Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться
> > УНАЗИН для приема внутрь

УНАЗИН (UNASYN) для приема внутрь инструкция по применению

C осторожностью применяется при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекПротивопоказан для детей

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 375 мг: 12 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016168 от 28.05.2010 - Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
сультамициллин 375 мг

12 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 250 мг/5 мл: фл. 1 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 015655 от 15.02.2010 - Аннулированное
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 5 мл готовой сусп.
сультамициллин 250 мг

Флаконы пластмассовые объемом 30 мл (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата УНАЗИН для приема внутрь создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Уназин* является двойным эфиром, состоящим из ампициллина и ингибитора бета-лактамазы - сульбактама натрия, которые соединены метиленовой группой.

В биохимических исследованиях с использованием бактериальных систем, не содержащих клетки, было показано, что сульбактам является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, продуцируемых пенициллинрезистентными микроорганизмами. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter ). Способность сульбактама натрия предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием цельных резистентных клеток; сульбактам натрий обладал синергизмом действия с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам связывается также с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому некоторые чувствительные штаммы более чувствительны к комбинации, чем к одному бета-лактамному антибиотику.

Бактерицидным компонентом препарата является ампициллин - антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, который подобно бензилпенициллину действует на чувствительные микроорганизмы во время фазы активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Уназин* активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Staphylococcus aureus и epidermidis (в том числе пенициллинрезистентные и некоторые метициллинрезистентные штаммы); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis и другие стрептококки, Haemophilus influenzae и parainfluenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы); Moraxella catarrhalis; анаэробы, в том числе Bacteroides fragilis и близкие к нему виды; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные); Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Фармакокинетика

После приема внутрь сультамициллин подвергается гидролизу во время всасывания с высвобождением в общий кровоток сульбактама и ампициллина в молярном соотношении 1:1. Биодоступность препарата для приема внутрь составляет 80% от равной дозы сульбактама и ампициллина, введенной в/в. Прием пищи не влияет на общую биодоступность сультамициллина. Максимальная концентрация ампициллина в сыворотке крови после приема сультамициллина примерно в 2 раза выше таковой после приема равной дозы ампициллина внутрь. T1/2 составляют 45 мин и 1 ч для сульбактама и ампициллина соответственно; 50-75% дозы каждого препарата выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 удлиняются у пожилых людей и больных почечной недостаточностью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций в плазме остается неизменным. Таким больным Уназин назначают с меньшей кратностью в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

Показания к применению

— инфекции ЛОР-органов (синусит, средний отит, тонзиллит);

— инфекции нижних дыхательных путей (бактериальные пневмонии, бронхит);

— урогенитальные инфекции (пиелонефрит, гонорея);

— инфекции кожи и мягких тканей.

Режим дозирования

Рекомендуемая доза Уназина у взрослых (включая больных пожилого возраста) составляет 375-750 мг внутрь 2 раза/сут. Продолжительность лечения в среднем от 5 до 14 дней.

Детям и новорожденным препарат назначается в виде суспензии, дозирование которой производится с помощью мерной ложки. При лечении большинства инфекций у детей с массой тела менее 30 кг доза Уназина составляет 25-50мг/кг/сут в два приема в зависимости от тяжести инфекции. Детям с массой тела 30 кг и более препарат назначают в дозе, предписанной для взрослых.

При неосложненной гонорее Уназин может быть назначен внутрь однократно в дозе 2,25 г (6 таблеток по 375 мг). Применяют одновременно 1,0 г пробенецида с тем, чтобы удлинить сывороточный уровень ампициллина и сульбактама. Если у больного гонореей подозревается наличие сифилитического поражения, перед началом приема Уназина* необходимо провести микроскопическое исследование (методом в темном поле) с целью исключения наличия сифилиса, а затем каждый месяц проводить серологические исследования в течение минимум 4 мес.

При любой инфекции, вызванной гемолитическим стрептококком, рекомендуется проводить лечение в течение не менее 10 дней, чтобы предупредить развитие острой ревматической лихорадки или гломерулонефрита.

Побочное действие

Аллергические реакции (анафилактический шок, сыпь, зуд, ангионевротический отек, дерматит, крапивница); головокружение, сонливость, седативное действие, утомляемость/недомогание, головная боль; тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боли/судороги в животе, энтероколит, псевдомембранозный колит, диарея/неустойчивый стул, мелена (дегтеобразный стул); одышка.

Можно ожидать также появления побочных реакций, связанных с применением ампициллина: судороги, глоссофития, глоссит, стоматит, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, нарушенная агрегация тромбоцитов, преходящее повышение уровня АЛТ и АСТ, билирубинемия, нарушение функции печени, желтуха, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, интерстициальный нефрит.

Противопоказания к применению

— аллергические реакции на любой пенициллин в анамнезе;

— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

— детский возраст до 6 лет (таблетки).

Применение при беременности и кормлении грудью

При исследовании Уназина у животных признаков ухудшения плодовитости или повреждающего действия на плод выявлено не было. Однако Уназин следует применять у беременных женщин только когда потенциальная польза терапии препаратом превосходит потенциальный риск.

Ампициллин и сульбактам обнаруживают в низких концентрациях в грудном молоке; в связи с этим следует соблюдать осторожность при назначении Уназина кормящим женщинам.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций в плазме остается неизменным. Таким больным Уназин назначают с меньшей кратностью в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.

Особые указания

При лечении пенициллинами описаны серьезные и иногда смертельные аллергические (анафилактические) реакции. Такие реакции чаще встречаются у пациентов, перенесших аллергические реакции на пенициллины или множественные аллергены в анамнезе. Известны случаи тяжелых реакций при лечении цефалоспоринами больных, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности на пенициллины. Перед назначением пенициллина необходимо подробно расспросить больного относительно перенесенных реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие аллергены. В случае развития аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение.

Серьезные анафилактические реакции требуют экстренного лечения адреналином. При необходимости назначают кислород, стероиды в/в и меры, направленные на улучшение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

Как и при применении любого антибиотика, важное значение имеет постоянное наблюдение с целью выявления признаков избыточного роста нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При появлении суперинфекции препарат следует отменить и/или назначить адекватную терапию.

При лечении практически всеми антибактериальными средствами, включая Уназин, описаны случаи диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, тяжесть которой может варьировать от легкой диареи до угрожающего жизни колита. Лечение антибактериальными препаратами приводит к изменению нормальной микрофлоры толстого кишечника и может вызвать избыточный рост клостридий.

Во время длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, в том числе почек, печени и системы кроветворения.

Поскольку инфекционный мононуклеоз является вирусной инфекцией, Уназин не следует назначать для его лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С учетом того, что существует возможность возникновения побочных эффектов у пациента, необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортного средства и работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: нарушения функций центральной нервной системы (включая судороги).

Лечение : гемодиализ, промывание желудка, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Аллопуринол

У больных подагрой, получающих аллопуринол, при одновременном применении ампициллина значительно повышается риск развития кожных реакций.

Антибиотики из группы аминогликозидов

Смешивание ампициллина и аминогликозидов приводило к их существенной взаимной инактивации; в тех случаях, когда данные антибиотики назначаются совместно, вводить их следует в разные участки и с разницей во времени между инъекциями не менее чем 1 ч.

Антикоагулянты

Пенициллины могут изменять агрегацию тромбоцитов и показатели гемокоагуляции (усиливают действию антикоагулянтов).

Препараты, обладающие бактериостатическим действием (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламидные препараты и тетрациклины)

Следует избегать одновременного применения.

Пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены

Сообщалось о случаях снижения эффективности контрацептивных препаратов, у

женщин, получавших ампициллин, что приводило к незапланированной беременности. Хотя подобная связь кажется маловероятной, пациенткам, получающим ампициллин следует использовать альтернативные или дополнительные способы предохранения от беременности.

Метотрексат

Совместное назначение пенициллинов приводило к снижению клиренса метотрексата и к возрастанию его токсичности. Подобных пациентов следует тщательно наблюдать.

Пробенецид

Одновременный прием пробенецида приводит к снижению канальцевой секреции сульбактама и ампициллина, что выражается в увеличении сывороточных уровней ампициллина и сульбактама и более длительному их сохранению в крови, удлинению периода полувыведения и возрастанию риска токсичности.

Сульбактам совместим с большинством растворов для внутривенного введения, однако ампициллин и, следовательно, сульбактам/ампициллин менее устойчив в растворах, содержащих декстрозу или другие углеводы; его не следует смешивать с препаратами крови или белковыми гидролизатами.

Влияние на лабораторные показатели

Неферментативные методы определения сахара в моче, с использованием реактивов Бенидикта, Фелинга или Клинитеста могут дать ложноположительный результат. Отмечалось, что применение ампициллина у беременных женщин приводило к преходящему снижению в плазме крови уровней общего связанного эстриола, эстриол глюкоронида, а также связанного эстрона и эстрадиола.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре ниже 25оС в недоступном для детей месте. Готовую суспензию следует хранить в холодильнике в течение не более 14 дней.

Срок хранения - 2 года.