таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 14 или 28 шт.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, продолговатой формы, двояковыпуклые; на одной стороне с риской и надписью "10 mg", расположенной по обе стороны от риски, на другой — с надписью "NOBEL"; на изломе видны два слоя: ядро белого цвета и оболочка — розового.
| 1 таб. | |
| симвастатин | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лимонная кислота безводная, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая PH 102, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный.
Состав оболочки: HPMC 5 cP-Methocel E5-LV, титана диоксид E171, HPC-Klucel LF, кармуазин E122, железа оксид желтый 510P E172, FD&C желтый #6/сансет желтый FCF AL E110, FD&C Blue#2 E133/индигокармин алюминий E132.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 14 или 28 шт.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе видны два слоя: ядро белого цвета и оболочка — розового.
| 1 таб. | |
| симвастатин | 20 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лимонная кислота безводная, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая PH 102, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный.
Состав оболочки: HPMC 5 cP-Methocel E5-LV, титана диоксид E171, HPC-Klucel LF, кармуазин E122, железа оксид желтый 510P E172, FD&C желтый #6/сансет желтый FCF AL E110, FD&C Blue#2 E133/индигокармин алюминий E132.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Симекар® - гиполипидемический препарат. Синтетически получен из продуктов ферментации Aspergillusterreusи является неактивным лактоном. После всасывания, гидролизуется в гидроксикислый метаболит. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (ГМГ – КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ – КоА. Поскольку превращение ГМГ – КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсических стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Симекар® снижает содержание триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.
Начало проявления эффекта – через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню (до начала лечения).
После перорального приема максимальный уровень препарата в плазме наблюдается через 1,3-2,4 ч и снижается до 10 % через 12 ч. Прием пищи не влияет на плазменный уровень симвастатина. Симвастатин легко гидролизуется в активный метаболит - гидроксикислый симвастатин. Симвастатин метаболизируется в печени, с последующей экскрецией с желчью. Связывание с белками плазмы симвастатина и его гидроксикислого метаболита около 95 %. Не было установлено, проходит ли симвастатин через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Основными активными метаболитами симвастатина являются:
В основном, выводится с калом (60 %) в виде метаболитов. Около 10-15 % выводится почками в неактивной форме.
Таблетки следует принимать внутрь, однократно, вечером.
Пациентам до и во время лечения препаратом назначается диета с ограничением насыщенных жиров и холестерина.
Дозировка должна быть индивидуальной, в зависимости от уровня ЛПНП и реакции пациента на проводимое лечение.
Рекомендованная доза 5-80 мг/сут на один прием, вечером. Коррекция дозы должна быть сделана через 4 недели.
При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг/сут.
При выраженной гиперхолестеринемии рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут вечером. При необходимости применения более высоких доз повышение дозы следует производить, соблюдая 4-недельные интервалы.
Максимальная суточная доза - 80 мг.
Если уровень ЛПНП снижается, ниже 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) или уровень общего холестерина плазмы снижается, ниже 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), следует уменьшить дозу Симекара®.
Стандартная начальная доза Симекара® для пациентов с высоким риском развития ИБС (в сочетании с гиперлипидемией или без нее – пациенты с сахарным диабетом, пациенты с инсультом или другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, пациенты с заболеваниями периферических сосудов), а также для пациентов с ишемической болезнью сердца составляет 20 мг/сут однократно вечером. Коррекцию режима дозирования, в случае необходимости, следует осуществлять так же, как и при гиперхолестеринемии. Медикаментозная терапия должна быть начата одновременно с использованием диеты и лечебной физкультуры.
Поскольку Симекар® выводится почками в небольшом количестве, нет необходимости в изменении дозы у больных с умеренно выраженными нарушениями функции почек. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) следует тщательно оценить целесообразность назначения препарата в дозе, превышающей 10 мг/сут. Если такая доза считается необходимой, следует назначать ее с осторожностью.
Рекомендуемая начальная доза - 5 мг, максимальная суточная доза – 10 мг.
Редко: острый панкреатит.
- рабдомиолиз.
препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА- редуктазы);
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Исследование функции печени необходимо провести до начала лечения, и через 6 недель в течение первых 3 мес, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода. Пациентам, принимающим 80 мг препарата, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. Если повышение АСТ, АЛТ в 3 раза больше верхней границы нормы или более, рекомендовано прекратить лечение симвастатином.
Поскольку Симекар® выводится почками в небольшом количестве, нет необходимости в изменении дозы у больных с умеренно выраженными нарушениями функции почек. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) следует тщательно оценить целесообразность назначения препарата в дозе, превышающей 10 мг/сут. Если такая доза считается необходимой, следует назначать ее с осторожностью.
Рекомендуемая начальная доза - 5 мг, максимальная суточная доза – 10 мг.
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу удваивать не следует.
Симекар® не назначается пациентам с гипертриглицеридемией, до тех пор, пока уровень ЛПНП может быть пониженным или нормальным, несмотря на повышенный уровень общего холестерина. Измерение уровня липидов должно быть проведено с интервалом не менее чем 4 недели и дозировка должна быть отрегулирована в соответствии с реакцией пациента на лечение симвастатином.
Принципы терапии:
| Показатели ЛПНП и соприкасаемость изменения образа жизни и медикаментозной терапии в разных категориях риска | |||
| Категория риска | ЛПНП мг/дл |
Уровень ЛПНП, при котором необходимо начать изменение образа жизни мг/дл |
Уровень ЛПНП, при котором необходимо назначить медикаментозную терапию мг/дл |
| ИБС или состояния, близкие к ИБС (10-летний риск >20%) |
<100 | >/=100 | >/=130 (100-129 медикаменты не обязательны) ** |
| 2+ факторов риска (10-летний риск </=20%) | <130 | >/=130 | 10-лет риск 10-20%: >/=130 10-лет риск < 10 :>/=160 |
| 0-1 фактор риска*** | <160 | >/=160 | >/=190 (160-189 медикаменты, снижающие уровень ЛПНП не обязательны) ** |
| ** Некоторые авторы рекомендуют назначить медикаментозное лечение, направленное на снижение ЛПНП, если уровень ЛПНП <100 мг/дл не может быть достигнут изменением образа жизни. Другие предпочитают использовать медикаменты, которые первично коррегируют уровень триглицеридов и ЛПВП, например, никотиновая кислота или фибрат. Клинически можно отсрочить медикаментозную терапию в этой субкатегории. | |||
| *** Почти все пациенты с 0-1 факторами риска имеют 10-летний риск <10%; таким образом, установленный 10-летний риск у пациентов с 0-1 факторами риска не так важен. | |||
Влияние на печень
Исследование функции печени необходимо провести до начала лечения, и через 6 недель в течение первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода. Пациентам, принимающим 80 мг препарата, функцию печени контролируют 1 раз в 3 месяца. Если повышение АСТ, АЛТ в 3 раза больше верхней границы нормы или более, рекомендовано прекратить лечение симвастатином.
Способы снижения риска миопатии, вызванной лекарственными взаимодействиями
У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности креатинфосфокиназы, лечение препаратом прекращают. Препарат не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).
Пациенты должны быть информированы о том, что они должны немедленно сообщать врачу о необъяснимых болях в мышцах, вялости, слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.
Применение при почечной недостаточности
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек. Рекомендуемая начальная доза - 5 мг, максимальная суточная доза – 10 мг.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Симптомы: усиление побочных действий.
Лечение: необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь. Симптоматическая терапия. Следует контролировать функции печени и почек, уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови.
При одновременном применении препарата Симекар® с:
Дозировка при применении циклоспорина, амиодарона, верапамила
Доза Симекара® при одновременном применении с циклоспорином составляет 5 мг и не должна превышать 10 мг/день; при одновременном применении с амиодароном доза не должна превышать 20 мг/день.
Совместно с липидснижающей терапией
При одновременном применении с фибратами или ниацином, доза симвастатина не должна превышать 10 мг.
По рецепту.
Хранить при температуре не выше 25 0С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
