Инструкция по применению ТИМОДЕПРЕССИН (THYMODEPRESSIN)

Иммунодепрессант. Синтетический пептид, состоящий из D-аминокислот (глутаминовой кислоты и триптофана), соединенных γ-пептидной связью. Ингибирует реакции гуморального и клеточного иммунитета. Обратимо снижает общее количество лимфоцитов в периферической крови, вызывает пропорциональное снижение, как хелперов, так и супрессоров. Подавляет колониеобразование и вступление стволовых клеток – предшественников кроветворения в S-фазу.

Уменьшает активность реакций гуморального и клеточного иммунитета, уменьшает количество маркеров активации на лимфоцитах, подавляет активацию ФГА–лимфоцитов человека, а так же спонтанную пролиферацию клеток вилочковой железы.

Всасывание

При интраназальном применении всасывание происходит со слизистых оболочек носа. При парентеральном применении всасывание препарата происходит из места инъекции. При парентеральном введении в системный кровоток попадает около 90% препарата. При интраназальном введении Тимодепрессина биодоступность также составляет не менее 90%. С_max в системном кровотоке достигается через 5 мин после его парентерального введения.

Распределение

С_max в органах и тканях достигается через 15 мин после введения препарата. В костном мозге и печени С_max превышает таковую в крови в 9.5 и 3.45 раза соответственно. В плазме концентрация Тимодепрессина выше в 1.5 раза, то есть препарат преимущественно накапливается в плазме, а не в форменных элементах крови. Через 24 ч после введения препарата концентрация Тимодепрессина в костном мозге и селезенке составили 16% от соответствующей величины С_max в головном мозге – 41.6%, что свидетельствует о более медленном выведении препарата из этих органов.

Метаболизм и выведение

Препарат метаболизируется на 70% в печени. Выводится с мочой (55-59%), а так же с калом (13–19%). Т_1/2 составляет около 14 ч. Препарат полностью выводится в течении 24 ч и не накапливается в организме.

Лечение и профилактика рецидивов различных аутоиммунных заболеваний (как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами различных фармакотерапевтических групп, применяемых для лечения аутоиммунных заболеваний).

Гематологические заболевания:

• аутоиммунные, одно-, двух -, и трехростковые цитопении, как первичные, так и вторичные, протекающие на фоне лимфоцитарных лимфом и хронического лимфолейкоза;
• гипопластические анемии;
• аутоиммунная гемолитическая анемия;
• идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Системные заболевания:

• ревматоидный артрит и другие аутоиммунные заболевания соединительной ткани;
• вторичный ревматоидный синдром на фоне лимфатических и других опухолей.

Дерматологические заболевания:

• псориаз;
• пузырчатка;
• атопический дерматит;
• экзема;
• симптоматическое лечение Т – клеточных лимфом кожи.

Онкология и трансплантология:

• для защиты и сохранения стволовых клеток при цитостатической химеотерапии и лучевой терапии.
• при пересадке костного мозга для предотвращения отторжения трансплантата.
• для профилактики отторжения трансплантата при пересадке органов и тканей.

Способ применения и режим дозирования Тимодепрессина устанавливают индивидуально лечащим врачом.

Общие рекомендации

Рекомендуемая доза препарата составляет 10-20 мкг на 1 кг массы тела в сутки.

В зависимости от нозологии и тяжести течения заболевания разовая доза может быть увеличена.

Препарат Тимодепрессин вводят в/м или п/к по 1-2 мл 0.1% раствора ежедневно в течение 5-7 дней.

Перерыв между курсами составляет от 7 до 14 дней в зависимости от заболевания, тяжести его течения и сопутствующей терапии.

Раствор для интраназального введения назначают 1-2 раза/сут по 0.5-1 мл в течение 5-7 дней.

При ревматоидном артрите Тимодепрессин вводят ежедневно по 2 мл 0.1 % раствора в/м в течение 7 дней, затем 2 раза в неделю. Курс лечения составляет 16 недель.

При псориазе Тимодепрессин вводят в/м или п/к по 1-2 мл 0.1 % раствора ежедневно в течение 7 дней, далее 2 дня перерыв и вновь повторяют 7 дневный курс терапии. Возможно проведение от 3 до 5 курсов в зависимости от клинической ситуации.

При генерализованной псориатической эритродермии Тимодепрессин назначают по той же схеме в сочетании с ГКС в средних терапевтических дозах.

Интраназально Тимодепрессин назначают в качестве поддерживающей терапии и для профилактики рецидивов заболевания.

При атопическом дерматите и экземе Тимодепрессин вводят в/м ежедневно по 1 мл 0.1% раствора в течение 7 дней (особенно при лихеноидных формах атопического дерматита с тяжелым течением и длительными обострениями).

При пузырчатке Тимодепрессин применяют в комбинации с ГКС по 1 мл 0.1% раствора в/м ежедневно в течение 2 недель. Через 7 -10 дней дозу ГКС уменьшают на 1/3, в дальнейшем, при необходимости, оставляют только поддерживающую дозу ГКС.

При Т-клеточных лимфомах кожи Тимодепрессин вводят ежедневно по 2 мл 0.1% раствора в/м тремя курсами по 7 дней с 5 дневными перерывами. Препарат применяют, как правило, на фоне введения средних доз ГКС.

При цитостатической терапии Тимодепрессин назначают по 1-2 мл 0.1% раствора в/м в течении 5 -7 дней. Введение препарата начинают за 24–48 ч до начало проведения первого курса химиотерапии (1 и 2 введения). Третье введение Тимодепрессина проводят за 12 ч до начала химиотерапии. Далее Тимодепрессин вводят 1 раз/сут на протяжении 2–5 дней, в зависимости от длительности курса химиотерапии.Тимодепрессин показан для применения перед курсами полихимиотерапии имеющих длительность курса не более 2 недель и имеющих перерывы не менее 2 недель. При длительных и непрерывных схемах введения цитостатических препаратов применение Тимодепрессина нецелесообразно.

При первичных и вторичных аутоиммунных цитопениях с рецидивирующим течением:

• Тимодепрессин применяют в виде в/м инъекций по 1 мл 0.1% раствора курсами по 7 дней. После проведения 2 курсов и при положительном эффекте возможно интраназальное курсовое применение в течение нескольких месяцев для стабилизации процесса. При недостаточном эффекте от первых курсов применения препарата рекомендуется увеличить суточную дозу в 2-3 раза и сократить перерыв между курсами до 7 дней. После достижения эффекта необходимо проводить поддерживающее курсовое лечение. В течение поддерживающего курсового лечения дозу препарата можно уменьшить, а перерывы между курсами терапии увеличить. При тяжелом рецидивирующем течении Тимодепрессин назначают в сочетании с цитостатическими иммунодепрессорами, доза которых уменьшается в 2 раза, а при достижении требуемого эффекта цитостатические препараты отменяются.

Возможно:

• аллергические реакции на активное вещество и компоненты препарата.

Иногда:

• преходящее снижение количества лейкоцитов после второго курса применения Тимодепрессина с сохранением процентного числа лейкоцитарной формулы в периферической крови (данное состояние не требует отмены препарата, при дальнейшем продолжении лечения этот эффект исчезает).

• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• инфекционные заболевания в остром периоде;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• индивидуальная непереносимость Тимодепрессина

Тимодепрессин должен применяться под контролем врача, имеющего опыт проведения иммуносупрессивной терапии.

Не рекомендуется назначать Тимодепрессин одновременно с препаратами, оказывающими иммуностимулирующее действие.

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 15°С.