р-р д/в/в введения 25 мг/1 мл: амп. 24 мл 5 шт.Раствор для в/в введения прозрачный, желтоватого цвета.
| 1 мл | 1 амп. | |
| трометамоловая соль тиоктовой (α-липоевой) кислоты | 39.68 мг | 952.3 мг, |
| что соответствует содержанию тиоктовой (α-липоевой) кислоты | 25 мг | 600 мг |
Вспомогательные вещества: трометамол (трометамин), вода д/и, азот.
24 мл - ампулы темного стекла (5) - контейнеры полипропиленовые (1) - пачки картонные.
Препарат, регулирующий липидный и углеводный обмен. Тиоктовая кислота - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве коэнзима митохондриальных и мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.
Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия тиоктовая кислота близка к витаминам группы B.
Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.
Использование трометамоловой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (нейтральная реакция) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.
Тиоктовая кислота улучшает функциональное состояние периферических нервов при диабетической полиневропатии.
Метаболизм
Биотрансформация происходит в результате окисления боковой цепи (бета-оксиление) и S-метилирования с тиоловыми группами.
Выведение
T1/2 тиоктовой кислоты из плазмы составляет примерно 25 мин, общий плазменный клиренс - 9-13 мл/мин × кг. К концу 12-й минуты инфузии препарата в дозе 600 мг плазменный уровень тиоктовой кислоты составляет примерно 47 мкг/мл. Выводится преимущественно почками, 80-90% - в форме метаболитов, незначительное количество - в неизмененном виде.
При тяжелом течении диабетической полиневропатии препарат назначают в/в в дозе 600 мг (1 ампула) в сут в течение 2-4 недель. Затем лечение продолжают пероральными формами тиоктовой кислоты.
Приготовленный инфузионный раствор вводят в/в в виде медленной инфузии со скоростью не более 50 мг/мин или 2 мл/мин.
Для разведения раствора для инъекций следует использовать только физиологический раствор. Приготовленный инфузионный раствор следует немедленно защитить от воздействия света (например, с помощью алюминиевой фольги). Защищенный от света раствор стабилен в течение 6 ч.
При отсутствии возможности продолжать инфузионную терапию (например, на выходные дни) тиоктовую кислоту следует принимать внутрь (пероральные лекарственные формы).
Неразведенный раствор для инъекций можно вводить непосредственно с помощью шприца для инъекций, время введения должно составлять, по крайней мере, 12 мин.
Т.к. активное вещество препарата чувствительно к свету, ампулы следует вскрывать непосредственно перед использованием.
При быстром в/в введении: часто - чувство прилива крови к голове, затруднение дыхания, которые проходят спонтанно.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота, изменение или нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны ЦНС: очень редко - судороги, диплопия.
Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушение зрения).
Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, зуд, экзема, системные аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока.
Прочие: очень редко - реакции в месте введения, пурпура, тромбопатия.
Применение препарата Тиоктацид 600Т при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только под строгим контролем врача в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли тиоктовая кислота с грудным молоком.
При применении Тиоктацида 600Т возможно изменение запаха мочи, что не имеет клинического значения.
Регулярное употребление алкоголя представляет определенный фактор риска для развития и прогрессирования клинической картины невропатии и может снижать эффективность лечения Тиоктацидом 600Т. Поэтому пациентам с диабетической невропатией рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя как в период лечения препаратом, так и в перерывах между курсами лечения.
Использование в педиатрии
Клинический опыт применения Тиоктацида 600Т у детей и подростков отсутствует, поэтому не рекомендуется назначать препарат этой категории пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Тиоктацид 600Т не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
Симптомы: тошнота, рвота, головные боли. Возможные клинические симптомы интоксикации - психомоторное беспокойство, затуманивание сознания, которые в дальнейшем могут сопровождаться генерализованными судорогами и лактацидозом. Кроме того, вследствие передозировки высокими дозами тиоктовой кислоты возможны гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, ДВС-синдром, угнетение костномозгового кроветворения, полиорганная недостаточность.
Лечение: при подозрении на передозировку требуется госпитализация и проведение симптоматической терапии. В настоящее время не подтверждена эффективность гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации для ускорения выведения тиоктовой кислоты.
При одновременном применении Тиоктацид 600Т снижает эффективность цисплатина.
Лечение препаратом Тиоктацид 600Т повышает интенсивность гипогликемического эффекта инсулина и пероральных гипогликемических препаратов. Поэтому при одновременном применении рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина и пероральных гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.
Препарат не следует назначать одновременно с препаратами железа, магния, калия. Интервал между приемами этих препаратов и введением Тиоктацида 600Т должен составлять не менее 5 ч.
Тиоктовая кислота несовместима с раствором глюкозы, раствором Рингера и растворами, реагирующими с SH-группами или дисульфидными мостиками.
