порошок лиофилизир. д/пригот. р-ра д/в/в инфузий 500 мг: фл. 5 шт.Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для в/в инфузий белого цвета.
| 1 фл. | |
| азитромицин (в форме цитрата) | 500 мг |
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, вода д/и.
Флаконы (5) - пачки картонные.
Антибиотик группы макролидов, относится к подгруппе азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных микроорганизмов, анаэробов, внутриклеточных и атипичных возбудителей.
Азитромицин связывается с 50S субъединицей рибосом чувствительных микроорганизмов, подавляя РНК-зависимый синтез белка. Азитромицин оказывает бактерицидное действие на Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, но обладает бактериостатической активностью в отношении стафилококков, большинства видов аэробных грамотрицательных бактерий.
MIC90 (МИК, подавляющая 90% микроорганизмов) ≤ 0.01 мкг/мл: Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus ducreyi.
MIC90 - 0.01-0.1 мкг/мл: Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., Borrelia burgdorferi, Mobiluncus spp.
MIC90 - 0.1-2.0 мкг/мл: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Pasteurella multocida, Pasteurella haemolytica, Brucella melitensis, Bordetella parapertussis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Plesiomonas shigelloides, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus,* Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus group C, F и G, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium necrophorum, Clostridium perfringens, Bacteroides bivius, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes.
MIC90 - 2.0-8.0 мкг/мл: Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides fragilis, Bacteroides oralis, Clostridium difficile, Eubacterium lentum, Fusobacterium nucleatum, Aeromonas hydrophilia.
* эритромицин-чувствительные штаммы.
Распределение
Азитромицин быстро проникает из плазмы крови в ткани, широко распределяется в организме и достигает высоких терапевтических концентраций в тканях (в 50 раз выше, чем концентрация в плазме). Азитромицин накапливается в фагоцитах, с помощью которых мигрирует к месту инфекции и таким образом распределяется непосредственно в инфицированные ткани. Vd составляет примерно 31 л/кг. Связывание с белками плазмы варьирует в зависимости от концентрации - примерно 50% при 0.02-0.05 мкг/мл и 7% при 1 мкг/мл.
Выведение
Азитромицин имеет пролонгированный T1/2 и медленно выводится из тканей. T1/2 из плазмы составляет 11-14 ч при измерении в интервале от 8 до 24 ч после применения в однократной дозе. Однако после применения нескольких доз T1/2 примерно равен T1/2 из тканей. T1/2 из тканей - 2-4 сут.
Более 50% дозы выводится с желчью в неизмененном виде в течение 72 ч.
Благодаря фармакокинетическим свойствам азитромицина препарат можно применять 1 раз/сут и кратковременно.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами при:
— внебольничной пневмонии, вызванной Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, при необходимости начальной в/в терапии;
— заболеваний органов малого таза, вызванных Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis, при необходимости начальной в/в терапии.
Сумамед® вводят в/в в виде инфузий. Препарат не предназначен для введения в/в струйно или в/м.
При внебольничной пневмонии Сумамед® назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 2 дней. После проведения в/в терапии азитромицин назначают внутрь по 500 мг 1 раз/сут. Общая продолжительность курса составляет 7-10 дней.
При инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза препарат назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 1 или 2 дней. После окончания в/в терапии азитромицин назначают внутрь в дозе 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 7 дней от начала в/в введения.
Сроки перехода oт в/в способа введения к приему препарат внутрь врач определяет в соответствии с данными клинического обследования. Раствор для инфузии готовят согласно указаниям настоящей инструкции и вводят в/в в течение периода, составляющего не менее 60 мин.
Правила приготовления инфузионного раствора
Приготовление инфузионного раствора препарата Сумамед® проводится в 2 этапа.
1 этап - приготовление первичного инфузионного раствора: во флакон, содержащий 500 мг азитромицина добавляют 4.8 мл стерильной воды для инъекций и тщательно встряхивают до полного растворения порошка. В 1 мл полученного раствора содержится 100 мг азитромицина. Приготовленный раствор можно хранить 24 ч при температуре ниже 25°C. Перед введением раствор следует осмотреть. Если в нем содержатся частицы вещества, то его следует выбросить.
2 этап - перед инфузией первичный раствор азитромицина разводят 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы (глюкозы) или раствором Рингера для получения инфузионного раствора, содержащего азитромицин в концентрациях 1-2 мг/мл. Для этого исходный раствор препарата добавляют к одному из перечисленных растворителей в следующих соотношениях:
| Концентрация азитромицина в инфузионном растворе | Количество растворителя |
| 1 мг/мл | 500 мл |
| 2 мг/мл | 250 мл |
Раствор, разведенный в соответствии с данной инструкцией, остается стабильным в течение 24 ч в случае его хранения при температуре ниже 25°C и в течение 7 дней - при температуре 5°C.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боли/спазмы в животе, диарея, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), ЛДГ, содержания билирубина (измененные показатели нормализуются через 2-3 недели после прекращения терапии); нечасто - метеоризм, нарушения пищеварения, жидкий стул, холестатическая желтуха, гепатит, включая повышение функциональных печеночных проб; редко - анорексия, изменение цвета языка, панкреатит, псевдомембранозный колит, запор, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость, судороги, усталость, недомогание, извращение вкуса и обоняния; редко - парестезии, астения, бессонница, повышенная возбудимость, обморок, агрессивность, беспокойство, тревога, нервозность, звон в ушах, снижение слуха, глухота, вертиго, нарушения зрения.
Дерматологические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд; редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: редко - крапивница, анафилаксия, включая ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, аритмии, включая желудочковую тахикардию, удлинение интервала QT, аритмии типа "пируэт".
Со стороны мочевыделительной системы: часто - повышение содержания сывороточного креатинина (нормализуется через 2-3 недели после прекращения терапии); редко - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Местные реакции: часто - болезненность и воспаление в месте инъекции.
Прочие: нечасто - кандидоз, артралгия, вагинит; редко - грибковое поражение слизистой оболочки полости рта и половых органов.
— повышенная чувствительность к азитромицину или вспомогательным компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.
Не следует превышать рекомендуемую длительность применения препарата.
Не следует применять Сумамед® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку азитромицин выводится в основном с желчью. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени.
У пациентов пожилого и старческого возраста коррекция дозы не требуется.
Имеются сообщения, что другие макролиды повышают риск сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа "пируэт". Развитие подобных эффектов при применении азитромицина не исключено. Азитромицин должен использоваться с осторожностью в случаях, когда имеется риск удлинения интервала QT, таких как некорректированная гипокалиемия и/или гипомагниемия, ситуации, приводящие к пролонгированию реполяризации, случаи желудочковых аритмий, брадикардии (менее 50 уд./мин).
Следует соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с почечной недостаточностью при КК менее 40 мл/мин.
Возможно развитие диареи/псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile. Пациенты с диареей, получающие азитромицин, должны находиться под строгим врачебным контролем.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность в/в введения азитромицина у детей и подростков младше 18 лет не изучена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат применяется только в условиях стационара. Данные о влиянии препарата на способность управлять транспортом и другими потенциально опасными механизмами отсутствуют.
Данных по передозировке препарата Сумамед® не имеется.
Симптомы передозировки антибиотиков группы макролидов: обратимая потеря слуха, тяжелая тошнота, рвота, диарея.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
При одновременном применении некоторых антибиотиков группы макролидов с препаратами спорыньи возможно развитие эрготизма. Хотя о способности азитромицина вызывать подобную реакцию неизвестно, Сумамед® следует с осторожностью применять с алкалоидами спорыньи.
Макролидные антибиотики нарушают метаболизм дигоксина в печени, поэтому при одновременном применении азитромицина и дигоксина требуется тщательный контроль состояния пациента.
Поскольку некоторые макролидные антибиотики влияют на метаболизм циклоспорина, при необходимости совместного применения азитромицина и циклоспорина следует проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови.
Не выявлено значительного действия азитромицина на фармакокинетику терфенадина и влияния на длительность интервала QT.
При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего, поэтому у таких пациентов необходимо тщательно контролировать протромбиновое время.
В исследованиях у здоровых добровольцев не обнаружено существенного влияния азитромицина на фармакокинетику теофиллина, терфенадина, варфарина, карбамазепина, метилпреднизолона и циметидина.
Антибиотики группы макролидов взаимодействуют с астемизолом, триазоламом, мидазоламом, альфентанилом. Однако в отличие от большинства макролидных антибиотиков, азитромицин не угнетает активность изоферментов системы цитохрома P450 и поэтому не взаимодействует с перечисленными препаратами.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.
Приготовленный инфузионный раствор можно хранить при температуре ниже 25°C не более 24 ч, при температуре 5°C - в течение 7 суток.
