Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЦИСКАН (SYSCAN) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекПротивопоказан для детей

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту капс. 50 мг: 7 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 002209 от 05.09.2011 - Действующее

Капсулы твердые желатиновые, серого/белого цвета, с напечатанной маркировкой "SYSCAN 50" и монограммой логотипа (квадратной эмблемой) на оболочке; содержимое капсул - белый или почти белый порошок.

1 капс.
флуконазол 50 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, тальк, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмал гликолат, магния стеарат.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.


Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска капс. 150 мг: 1 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 002210 от 05.09.2011 - Действующее

Капсулы твердые желатиновые, синего/белого цвета, с напечатанной маркировкой "SYSCAN 150" и монограммой логотипа (квадратной эмблемой) на оболочке; содержимое капсул - белый или почти белый порошок.

1 капс.
флуконазол 150 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, тальк, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмал гликолат, магния стеарат.

1 шт. - стрипы (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ЦИСКАН создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Цискан - представитель класса триазольных противогрибковых средств, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., отмечается активность и по отношению возбудителей эндемических микозов, таких как Blastomyces dermatidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, биодоступность препарата - 90%. Максимальная концентрация после приема внутрь, натощак в дозе 150 мг составляет 90%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме крови достигает пика через 0,5-1,5 ч после приема, период полувыведения флуконазола составляет около 30 ч. Концентрация в плазме крови находится в прямопропорциональной зависимости от дозы. 90%-уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровня, соответствующего 90% равновесной концентрации, ко 2-му дню. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови -11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме крови.

В роговом слое эпидермиса, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают плазменные.

Флуконазол выводится в основном почками - примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Показания к применению

— генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый кандидоз, обострение и профилактика рецидивов хронического рецидивирующего кандидоза), кандидозный баланит;

— кандидоз слизистых оболочек : полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кожно-слизистый и хронический пероральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов);

— генерализованный кандидоз: включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, протекающей с поражением органов брюшной полости, эндокарда, органов дыхания, глаз, мочеполовых органов;

— системные поражения, вызванные грибами Cryptococcus , включая менингит, сепсис, криптококкоз, инфекции легких и кожи у больных с нормальным иммунным ответом или различными формами иммунодепрессии (больные СПИД, после трансплантации органов);

— профилактика грибковых инфекций у больных получающих массивную антибактериальную терапию, больных СПИД, онкологических больных;

— микозы кожи (включая микозы стоп, тела, паховой области, онихомикоз, отрубевидный лишай, кандидоз кожи);

— глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Режим дозирования

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в 1-й день обычно назначают в дозе 400 мг, в последующие дни по 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения криптококковой инфекции зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием, так продолжительность лечения криптококкового менингита составляет в среднем 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения первичного полного курса лечения, Цискан принимается в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях препарат назначается в дозе - 400 мг в первые сутки, в последующие дни – по 200 мг/сут. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии определяется индивидуально и зависит от клинического эффекта.

При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз/сут, курс лечения – 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, Цискан обычно назначают в дозе 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например, при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут, длительность лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат назначается по 150 мг 1 раз в неделю.

При вагинальном кандидозе Цискан принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат назначается в дозе 150 мг 1 раз в мес. Длительность терапии определяют индивидуально: она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение препарата.

При кандидозном баланите, Цискан назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

При микозах кожи, стоп и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии составляет 2-4 недели, однако, при микозах стоп может потребоваться более длительное лечение (до 6 недель).

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю, курс лечения 2-3 недели, иногда достаточно однократного приема 300-400 мг препарата. Альтернативной схемой лечения является назначение препарата в дозе 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замены инфицированного ногтя (вырастания здорового), что составляет в среднем 3-6 месяцев для ногтей рук и 6-12 - для ногтей ног.

При глубоких эндемических микозах препарат назначается в дозе 200-400 мг/сут в течение 2 лет. Длительность терапии определяется индивидуально; она может составлять 11-24 месяца при кокцидиомикозе; 2-17 месяцев при паракокцидиомикозе; 1-16 месяцев - при споротрихозе и 3-17 - при гистоплазмозе.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Цискан назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме у пациентов с нарушениями функции почек препарат назначается в обычной дозировке. При необходимости длительного применения препарата больным с нарушенной функцией почек назначается в 1 день - ударная дозировка препарата от 50 до 400 мг.

Если клиренс креатинина (КК) составляет более 50 мл/мин, в дальнейшем применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50% от рекомендуемой дозы.

Больным, находящимся на диализе, после каждого сеанса гемодиализа дается рекомендуемая доза препарата.

Побочное действие

Часто >1/100 - <1/10: тошнота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, головная боль, кожная сыпь, повышение активности печеночных ферментов (АлТ, АсТ, щелочной фосфатазы).

Нечасто >1/1000 - <1/100: сухость во рту, нарушения пищеварения, запоры, холестаз, желтуха, гепатит, мышечные боли, слабость, повышение температуры тела, анемия, эозинофилия, нарушение вкуса, головокружение, снижение чувствительности, сонливость, тремор.

Редко: >1/10000 - <1/1000: судороги, бессонница, анорексия, нарушение функции печени (гипербилирубинемия), лейкопения, тромбоцитопения, нейтропия, агранулоцитоз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактические реакции, нарушение функции почек, алопеция, гипокалиемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридамия, увеличение продолжительности Q-T, мерцание/трепетание желудочков.

Противопоказания к применению

— одновременный прием терфенадина, цизаприда или астемизола и препаратов удлиняющих интервал QT;

— повышенная чувствительность к препарату или другими производными триазола;

— тяжелые заболевания сердца;

— беременность и период лактации;

— детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда предполагаемый эффект для беременной женщины превышает возможный риск для плода.

Препарат может содержаться в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме крови, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции почек

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме у пациентов с нарушениями функции почек препарат назначается в обычной дозировке. При необходимости длительного применения препарата больным с нарушенной функцией почек назначается в 1 день - ударная дозировка препарата от 50 до 400 мг.

Если клиренс креатинина (КК) составляет более 50 мл/мин, в дальнейшем применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50% от рекомендуемой дозы.

Больным, находящимся на диализе, после каждого сеанса гемодиализа дается рекомендуемая доза препарата.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Больные, у которых во время лечения Цисканом результаты функциональных проб печени отклонились от нормы, должны находиться под наблюдением, для своевременной коррекции лечения и предупреждения развития более серьёзных нарушений ее функции. Гепатотоксический эффект обратим - признаки его исчезают после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, связанных с применением цискана, препарат следует отменить.

Больные СПИД чаще других предрасположены к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией появляется сыпь и она связана с приемом цискана, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, следует тщательно наблюдать за ними и отменить цискан при прогрессировании кожных проявлений в буллезные или многоформную токсическую эритему.

Не следует применять препарат при наследственной непереносимости лактозы и Lappлактазной недостаточности, при мальабсорбции глюкозы - галактозы.Перед началом курса терапии флуконазолом необходимо откорректировать электролитный дисбаланс ( гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия).

У женщин в репродуктивном возрасте, при длительном применении препарата, необходимо использовать надежный метод предупреждения беременности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эффектов, требуется осторожность при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, галлюцинации, параноидальные реакции.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме на 50%

Лекарственное взаимодействие

Цискан увеличивает Т1/2 из плазмы крови пероральных гипогликемических средств – производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид), при их совместном применении необходима коррекция дозы пероральных гипогликемических средств у больных диабетом для предупреждения гипогликемии.

Одновременное применение цискана и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме крови до клинически значимой степени, в связи с чем необходим тщательный мониторинг и коррекция дозы фенитоина при совместном применении этих препаратов.

Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим рифампицин, дозу цискана целесообразно увеличить.

Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих цискан, так как у больных с пересаженной почкой прием цискана в дозе 200 мг/сут приводит к постепенному увеличению концентрации циклоспорина в плазме крови.

Больные, получающие высокие дозы теофиллина имеют риск развития теофиллиновой интоксикации и должны находиться под наблюдением, так как прием цискана приводит к снижению клиренса теофиллина из плазмы крови.

Имеются сообщения о взаимодействии цискана и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточного уровня последнего и развитием увеита, в связи с чем больные одновременно получающие рифабутин и цискан нуждаются в наблюдении.

У больных, получающих комбинацию цискана и зидовудина наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит и как следствие более частым возникновением побочных эффектов.

Необходимо принимать во внимание, что гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола у здоровых добровольцев на 40%.

Цискан в значительной степени блокирует действие изофермента цитохрома Р450 CYP 2С9 или CYP 3А4 (алкалоиды спорыньи, хинидин, алфентанила). При одновременном приеме этих препаратов необходимо постоянное наблюдение врача. В связи с удлинением периода полувыведения флуконазола, действие препарата может продолжаться в течение 4-5 дней после окончания курса терапии.

При совместном применении цискана с трициклическими антидепрессантами (амитриптиллином) отмечается увеличение концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови, их уровень их необходимо держать под контролем.

Некоторые антогонисты кальция, производные дигидропиридинов (нифедипин, израпидин, никардипин, алмодипин и фелодипин) метаболизируются ферментом CYP 3А4. Возможно развитие периферических отеков, и увеличение концентрации антагонистов кальция при совместном применении итраконазола с фелодипином, израпиридином или с нифедипином. Аналогичное взаимодействие может наблюдаться, при совместном применении флуконазола с антагонистами кальция.

При применении цискана с ингибиторами ГМГ-КоА- редуктазы, метаболизирующихся ферментом CYP 3А4 (симвастатин, аторвастатин) или ферментом CYP 2С9 (флувастатин) увеличивается риск развития миопатии, в связи с чем необходимо уменьшить дозу ингибитора ГМГ-КоА - редуктазы, обеспечить контроль уровня креатинкиназы в плазме крови. Курс терапии ингибитором ГМГ-КоА - редуктазы надо прервать, если уровень креатинкиназы значительно повысился или отмечаются признаки начавшейся миопатии или рабдомиолиза.

Пероральные антикоагулянты, производные кумарина при совместном применении с цисканом могут вызывать увеличение протромбинового времени. Могут также отмечаться осложнения в виде различных кровотечений (гематомы, кровотечение из носа, желудочно- кишечные кровотечения, гематурия, мелена).

При совместном применении лозартана с цисканом, отличается увеличение концентрации лозартана и снижение концентрации активного метаболита, такие пациенты нуждаются в постоянном контроле артериального давления.

При продолжительном совместном курсе лечения цисканом и преднизолоном, после отмены цискана, необходимо наблюдать за больным из-за риска развития недостаточности коры надпочечников.

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок хранения - 3 года.