таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 20 шт.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| урсодезоксихолевая кислота | 250 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, повидон (K30), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза 6CPS, декстроза (глюкоза) безводная, титана диоксид (E171), пропиленгликоль, вода очищенная.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием. Урсодезоксихолевая кислота оказывает антихолестатическое, холеретическое, литолитическое, гипохолестеринемическое, цитопротекторное, антиоксидантное, антиапоптотическое и иммуномодулирующее действие.
Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает печеночную клетку от повреждающих факторов.
В результате действия Урсобене на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот.
Урсобене конкурентно ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции. Индуцирует образование желчи, богатой бикарбонатами, которые приводят к увеличению ее пассажа и стимулируют выведение токсичных желчных кислот через кишечник.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.
Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет подавления синтеза в печени и уменьшения всасывания холестерина в кишечнике, повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы. Уменьшает литогенный индекс желчи за счет растворения холестериновых желчных камней вследствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи и предупреждения образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина).
Иммуномодулирующая активность заключается в подавлении синтеза 1, 2, 6, 8-интерлейкинов, подавлении экспрессии антигенов гистосовместимости НLA-1 на гепатоцитах и НLA-2 на холангиоцитах, снижает атаку иммунокомплексов IgM, что в свою очередь предотвращает активацию цитотоксических лимфоцитов, нормализует естественную киллерную активность лимфоцитов.
Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.
Всасывание и распределение
Урсодезоксихолевая кислота всасывается в тощей кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке - посредством активного транспорта. Cmax урсодезоксихолевой кислоты в плазме достигается через 1-3 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы - около 96-99%.
При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке, составляя около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, а не в сыворотке крови. Концентрация в желчи зависит от дозы:
Метаболизм и выведение
Урсодезоксихолевая кислота метаболизируется в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты.
Т1/2 составляет 3.5-5.8 дня. Выводится с желчью приблизительно 50-70% дозы, очень малое количество - с мочой.
Для растворения холестериновых желчных камней дозу препарата подбирают индивидуально. Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела. Таблетки следует принимать 1 раз/сут перед сном, запивая небольшим количеством воды.
Продолжительность лечения для растворения имеющихся конкрементов составляет от 6 до 12 месяцев и больше. Каждые 6 месяцев следует контролировать эффективность терапии с помощью ультразвукового или рентгенологического исследования. Если после 6 месяцев лечения уменьшения размеров желчных камней не наблюдается, то дальнейшее продолжение терапии нецелесообразно.
Для профилактики рецидивов желчнокаменной болезни рекомендуется продолжать прием препарата на протяжении 3-4 месяцев после растворения имеющихся конкрементов.
Для лечения первичного билиарного цирроза суточная доза препарата подбирается врачом индивидуально и обычно составляет 10-15 мг/кг массы тела. На протяжении первых месяцев лечения рекомендуется делить суточную дозу на 2-3 приема. При улучшении показателей функции печени препарат можно принимать 1 раз/сут вечером. Терапию можно проводить неограниченно долго.
Частота возникновения побочных эффектов определена как:
Нечасто: боль в спине, диарея (может быть дозозависимой), абдоминальная боль.
Редко: тошнота, рвота, кальцинирование желчных камней, запоры, повышение активности печеночных трансаминаз, алопеция, обострение ранее имевшегося псориаза, головокружение, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек.
Для растворения желчных камней урсодезоксихолевой кислотой конкременты должны быть холестериновыми (не рентгеноконтрастными), размером не более 15-20 мм. При этом желчный пузырь должен оставаться функциональным, а проходимость пузырного и общего желчного протоков должна быть сохранена.
При назначении с целью растворения желчных камней необходимо ежемесячно, а затем - каждые 3 месяца проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ, а также концентрации билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей. При обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить. Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.
После полного растворения камней для исключения рецидивов рекомендуется продолжать применение урсодезоксихолевой кислоты в течение 3 месяцев.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не влияет.
Симптомы: возможно развитие диареи. В целом, развитие других симптомов передозировки маловероятно, т.к. при увеличении принятой дозы абсорбция урсодезоксихолевой кислоты снижается и повышается ее выведение с калом.
Лечение: при передозировке проведение специфической терапии не требуется;
Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и, таким образом, уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, является необходимым, их следует принимать минимум за 4 ч до приема Урсобене.
Урсодезоксихолевая кислота может усилить всасывание циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, следует контролировать концентрацию циклоспорина в крови и проводить коррекцию дозы циклоспорина при необходимости.
В отдельных случаях Урсобене может снижать всасывание ципрофлоксацина.
Гиполипидемические препараты (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или гестагены увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.
