нарушения психического статуса в виде спутанности сознания, раздражимости и чрезмерного беспокойства, за которыми могут последовать делирий и кома.

Не рекомендуется одновременное применение сертралина и серотониновых препаратов (в т.ч. декстрометорфан, петидин, трамадол) в связи с опасностью развития серотонинового синдрома.

Риск суицида у пациентов в депрессивном состоянии сохраняется до достижения ремиссии. В некоторых случаях возможно увеличение риска на ранних этапах терапии в связи с тем, что уменьшением ингибирования происходит раньше, чем улучшение настроения.

При лечении пациентов с депрессией на фоне шизофрении может отмечаться утяжеление психотических симптомов. У пациентов с маниакально-депресивным психозом возможно смещение симптомов в сторону маниакальной фазы.

Опыт применения сертралина у пациентов с судорогами небольшой, поэтому при нестабильной эпилепсии назначение сертралина не показано. У пациентов со стабильной эпилепсией применение сертралина следует тщательно мониторировать, при развитии судорог - отменить препарат.

При смене терапии с одного селективного блокатора обратного захвата серотонина на другой интервал между приемами следует определять, исходя из T1/2 первого препарата.

Вероятность побочных эффектов может быть выше при одновременном применении селективных блокаторов обратного захвата серотонина с природными средствами, содержащими зверобой (Hypericum perforatum).

Как и при приеме других селективных блокаторов обратного захвата серотонина, при приеме сертралина сообщается о единичных случаях кровоизлияний под кожу и слизистые оболочки. В связи с этим селективные блокаторы обратного захвата серотонина следует применять с особой осторожностью у пациентов с высоким риском кровотечений. Следует также оценивать возможность взаимодействия с другими препаратами, увеличивающими кровоточивость (в т.ч. антикоагулянты, производные салициловой кислоты и НПВС).

Симптомы отмены могут возникнуть после окончания лечения большинством селективных блокаторов обратного захвата серотонина.

Поскольку Сертива содержит лактозу (1 таб. 50 мг содержит 46.01 мг и 1 таб. 100 мг содержит 92.02 мг), применение препарата противопоказано у пациентов с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, лактазной недостаточностью, а также синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.

Сертива содержит натрий, что необходимо учитывать при назначении пациентам, соблюдающим диету с ограниченным содержанием натрия.

Использование в педиатрии

Эффективность сертралина не была документирована в клинических исследованиях у детей с депрессией или паническим синдромом. Эффективность и переносимость не определена для детей в возрасте младше 6 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Клинические исследования показали, что сертралин не оказывает влияния на психомоторную активность. Тем не менее, при лечении психотропными препаратами у некоторых пациентов возможно замедление времени реакции. В связи с этим следует предупредить пациента о необходимости уделять повышенное внимание таким занятиям, как вождение автотранспорта и управление механизмами до выяснения индивидуальной реакции на сертралин.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, головокружение, сонливость, возможно кома (как признак угнетения ЦНС), тревожность, возбуждение, галлюцинации, мышечные спазмы, мидриаз, нарушение аккомодации, тахипноэ, гипервентиляция, угнетение дыхательной функции, тахикардия, удлиненный интервал QT, единичные случаи аритмии, резкое падение или увеличение АД.

Лечение: при необходимости показано применение активированного угля. При опасности тяжелой интоксикации следует промыть желудок. Необходимо мониторирование дыхания, кровообращения и сознания, а также другие симптоматические мероприятия. При передозировке селективными блокаторами обратного захвата серотонина показана эффективность применения диазепама с целью уменьшения возбудимости и мышечных спазмов.

Учитывая высокий Vd сертралина такие мероприятия, как форсированный диурез, диализ, гемоперфузия, трансфузия, вероятно, будут неэффективны. Специфического антидота сертралина не существует.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

Имеются сообщения о развитии тяжелых побочных реакций, иногда с летальным исходом, при одновременном применении сертралина и ингибиторов МАО (в т.ч. селегилин, моклобемид).

Плацебо-контролируемое исследование сертралина и лития у здоровых добровольцев не показало значительного изменения фармакокинетических показателей лития. Тем не менее, в клинической группе была выявлена более высокая частота тремора по сравнению с группой, получавшей плацебо, что может свидетельствовать о фармакодинамическом взаимодействии. При одновременном применении сертралина и лекарственных препаратов, которые, как литий, могут оказывать влияние на серотонинергическую систему, необходим тщательный мониторинг пациентов.

При одновременном применении сертралина и суматриптана описываются единичные случаи развития слабости, гиперрефлексии, нарушения координации движений, спутанности сознания, тревожности и беспокойства. При необходимости одновременного применения сертралина и суматриптана показано пристальное наблюдение за пациентом.

Ежедневный прием сертралина в дозе 200 мг не оказывал влияния на психометрические и когнитивные функции у здоровых добровольцев, принимающих алкоголь, карбамазепин, галоперидол и фенитоин. Тем не менее, при применении сертралина употребление алкоголя не рекомендуется.

Сертралин не оказывает влияния на бета-адреноблокирующую активность атенолола.

Необходимо учитывать возможное фармакодинамическое взаимодействие сертралина с препаратами, увеличивающими риск кровотечений (в т.ч. антикоагулянты, производные салициловой кислоты, НПВС).

Фармакокинетическое взаимодействие

Проведено исследование однократного назначения пимозида в низкой дозе (2 мг) одновременно с приемом сертралина. В ходе исследования показано увеличение уровня пимозида, не ассоциировавшееся с изменениями на ЭКГ. Учитывая узкий терапевтический индекс пимозида и отсутствие объяснения механизма действия, одновременное применение сертралина и пимозида противопоказано.

Сертралин является ингибитором со средней активностью изофермента CYP2D6, метаболизирующего лекарственные препараты. Длительное применение сертралина в дозе 50 мг/сут приводит к небольшому увеличению (23-37%) плазменной концентрации дезипрамина (маркера активности изофермента CYP2D6). Применение сертралина в более высоких дозах может сопровождаться более выраженным ингибированием изофермента CYP2D6. Клиническая зависимость данного эффекта зависит от степени ингибирования и терапевтического индекса препарата, применяемого одновременно с сертралином. К субстратам изофермента CYP2D6 с узким терапевтическим индексом относятся трициклические антидепрессанты и противоаритмические препараты I класса (в т.ч. пропафенон, флекаинид).

Исследования взаимодействия сертралина с толбутамидом, фенитоином и варфарином свидетельствуют о возможном ингибировании изофермента CYP2D9.

Одновременное применение сертралина в суточной дозе 200 мг и варфарина приводит к небольшому, но клинически значимому увеличению протромбинового времени. В связи с этим при назначении или отмене сертралина следует определять протромбиновое время.

При одновременном приеме толбутамида и сертралина AUC толбутамида увеличивается на 20%.

Длительное применение сертралина в суточной дозе 200 мг у здоровых добровольцев не сопровождалось клинически значимым ингибированием метаболизма фенитоина. Однако существуют сообщения о единичных случаях увеличения плазменной концентрации фенитоина, поэтому при назначении или отмене сертралина показано определение уровня фенитоина. При необходимости дозу фенитоина следует подбирать индивидуально.

Проведенные in vivo исследования взаимодействия показали, что длительное применение сертралина в суточной дозе 200 мг не угнетает метаболизм карбамазепина и терфенадина, осуществляемый с помощью изофермента CYP3А4. Было также показано, что длительный ежедневный прием 50 мг сертралина не оказывает влияния на CYP3А4-опосредованный метаболизм алпразолама. Результаты этих исследований свидетельствуют о том, что сертралин не является клинически значимым ингибитором изофермента CYP3А4.

При одновременном применении сертралина в дозе 50 мг (утром) и золпидема в дозе 10 мг (вечером) наблюдалось 40% увеличение Cmax и уменьшение Тmax золпидема.

При применении сертралина в суточной дозе 200 мг на фоне диазепама, клинически значимых изменений фармакокинетических характеристик диазепама не отмечено. Следовательно, сертралин не является клинически значимым ингибитором изофермента CYP2С19.

При ежедневном приеме сертралина в дозе 200 мг и глибенкламида или дигоксина взаимодействия не наблюдается.

Циметидин ингибирует метаболизм сертралина и увеличивает его Cmax на 20-30%.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.