Инструкция по применению ТРОМБОПОЛ (TROMBOPOL)

Тромбопол - антитромбическое средство, ингибитор агрегации тромбоцитов, содержит ацетилсалициловую кислоту, которая подавляет агрегацию тромбоцитов, имеет жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное действие.

Механизм подавления агрегации ацетилсалициловой кислотой состоит в подавлении активности циклооксигеназы в тромбоцитах, которая трансформирует арахидоновую кислоту в циклические перекиси, являющиеся предшественниками простагландинов и тромбоксанов. Фармацевтическая форма препарата Тромбопол это - таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, которые не растворяются в желудке, в результате чего уменьшается раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую обочку желудка. Растворение таблетки и выделение активного вещества происходит в более щелочной среде двенадцатиперстной кишки.

Ацетилсалициловая кислота быстро и в значительной степени проникает в большинство тканей и биологические жидкости организма. Приблизительно 33% препарата связывается с белками. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 6 часов и составляет, в среднем, 12,7 мкг/мл для таблеток 150 мг и 6,72 мкг/мл для таблеток 75 мг. Наличие пищи в желудочно-кишечном тракте замедляет абсорбцию препарата. Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции.

Салицилаты коньюгируют, главным образом, с глицином с образованием салицилуровой кислоты, и с глюкуроновой кислотой с образованием салицилфенола и салицилацил-глюкуроната; только небольшая их часть гидроксилируется с образованием гентизиновой кислоты, 2,3-дигидроксибензойной и 2,3,5-тригидроксибензойной кислоты.

Период полувыведения (T?) ацетилсалициловой кислоты из плазмы составляет 15-20 мин.

1% перорально принятой дозы ацетилсалициловой кислоты выводится с мочой в виде негидролизированной ацетилсалициловой кислоты, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов.

80-100% разовой дозы препарата выводится с мочой в течение 24-72 ч.

Подавление агрегации тромбоцитов в профилактике ишемической болезни сердца, в т.ч.:

• для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
• для вторичной профилактики инсульта;
• для снижения заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии;
• для снижения риска развития острого инфаркта миокарда при наличии сердечно-сосудистых факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст).

В профилактике других заболеваний, характеризующихся образованием тромбов в кровеносных сосудах:

• для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии при длительной иммобилизации (например, после большого хирургического вмешательства);
• для снижения риска развития острого инфаркта миокарда при наличии сердечно-сосудистых факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст).

Таблетки проглатывают, не разжевывая - целиком, запивая небольшим количеством воды 1 - 2 таблетки 75 мг или 1 таблетку 150 мг/сут во время или после еды.

При первичной и вторичной профилактике инфаркта миокарда начальная насыщающая доза препарата составляет - 225-300 мг 1 раз/сут.

О продолжительности курса лечения решает врач.

• изжога, отсутствие аппетита, чувство полноты в надчревной области, тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
• головная боль, головокружение;
• крапивница, ангоневротический отек, бронхоспазм, ринит, слезотечение, коллапс, отек Квинке, анафилактический шок;
• повреждение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения;
• увеличение печени, повышенная активность аминотрансфераз сыворотки, щелочной фосфатазы, повышение концентрации билирубина, уменьшение концентрации тромбоксана;
• шум и звон в ушах;
• нарушения зрения;
• альбуминурия, наличие в моче лейкоцитов и эритроцитов, нефропатия с некрозом почечных сосочков, нарушение функции почек, в том числе острая почечная недостаточность;
• сыпь, кровотечение из слизистых оболочек, а также токсично-колликвационный некроз эпидермиса;
• лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз;
• эозинофилия, пурпура, ДВС-синдром.

• повышенная чувствительность к препарату или к другим нестероидным противовоспалительным средствам;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• кровотечения;
• гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиэктазия, тромбоцитопения;
• бронхиальная астма;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
• I-III триместр беременности и в период лактации;
• вирусные заболевания (особенно грипп и ветряная оспа) у детей в возрасте младше 15 лет.

Противопоказан в I-III триместре беременности и в период лактации. Во время II триместра беременности ацетилсалициловую кислоту можно применять только в том случае, когда, по мнению врача, потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

В результате применения препарата может развиться язвенная болезнь и появиться желудочно-кишечное кровотечение.

Поскольку ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой, возрастает риск усиления побочных действий у пациентов с нарушением функций почек и хронической почечной недостаточностью. Ацетилсалициловая кислотав низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с гипопротромбинемией в анамнезе, недостатком витамина K, тромбоцитопенией, тяжелым повреждением почек и принимающих противотромбозные препараты.

Необходимо прекратить прием ацетилсалициловой кислоты за 5-7 дней до планируемой хирургической операции в связи с расстройством свертывания крови и повышенным риском кровотечений.

Осторожно принимать в случае:

• обильного менструального кровотечения, применения внутриматочных контарцептивов, мочекислого диареза, гипертонии, сердечной недостаточности, недостатка глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.

При лечении ацетилсалициловой кислотой запрещается употреблять алкоголь, поскольку он повышает риск усиления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.

У пациентов старше 65 лет ацетилсалициловую кислоту необходимо применять в меньших дозах (75 мг) и с большими временными интервалами.

Тромбопол может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций в анамнезе.

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными мезанизмами.

Симптомы:

• усилениепобочных эффектов.

Лечение:

• следует провести промывание желудка и вызвать рвоту, обильное питье, принять активированный уголь, при лечении ацидоза необходимо внутривенно ввести бикарбонат натрия. В случаях удлинения протромбинового времени необходимо применить витамин К. Диализ эффективно выводит из организма ацетилсалициловую кислоту и помогает в восстановлении кислотно-щелочного и водно-электролитного обмена.

В связи с ацетиляцией белков ацетилсалициловая кислота может изменить их связь с другими лекарственными средствами, напр., ацетиллированный альбумин проявляет большее сродство с фенилбутазоном.

Тромбопол усливает действие:

• гепарина и пероральных противотромбозных препаратов;
• тромболитических препаратов, таких как стрептокиназа, альтеплаза;
• пероральных антидиабетических препаратов (хлорпропамида);
• метотрексата (не рекомендуется одновременное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более);
• вальпроевой кислоты;
• фибринолитических средств;
• кортикостероидов;
• дигоксина, барбитуратов и соединений лития;

Тромбопол может ослабить действие:

• спиролактона (незначительно ослабляется натриуретический эффект спиролактона и абсорбция его активного метаболита – канренона);
• препаратов, усиливающих выделение с мочой мочевой кислоты (фенилбутазона, пробенецида, сульфинпиразона). Сульфинпиразон уменьшает выделение ацетилсалициловой кислоты через почки.

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламида) может повысить концентрацию ингибиторов карбоангидразы в сыворотке в результате компетеционного подавления их выделения через почечные канальцы (могут усилиться симптомы побочного действия, например такой как метаболический ацидоз). Ингибиторы карбоангидразы могут также повысить токсичность салицилатов.

Без рецепта.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.