Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

СПОРЕКС (SPOREX) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту микропеллетные капс. 100 мг: 4, 15 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 008347 от 02.03.2004 - Аннулированное

Микропеллетные капсулы ; содержимое капсул - микропеллеты кремового цвета.

1 капс.
итраконазол (в микропеллетах) 100 мг

Состав оболочки микропеллет: сахар, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, метилена хлорид, этанол.

Состав оболочки капсул: титана диоксид, индиготин, желатин.

4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата СПОРЕКС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2008 году.

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат широкого спектра действия, производное триазола.

Механизм действия связан с нарушением синтеза эргостерола - важного компонента клеточной мембраны грибов.

Итраконазол активен в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); дрожжевых и дрожжеподобных грибов (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), а также Aspergillus spp., Histoplasma spp., Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatitidis.

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного приема препарата внутрь Cmax в плазме достигается в течение 3-4 ч. Максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме препарата сразу же после плотной еды.

Распределение

Связывается с белками плазмы на 99.8%.

Итраконазол хорошо распределяется в различных тканях. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме. Накопление итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает его накопление в плазме. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-месячного курса терапии. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются в течение 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг/сут и 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза/сут. Итраконазол определяется также в кожном сале и в поту.

Метаболизм

Итраконазол метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов.

Выведение

Выведение из плазмы является двухфазным с конечным T1/2 1-1.5 сут. Примерно 35% дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели, в неизмененном виде выводится менее 0.03% дозы. С калом в неизмененном виде выводится около 3-18% дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (например, при СПИД, после трансплантации органов или в случае нейтропении) биодоступность итраконазола может снижаться.

У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, T1/2 увеличен.

Показания к применению

— дерматомикозы;

— онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами;

— системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы;

— грибковый кератит;

— кандидоз полости рта;

— вульвовагинальный кандидоз;

— отрубевидный лишай.

Режим дозирования

Для оптимальной абсорбции препарата капсулы необходимо принимать внутрь сразу после еды. Капсулы следует проглатывать целиком, запивать водой.

Доза препарата и продолжительность лечения зависит от вида инфекции и расположения пораженной области.

Таблица 1.

Показание Доза Продолжительность лечения
Вульвовагинальный кандидоз 200 мг 2 раза/сут 1 день
200 мг 1 раз/сут 3 дня
Отрубевидный лишай 200 мг 1 раз/сут 7 дней
100 мг 1 раз/сут 15 дней
Дерматомикозы гладкой кожи 200 мг 1 раз/сут 7 дней
100 мг 1 раз/сут 15 дней
Грибковый кератит 200 мг 1 раз/сут 21 день
Кандидоз полости рта 100 мг 1 раз/сут 15 дней

При онихомикозах показана пульс-терапия (см. Таблицу 2). Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме Спорекса по 2 капс. (по 200 мг) 2 раза/сут в течение 1 недели. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется 2 курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется 3 курса. Интервал между курсами составляет 3 недели.

Клинические результаты проявляются после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.

Таблица 2

Локализация онихомикозов 1-я нед. 2-я, 3-я, 4-я нед. 5-я нед. 6-я, 7-я, 8-я нед. 9-я нед.
Поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей 1-й курс интервал между курсами 2-й курс интервал между курсами 3-й курс
Поражение ногтевых пластинок кистей 1-й курс интервал между курсами 2-й курс - -

При онихомикозах применяется также непрерывная терапия: по 2 капс. (по 200 мг) 1 раз/сут в течение 3 месяцев.

Выведение итраконазола из кожи и ногтевой пластинки осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 мес после окончания лечения ногтевых инфекций.

При системных микозах рекомендуемые дозы варьируют в зависимости от вида инфекции.

Таблица 3.

Показание Доза Средняя продолжительность Примечания
Аспергиллез 200 мг 1 раз/сут 2-5 мес увеличить дозу до 200 мг 2 раза/сут в случае инвазивного или диссеминированного заболевания
Кандидоз 100-200 мг 1 раз/сут от 3 нед. до 7 мес
Криптококкоз (кроме менингита) 200 мг 1 раз/сут от 2 мес до 1 года поддерживающая терапия (случаи менингита) 200 мг 1 раз/сут
Криптококковый менингит 200 мг 2 раза/сут
Гистоплазмоз от 200 мг 1 раз/сут до 200 мг 2 раза/сут 8 мес -
Споротрихоз 100 мг 1 раз/сут 3 мес -
Паракокцидиоидомикоз 100 мг 1 раз/сут 6 мес -
Хромомикоз 100-200 мг 1 раз/сут 6 мес -
Бластомикоз от 100 мг 1 раз/сут до 200 мг 2 раза/сут 6 мес -

Побочное действие

Со стороны системы пищеварения: диспепсия, тошнота, боли в животе, запор.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны половой системы: возможны нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Противопоказания к применению

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к итраконазолу и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует назначать препарат при беременности, т.к. до настоящего времени достоверные клинические данные, подтверждающие безопасность применения итраконазола при беременности у человека, отсутствуют.

В экспериментальных исследованиях установлено, что итраконазол вызывает нарушение развития плода.

При необходимости назначения препарата Спорекс в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщинам детородного возраста в период применения Спорекса следует использовать надежные методы контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

При необходимости приема препарата более 1 мес рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Пациенты должны быть предупреждены, что в случае появления на фоне лечения Спорексом тошноты, рвоты, утомляемости, слабости, боли в животе и потемнения мочи следует немедленно сообщить об этом врачу. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью возможно снижение биодоступности итраконазола. В этом случае может потребоваться коррекция дозы.

Особые указания

При необходимости приема препарата более 1 мес рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Пациенты должны быть предупреждены, что в случае появления на фоне лечения Спорексом тошноты, рвоты, утомляемости, слабости, боли в животе и потемнения мочи следует немедленно сообщить об этом врачу. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени.

У пациентов с почечной недостаточностью возможно снижение биодоступности итраконазола. В этом случае может потребоваться коррекция дозы.

Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторы протонового насоса, рекомендуется принимать Спорекс с колой.

Использование в педиатрии

Препарат Спорекс не следует назначать детям, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии превосходит потенциальный риск для ребенка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если на фоне приема Спорекса не возникает головокружения, то пациент в период приема препарата может выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Данные о передозировке препарата отсутствуют.

Лечение: при случайной передозировке в течение первого часа после приема препарата следует сделать промывание желудка, при необходимости - назначить активированный уголь. Показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Итраконазол не выводится с помощью гемодиализа. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

При проведении курса лечения Спорексом нельзя применять терфенадин, астемизол, цизаприд, триазолам, мидазолам, ловастатин, симвастатин.

Не рекомендуется одновременное применение с рифампицином, рифабутином и фенитоином, которые являются сильными индукторами микросомальных ферментов печени, т.к. эти препараты могут уменьшать концентрацию итраконазола в плазме крови.

При одновременном применении Спорекса с пероральными антикоагулянтами, блокаторами кальциевых каналов, циклоспорином, такролимусом, дигоксином, хинидином, метилпреднизолоном требуется контроль концентраций в плазме крови. При необходимости следует провести коррекцию дозы Спорекса и перечисленных препаратов.

Т.к. итраконазол в основном метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, сильные ингибиторы этого изофермента (в т.ч. ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин) могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, которые биотрансформируются при участии изофермента CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в т.ч. и побочных эффектов.

Следует соблюдать перерыв в течение 2 ч между приемом Спорекса и препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты, т.к. при увеличении pH желудочного содержимого нарушается абсорбция итраконазола.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 2 года.