Инструкция по применению СОРБИФЕР^® ДУРУЛЕС^® (SORBIFER^® DURULES^®)

Железо - незаменимый компонент организма, необходимый для образования гемоглобина и осуществления окислительных процессов в живых тканях. Действующее вещество содержится в биологически индифферентной пластиковой матрице губчатой структуры. При прохождении через желудочно-кишечный тракт из пористого матрикса таблеток (в течение 6 ч) происходит непрерывное выделение ионов двухвалентного железа. Пленочное покрытие таблетки и пористый матрикс обеспечивает длительное высвобождение ионов железа. Предотвращению растворения таблетки в желудке способствует пленочное покрытие таблетки, которое полностью распадается под действием кишечной перистальтики, при высвобождении активного ингредиента. Медленное высвобождение ионов железа не приводит к созданию высокой локальной концентрации, что позволяет избежать раздражения слизистой оболочки ЖКТ.

Аскорбиновая кислота замедляет расщепление ферритина, блокируя аутофагию феритина лизосомами ферритина и трансформацию в гемосидерин.

Аскорбиновая кислота ускоряет абсорбцию железа в ЖКТ, восстанавливая в желудке несвязанное с гемом железо (III) до железа (II).

«Дурулес» - особая технология производства, которая обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества (ионов железа), равномерное поступление лекарственного препарата. Железо всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тощей кишки. Прием по 100 мг 2 раза в день обеспечивает на 30% большее всасывание железа из препарата Сорбифер Дурулес по сравнению с обычными препаратами железа. Абсорбция и биодоступность железа – высокие. Связь с белками плазмы – 90% и более. Депонируется в виде ферритина и гемосидерина в гепатоцитах и клетках системы фагоцитирующих макрофагов, незначительное количество – в виде миоглобина в мышцах. T_1/2 составляет 6 ч.

Наличие в препарате аскорбиновой кислоты создает более благоприятные условия для всасывания железа в кишечнике. На молекулярном уровне аскорбиновая кислота мобилизует железо из кристаллического ядра ферритина in vitro, восстанавливая Fe³⁺в Fe²⁺. На внутриклеточном уровне аскорбиновая кислота усиливает индуцированную железом трансляцию ферритина, способствуя конверсии регуляторного белка железа (IRP) из RNA связанной формы в аконитазу.

• железодефицитная анемия;
• латентный дефицит железа в организме (без анемии), связанный с чрезмерными потерями железа (кровотечения, в т.ч. маточные, постоянное донорство), неполноценное питание;
• состояния, сопровождающиеся повышенной потребностью организма в железе (профилактика при беременности, лактации и у доноров крови).

Таблетку следует принимать целиком, не разжевывая и не менее чем за 30 мин до приема пищи, запивая половиной стакана воды.

Взрослым и подросткам старше 12 лет:

• рекомендуемая доза по 1 таблетке 2 раза/сут (утром и вечером).

Пациентам с железодефицитной анемией II-III степени в случае необходимости по рекомендации врача дозу можно повысить до 3-4 таблеток 2 раза/сут (утром и вечером) при длительности применения в течение 3-6 мес.

В период беременности: препарат применяется в случае установленного дефицита железа (при железодефицитной анемии и латентном дефиците железа в организме)

Профилактическая доза по 1 таблетке в сут. Лечебная доза:

• по 1 таблетке 2 раза/сут (утром и вечером).

Лечение следует проводить до нормализации уровня гемоглобина и продолжать до полного насыщения депо железа еще в течение 2-х мес. Индивидуальная длительная терапия (с перерывами или без) показана при регулярно возникающей значительной потери железа (например, при обильных менструациях).

Частота побочных эффектов со стороны пищеварительной системы нарастает с повышением дозы от 100 до 400 мг в сутки.

Часто (>1/100):

• тошнота, боль в животе, диарея, запор.

Редко (<1/100):

• язвенное поражение пищевода, стеноз пищевода, аллергические реакции (зуд, сыпь, гиперемия), гипертермия.

• повышенная чувствительность к активному или любому другому неактивному компоненту препарата;
• стеноз пищевода и/или другие обструктивные изменения пищеварительного тракта;
• повышенное содержание железа в организме (гемосидероз, гемохроматоз);
• повторные гемотрансфузии;
• нарушение утилизации железа (свинцовая анемия, сидеробластическая анемия, гемолитическая анемия);
• детский возраст до 12 лет (из-за отсутствия клинических данных).

Препарат можно применять при беременности и в период лактации.

В период беременности препарат применяется в случае установленного дефицита железа (при железодефицитной анемии и латентном дефиците железа в организме).

Противопоказан в детском возрасте до 12 лет.

Препараты железа могут вызвать отравление у детей. При применении препарата появляется потемнение стула, что не имеет клинического значения.

Препарат с осторожностью применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишке, воспалительных заболеваниях кишечника (энтерит, дивертикулит, язвенный колит, болезнь Крона), хронических заболеваниях печени и почек.

В период лечения рекомендуется контроль концентрации гемоглобина и железа крови.

Комплексный лабораторно-инструментальный контроль над эффективностью лечения рекомендуется проводить каждые 7-14 дней в зависимости от течения анемии.

Не влияет.

Симптомы:

• боль в животе, рвота и диарея (иногда с кровью), утомляемость, слабость, гипертермия, парестезии, бледность кожных покровов, холодный липкий пот, ацидоз, слабый пульс, снижение артериального давления, сердцебиение. Признаки периферического циркуляторного коллапса, коагулопатия, гипертермия, гипогликемия, поражение печени, почечная недостаточность, мышечные судороги и кома могут проявиться через 6-12 ч.

Лечение:

• промывание желудка, внутрь молоко и сырое яйцо, средства, провоцирующие рвоту, симптоматическая терапия.

При необходимости сделать промывание желудка раствором дефероксамина в концентрации 2 г/л, затем 5 г дефероксамина растворяют в 50-100 мл воды и этот раствор оставляют в желудке.

При тяжелой интоксикации:

• в состоянии шока и/или комы и в случае повышения уровня сывороточного железа (> 90 ммоль / л у детей, > 142 ммоль / л у взрослых), необходимо немедленно начать интенсивную терапию и дефероксамин должен быть введен (15 мг/кг/ч в/в медленно, максимум 80 мг/кг/24 ч). Слишком высокая скорость инфузии может привести к гипотонии.

В менее тяжелых случаях интоксикации дефероксамин можно вводить в/м (50 мг/кг, общая доза не более 4 г).

Рекомендуется мониторинг железа в сыворотке крови в течение всего курса лечения.

Не рекомендуется одновременное применение Сорбифер Дурулессо следующими препаратами:

- ципрофлоксацин:

• одновременный прием снижает абсорбцию ципрофлоксацина приблизительно на 50%, так что имеется риск, что содержание ципрофлоксацина в плазме крови будет ниже, чем необходимо для терапевтического действия.

- левофлоксацин:

• одновременный прием снижает всасывание левофлоксацина.

-моксифлоксацин:

• одновременный прием снижает биодоступность моксифлоксацина почти на 40%, поэтому, если требуется одновременное применение, необходимо обеспечить наиболее длинный возможный период между приемом моксифлоксацина и Сорбифер Дурулес.

- норфлоксацин:

• одновременный прием снижает абсорбцию норфлоксацина приблизительно на 75%.

- офлоксацин:

• одновременный прием снижает абсорбцию офлоксацина приблизительно на 30%.

При одновременном применении препарата Сорбифер Дурулес со следующими препаратамиможет потребоваться коррекция дозировки этих лекарственных средств. Рекомендуемый минимальный интервал временимежду приемом Сорбифер Дурулес и этими препаратами должен составлять минимум 2 ч:

- кальций или пищевые добавки, содержащие магния карбонат, а также гидроксид алюминия или кальций, антациды, содержащие магния карбонат, вместе с солями железа образуют комплекс, который снижает абсорбцию друг друга.

- каптоприл:

• одновременное применение уменьшает для каптоприла площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени приблизительно на 37%, предположительно из-за химических реакций в желудочно-кишечном тракте.

- цинк:

• одновременное применение снижает абсорбцию солей цинка.

- клодронат:

• одновременное применение возможно снижает абсорбцию клодроната.

- десферроксамин:

• при одновременном применении снижается абсорбция десферроксамина и железа, вследствие образования соединения.

- леводопа:

• при одновременном применении сульфат железа снижает биодоступность разовых доз леводопы примерно на 50%, а разовых доз карбидопа на 75%, возможно, вследствие образования хелатного соединения.

- метилдопа:

• при одновременном применении биодоступность метилдопы снижается, возможно, из-за образования хелатного соединения.

- пеницилламин:

• одновременное применение пеницилламина и солей железа снижает их абсорбцию, возможно, из-за образования хелатного соединения.

- ризедронат:

• проведенные in vitro исследования показали, что препараты, содержащие железо, образуют соединения с ризедронатом. Хотя исследования лекарственных взаимодействий не проводились in vivo, можно предположить, что одновременное применение этих лекарственных средств снижает абсорбцию ризедроната.

- тетрациклины:

• при одновременном применении снижается абсорбция тетрациклинов и железа. При необходимости одновременного приема,рекомендуемый минимальный интервал временимежду приемом Сорбифер Дурулес и этими препаратами должен составлять минимум 3 ч. При пероральном приеме железо ингибирует энтерогепатическую циркуляцию окситетрациксина (доксициклин), а также при его внутривенном введении.

- гормоны щитовидной железы:

• при одновременном применении препаратов железа и тироксина возможно снижение абсорбции тироксина, что снижает эффективность заместительной терапии.

-циметидин:

• при одновременном применении, вызванное циметидином снижение выработки желудочного сока уменьшает абсорбцию железа. Следовательно, промежутки между приемом этих препаратов должны быть не менее 2-х ч.

-хлорамфеникол:

• при одновременном приеме возможно отдаление клинического действия лечения железом.

При одновременном приеме препарата с чаем, кофе, яйцами, молочными продуктами, хлебом из пшеничной муки, кашей или пищей, богатой растительными волокнами, возможно снижение всасывания железа.

Без рецепта.

Хранить при температуре от 15°C до 25 °C в недоступном для детей месте.