таб., покр. оболочкой, 10 мг: 30 шт.Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - белые.
| 1 таб. | |
| симвастатин | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, метилцеллюлоза, магния стеарат, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат.
Состав оболочки: краситель Opadry белый 33G28707, краситель Opadry розовый 85F24678, воск карнаубский.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Гиполипидемический препарат из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. В результате подавления активности ГМГ-КоА-редуктазы тормозит превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником холестерина, и таким образом снижает содержание холестерина в клетках. Поскольку синтез холестерина протекает в основном в печени, местом действия статинов является гепатоцит.
Симвастатин снижает в плазме содержание общего холестерина, ЛПНП, ЛПОНП, а также ТГ, повышает содержание ЛПВП. Кроме того, гиполипидемическое действие статинов обусловлено тем, что при снижении внутриклеточных резервов холестерина в мембране гепатоцитов компенсаторно увеличивается количество рецепторов ЛПНП, это способствует удалению ЛПНП из крови.
Перед началом лечения Симвалимитом пациентам следует рекомендовать обычную диету с низким содержанием холестерина, которой необходимо придерживаться в течение всего периода лечения.
При первичной гиперхолестеринемии, наследственной гетерозиготной гиперхолестеринемии, смешанной гиперлипидемии препарат назначают в дозе 10 мг 1 раз/сут вечером. Дозу повышают не реже 1 раза в 4 недели. Рекомендуемый интервал доз - 10-80 мг/сут в 1 прием, вечером.
При наследственной гомозиготной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 40 мг 1 раз/сут вечером или 80 мг/сут в 3 приема (большую дозу принимают вечером).
При ИБС начальная доза - 20 мг 1 раз/сут вечером. В дальнейшем дозу повышают не реже 1 раза в 4 недели. Максимальная суточная доза - 80 мг 1 раз/сут.
В комбинации с циклоспорином, фибратами или никотиновой кислотой (применяемой в качестве гиполипидемического средства) максимальная суточная доза Симвалимита - 10 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. При почечной недостаточности тяжелой степени начальная доза составляет 5 мг/сут, пациентам этой категории необходимо тщательное наблюдение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, боли в животе, запор или диарея, метеоризм, гепатит, желтуха, возможно выраженное и устойчивое повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, КФК, острый панкреатит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, мышечная слабость, мышечные судороги, рабдомиолиз.
Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, увеличение СОЭ.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза).
Аллергические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, васкулит, артрит, артралгия, крапивница, лихорадка, одышка, ревматическая полимиалгия, дерматомиозит.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, гиперемия кожи, кожная сыпь, зуд, алопеция.
Прочие: сердцебиение, приливы крови к лицу, снижение потенции.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При лечении Симвалимитом (как и другими статинами) женщинам репродуктивного возраста во время лечения и в течение 1 мес после его окончания следует применять соответствующие контрацептивные средства. Если во время лечения наступает беременность, то препарат следует немедленно отменить.
Следует иметь в виду, что на фоне лечения Симвалимитом активность печеночных трансаминаз может превышать ВГН и затем без перерыва в лечении снижаться до уровня, наблюдавшегося перед началом терапии.
Исследование функции печени следует проводить перед началом лечения, а затем - через 1-3 мес после начала лечения, а в дальнейшем - каждые 6 мес. Если во время лечения обнаруживается повышение активности печеночных трансаминаз, следует провести повторные печеночные пробы. Однако если активность АЛТ и АСТ в течение длительного времени превышает ВГН в 3 раза и более, лечение следует прекратить. Симвалимит следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени и страдающих алкоголизмом.
Перед началом и во время лечения необходимо определять активность КФК. При повышении КФК или появлении мышечных болей, дискомфорта или слабости мышц следует оценить вероятность развития миопатии. Пациенты должны сообщать о мышечных болях неясного происхождения, болезненности или слабости мышц, особенно с сопутствующей общей слабостью и лихорадкой. Лечение следует прекратить, если активность КФК в 10 раз превышает ВГН, при подозрении на развитие миопатии или поставленном диагнозе.
Следует тщательно оценить риск развития рабдомиолиза и вторичной почечной недостаточности у пациентов с тяжелыми острыми инфекциями, артериальной гипотензией, травмами или перенесших тяжелую операцию, у пациентов с эндокринными заболеваниями, нарушениями метаболизма и электролитного баланса, а также в случае неконтролируемых судорог.
До начала обследования и в его начальном периоде рекомендуется проводить офтальмологическое обследование (биомикроскопию глаз).
Во время лечения следует регулярно определять содержание холестерина в плазме крови.
У пациентов с наследственной гомозиготной гиперхолестеринемией, у которых полностью отсутствуют рецепторы ЛПНП, Симвалимит менее эффективен.
При необходимости назначения препарат пациентам с непереносимостью лактозы следует иметь в виду, что 1 таблетка 10 мг содержит 55.95 мг, а 1 таблетка 20 мг - содержит 111.9 мг лактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Симвалимит не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и обслуживанию механизмов.
Данные по передозировке Симвалимита ограничены. Имеются сообщения только о нескольких случаях передозировки, которые протекали бессимптомно и без осложнений. Наибольшая принятая доза - 450 мг.
Принимая во внимание имеющийся опыт, специфическое лечение не является необходимым. Неизвестно, эффективен ли диализ в отношении выведения из организма симвастатина и его метаболитов.
Возможно повышение риска развития миопатии при одновременном применении Симвалимита с кларитромицином, эритромицином, нефазодоном, итраконазолом, кетоконазолом, с другими противогрибковыми средствами (производными имидазола и триазола), с противовирусными средствами (ингибиторами протеаз), с циклоспорином, а также с гиполипидемическими средствами (фибратами и никотиновой кислотой).
При одновременном применении статинов и антикоагулянтов - производных оксикумарина (например, аценокумарола, варфарина) может увеличиться протромбиновое время и возрастать риск кровотечения.
Грейпфрутовый сок ингибирует активность изофермента CYP3A4 и при употреблении в больших количествах увеличивает Cmax и AUC симвастатина и повышает риск развития миопатии.
